依乐定注射液

穴位注射_百度百科
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简介又称“水针”,是选用中西药物注入有关穴位以治疗疾病的一种方法。所谓“水针”,是相对于原来针灸所采用的“金针”而言。这种疗法始创于20世纪50年代,当时在蓬勃的搞。于是很多医生在临床中尝试用注射器代替原来的金针,很快,这种方法拓展到穴位封闭,等很多治疗领域。并取得了巨大发展。由于使用了现代提纯的药物,这种疗法又不同于传统的针灸。因为,药物进入经络,其治疗规律和传统的针灸治疗规律不尽相同。但两种疗法都是以传统为基础进行的。现代医学还不能解释经络理论。用传统的经络理论也不能完全解释和指导现代的“”。在临床中,“穴位注射”可以治疗哮喘、、硬皮病、等国际疑难病,对妇科康复尤其有效。也许有一天,穴位注射可以成为中医在临床中重新获得主导地位的有效手段。
穴位注射作用
(1) 止痛作用
大量的临床资料和实验结果证实,穴位注射与针刺一样,可以兴奋多种感受器,产生针感信号,通过不同的途径到达脊髓和脑,产生诱发电位,这种诱发电位可以有明显的抑制作用。因局部刺激信号进入中枢后,可以激发许多神经元的活动,释放出多种神经介质,其中有止痛作用的5-羟色胺、内源性吗啡物质,这些物质的释放起到了止痛作用。
(2) 防御作用
穴位注射可以增强体质,预防疾病,主要是因其针刺可以激发体内的防御机理有关。免疫是机体识别和清除外来和自身变形物质,以维持机体外环境相对恒定所产生的一系列保护性反应。
(3) 调整作用
穴位注射对人体的消化、呼吸、循环、泌尿系统等均有不同程度的调整作用。如对的调整作用,主要表现在可解除胃肠,调整分泌,调整胃肠蠕动等方面,其调节作用是双向的,当功能亢进时,通过穴位注射使其功能缓解;当功能低下时, 通过穴位注射使其功能增强。
穴位注射效应
1. 放大作用:
很多实验表明,穴位对药物有放大作用。即相同剂量的药物在穴位注射产生的药效,要强于皮下或肌肉注射甚至静脉注射;或者达到同样药效时,穴位注射的剂量要小。
2. 三重作用:
(1)即时效应,在进针数分钟及数小时内产生。多为针刺和药物注入对局部刺激而引起;(2)慢效应,可在治疗数小时至1 d内出现,与药物在穴区进行生物化学作用有关;(3)后作用,是在前两个治疗效应基础上调动和恢复患者自身的调节功能而实现。这种初期为机械刺激效应,通过经穴的传导得到即刻效应,中期为药物化学效应及后期的后作用效应,则使经穴与药物的综合作用得到发挥。这就必然使穴注后疗效的有效期得到延长,使疾病在这个较长的治疗过程中得到更彻底的治疗。穴位注射时药效的发生与持续,有经穴功能的参与和协调。在这个过程中,经穴和药物的亲和性、归经性、直达性、趋病性、速效性及延长性等特殊功能,促成了穴注的高效和速效,在穴位注射治疗机理中起到了关键作用。
3. 双向作用:研究者发现,不同经穴对不同药物反应性不同,经穴有辨别性的接受化学性刺激的性质或者说穴位组织对注射药物有一定的辨识作用,这正是药物的理论表现所在。在穴位注入有相对特异性的药物,这种药物的性味与此经穴具有特殊的亲和作用,即归于此经,就能显著地加强穴注药物的效应;相反,如果注射进入的药物被识别不利时,穴组织能够减弱或者纠正这种不良效应。穴位注射当以经络为载体,把药物运送到相应区域或部位,从而发挥药物和经穴的双向作用,使药效得到加强,并且更迅速、持久。显药效的发生与发展有经络功能的参与和协同,有一定的循经性,遵循经穴——原理。
穴位注射机理
至今尚无突破性进展,有以下几个角度的探索。
1. 经络是连续液相为主的多孔介质通道,穴位给药可通过此通道发挥作用。张维波等研究大鼠任脉组织液压波的传播,发现经脉组织能够较好地传递液体压力波动,支持经脉是一种以液相为主的连续多孔介质通道,而穴位注射的药物将通过这一液体通道特异性地作用于靶组织。药物被约束在经脉中而不向经脉外扩散,从而保证了药物的浓度,再加上组织液沿经脉的运输作用,药物可较快地到达病患的部位,这种传递渠道比通过血液的全身性扩散其药物作用浓度要高,其特异性好,副作用小,因而具有较好的治疗效果。
2. 第二信使参与。研究者检测小鼠内关、足三里穴位注射胰曲素后血清 cAMP、cGMP水平变化。发现内关穴位注射药后cAMP、cGMP水平明显下降;足三里穴位注射药后cAMP水平明显上升而cGMP水平明显下降。认为第二信使cAMP、cGMP部分参与穴位注射胰岛素时的信息传递。
3. 自体血含有的丰富物质:自体血用于穴位注射已经取得了一定的疗效,相关文献也并不匮乏。其作用机制普遍被认为是血液中含有多种微量元素、抗体、激素、酶类及丰富的血细胞,注人穴位后持续缓慢刺激机体自身的免疫系统,促使释放更多的免疫球蛋白,拮抗组胺,抑制变态反应和降低毛细血管通透性,改善,调节状态,增强微循环,营养皮肤,提高抗病能力,使充足从而起滋润肌肤到消炎、消肿、促进皮损消退,渗液停止等作用。
穴位注射静脉注射
现代研究表明,穴位注射疗法可以在小剂量的情况下,在短时间内产生大剂量静脉注射等强度或者更强的药效,这似乎有悖常理,推测是药效与穴效的特殊整合作用。尤其是穴位主治作用与药物药理作用相一致时,表现出最强的穴药疗效,具有穴效药效“叠加效应”。还有研究表明,穴位注射给药还有药效长的特点,推测缓慢吸收的药物持续刺激相关穴位,起到与针刺特定穴位类似的功效。穴位注射药物按常理应当在血液中达到阈值浓度后才能有效,静脉注射药物无吸收过程,因此静脉注射药效快速强大。穴位注射后的血药浓度与静脉注射相差很大,但可在短时间内达到和静脉注射同样甚至更强的效果,说明其不同于一般的给药机理和途径。穴位药效既具有药物原有药效学特性,又见效快,在未吸收或未达有效血浓度前即产生强大的药效且该药效可与无吸收过程的静脉注射相同甚至超过。这种既快速又强大的初始药效与血药浓度无明显相关,也与神经系统的完整性无明显关系,说明穴位注射药效与经络参与有关,从穴位药效的特征中探索经穴的本质是经络研究的一个新的突破口。穴位注射作用包括针刺样作用、药物循经作用、药物与腧穴相互作用等,对其机理的研究应当继续深入。
穴位注射常用药物
(1)维生素制剂:维生素B12、维生素D2果糖酸钙注射液(CCO)
药理作用:维生素B12为细胞分裂和维持神经组织髓鞘完整所必需,参与核蛋白的合成、甲基的转换,维持-SH基的活性,促进四氢叶酸循环利用,从而促进神经髓鞘脂质合成。钙离子是维持神经、肌肉和骨骼正常功能所必需的物质,参与调节的分泌和贮存,维持神经肌内的正常兴奋性,还可促进维生素B12的吸收。常用于型、脊髓型、颈型的颈椎病。
(2)中草药制剂:丹参针、当归针
丹参针、当归针有活血祛瘀的作用,通过中医的经穴体系注射给药,可使药物作用增强,“通则不痛”。 常用于型、交感型的颈椎病。其中用丹参针;寒湿型或型选用当归针。
现代医学研究:局部用药可促进机体血液循环,扩张周围血管,改善外周血液分布,修复已受损的生物膜,从而减低组织损伤,重建组织内环境稳定,缓解血液循环障碍,具有抗炎、镇痛的作用,并可改善脑部供血。
穴位注射操作方法
穴位注射常用穴位
有研究者分析了国内55篇相关文献,总结发现使用频率最高的4个主穴依次是足三里、曲池、肺俞和血海,频率最高的两个是血海和大椎。从主穴使用频率较高的4 个穴位来看,主治病症集中于、、银屑病和鼻炎。
足三里:主穴40频次,主治痤疮、荨麻疹、银屑病、编应性鼻炎、过敏性鼻炎、慢性丙肝、白癜风、肠易激综合症、慢性乙肝、肛门瘙痒、皮肤瘙痒、老慢支、支气管哮喘、湿疹。
曲池:主穴25频次,配穴1频次,主治荨麻疹、痤疮、银屑病、慢性丙肝、白癜风、变应性鼻炎、过敏性鼻炎、黄褐斑、肩关节周围炎、皮肤瘙痒、老慢支、支气管哮喘、湿疹。
肺腧:主穴16频次,配穴1频次,主治慢性荨麻疹、痤疮、支气管哮喘、银屑病、变应性鼻炎、白癜风、过敏性鼻炎、黄褐斑、皮肤瘙痒、荨麻疹。
血海:主穴15频次,配穴2频次,主治荨麻疹、痤疮、银屑病、白癜风、黄褐斑、皮肤瘙痒、湿疹。
穴位注射操作方法
穴位射图片
患者取正坐位,每次取2~4穴,皮肤常规消毒,取5ml注射器抽取注射液2ml左右,在穴位上斜刺约10~15mm,缓慢提插至有针感,抽吸针筒无回血后,注入药液(每穴注入药液0.2~0.4ml),隔日一次,6-10次为一疗程。
穴位注射注意事项
①严格遵守无菌操作规则,防止感染。
②使用穴位注射时,应该向患者说明本疗法的特点和注射后的正常反应。如注射局部出现酸胀感、4~8小时内局部有轻度不适,或不适感持续较长时间,但是一般不超过1天。
③要注意药物的有效期,并检查药液有无沉淀变质等情况,防止过敏反应的发生。
④风池穴近延髓,故应严格掌握针刺角度和深度,针刺深穴应控制在颈围的1/10内,向鼻尖方向刺0.5~0.8寸,以免伤及延髓。脊髓两侧腧穴注射时,针尖斜向脊髓为宜,避免直刺引起气胸。
⑤药物不宜注入脊髓腔。误入脊髓腔,有损伤脊髓的可能,严重者可导致瘫痪。
⑥年老体弱及初次接受治疗者,最好取卧位,注射部位不宜过多,以免晕针。[2]
⑦孕妇的下腹部、腰骶部和三阴交、合谷穴等,不宜用穴位注射法,以免引起流产。
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企业信用信息硫酸依替米星氯化钠注射液_百度百科
硫酸依替米星氯化钠注射液
硫酸依替米星氯化钠注射液,适应症为适用于对本品敏感的大肠杆菌、克雷伯氏肺炎杆菌、沙雷氏杆菌属、枸橼酸杆菌、肠杆菌属、不动杆菌属、变形杆菌属、嗜血流感杆菌、绿脓杆菌和葡萄球菌等引起的下述感染。1.呼吸道感染:如急性支气管炎、慢性支气管炎急性发作、社区肺部感染等。2.泌尿生殖系统感染:如急性肾盂肾炎、膀胱炎、慢性肾盂肾炎或慢性膀胱炎急性发作等。3.皮肤软组织和其它感染:如皮肤及软组织感染。4.外伤、创伤和手术产后的感染及其他敏感菌感染。
硫酸依替米星氯化钠注射液性状
本品为无色或几乎无色的澄明液体。
硫酸依替米星氯化钠注射液适应症
适用于对本品敏感的大肠杆菌、克雷伯氏肺炎杆菌、沙雷氏杆菌属、枸橼酸杆菌、肠杆菌属、不动杆菌属、变形杆菌属、嗜血流感杆菌、绿脓杆菌和葡萄球菌等引起的下述感染。1.呼吸道感染:如急性支气管炎、慢性支气管炎急性发作、社区肺部感染等。2.泌尿生殖系统感染:如急性肾盂肾炎、膀胱炎、慢性肾盂肾炎或慢性膀胱炎急性发作等。3.皮肤软组织和其它感染:如皮肤及软组织感染。4.外伤、创伤和手术产后的感染及其他敏感菌感染。
硫酸依替米星氯化钠注射液规格
100ml:依替米星100mg(10万单位)与氯化钠0.9g
硫酸依替米星氯化钠注射液用法用量
用法:静脉滴注。成人推荐剂量:对于肾功能正常泌尿系感染或全身性感染的患者,每次0.2g,一日一次。滴注持续时间1小时。一般使用疗程为5~10天。
硫酸依替米星氯化钠注射液不良反应
本药为半合成氨基糖苷类抗生素,其不良反应为耳、肾的毒副作用,发生率和严重程度与奈替米星相似。个别病例可见BUN、S-Cr或ALT、 AST、ALP等肝肾功能指标轻度升高,但停药后即恢复正常。药理和临床研究均显示,本品的耳毒性和前庭毒性均较轻,主要发生于肾功能不全的患者、剂量过大或过量的患者,表现为眩晕、耳鸣、个别患者电测听力下降,程度均较轻。其他罕见的反应有恶心、皮疹、静脉炎、心悸、胸闷及皮肤瘙痒等。
硫酸依替米星氯化钠注射液禁忌
对本品及其他氨基糖苷类抗生素过敏者禁用。
硫酸依替米星氯化钠注射液注意事项
1.在用本品治疗过程中仍应密切观察肾功能和第八对颅神经功能的变化,已明确或怀疑有肾功能减退者、大面积烧伤患者、老年患者和脱水患者慎用本品。2.本品应当避免与其他具有潜在耳、肾毒性药物如多粘菌素、其他氨基糖苷类等抗生素、强利尿酸及呋塞苯胺酸(速尿)等联合使用,以免增加肾毒性和耳毒性。3.本品属氨基糖苷类抗生素,可能发生神经肌肉阻滞现象。因此对接受麻醉剂、琥珀胆碱、筒箭毒碱或大量输入枸橼酸抗凝剂的血液患者应特别注意,一旦出现神经肌肉阻滞现象应停用本品,静脉内给予钙盐进行治疗。
硫酸依替米星氯化钠注射液孕妇及哺乳期妇女用药
孕妇使用本品前必须充分权衡利弊;哺乳期妇女在用药期间需暂时停止哺乳。
硫酸依替米星氯化钠注射液儿童用药
本品属氨基糖苷类抗生素,儿童慎用。
硫酸依替米星氯化钠注射液老年用药
由于生理性肾功能的衰退,本品剂量与用药间期需调整。
硫酸依替米星氯化钠注射液药物相互作用
本品应当避免与其他具有潜在耳、肾毒性药物如多粘菌素、其他氨基糖苷类等抗生素、强利尿酸及呋塞苯胺酸(速尿)等联合使用,以免增加肾毒性和耳毒性。
硫酸依替米星氯化钠注射液药物过量
未见报道。
硫酸依替米星氯化钠注射液药理毒理
药理作用:本品为半合成水溶性抗生素,属氨基糖苷类。其作用机理是抑制敏感菌正常的蛋白质合成。体外抗菌作用研究表明,本品抗菌谱广,对多种病原菌有较好抗菌作用,其中对大肠杆菌、克雷伯氏肺炎杆菌、肠杆菌属、沙雷菌属、奇异变形杆菌、沙门菌属、嗜血流感杆菌及葡萄菌属等有较高的抗菌活性,对部分绿脓杆菌、不动杆菌属等具有一定抗菌活性,对部分庆大霉素、小诺霉素和头孢唑啉耐药的金黄色葡萄球菌、大肠杆菌和克雷伯氏肺炎杆菌,其体外MIC值仍在本品治疗剂量的血药浓度范围内。对产生青霉素酶的部分葡萄球菌和部分低水平甲氧西林耐药的葡萄球菌(MRSA)亦有一定抗菌活性。毒理研究:动物耳毒性试验结果可见本品肌注的耳毒性比其他氨基糖苷类抗生素偏低。与奈替米星相似。
硫酸依替米星氯化钠注射液药代动力学
文献资料:健康成人一次静脉滴注100、150和200mg硫酸依替米星后,血清药物浓度分别为11.30、14.60、19.79 mg/L。血清浓度消除的半衰期约为1.5小时,24小时内原型药物在尿中的排泄量约为80%左右。对健康成人每日给药2次,间隔12小时,连续给药7天,血中也无明显的积累作用,本品与血清蛋白的结合率为25%左右。
硫酸依替米星氯化钠注射液贮藏
密闭、在凉暗处保存。
硫酸依替米星氯化钠注射液包装
硫酸依替米星氯化钠注射液有效期
暂定18个月
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【成份】主要成份为醋酸阿托西班。化学名称:1-(3-巯基丙酸)-2-(O-乙基-D-酪氨酸)-4-L-苏氨酸-8-L-鸟氨酸催产素化学结构式:分子式:C43H67N11O12S2分子量:993.5辅料:甘露醇、盐酸(调整pH到4.5)、注射用水【性状】本品为无色澄明液体。【适应症】阿托西班适用于有下列情况的妊娠妇女,以推迟即将来临的早产:-每次至少30秒的规律子宫收缩,每30分钟内≥4次-宫颈扩张1-3cm(未经产妇0-3cm)和子宫软化度/变薄≥50%-年龄≥18-妊娠24至33足周-胎心率正常【用法用量】阿托西班必须由有治疗早产经验的医生使用。静脉给予阿托西班有三个连续的步骤:用7.5mg/ml的醋酸阿托西班注射液(0.9毫升/瓶)首次单剂量推注6.75mg,随即输注连续3个小时的高剂量已稀释醋酸阿托西班注射液(5毫升/瓶,300微克/分),随后再低剂量给予已稀释醋酸阿托西班注射液(5毫升/瓶,100微克/分)持续45小时。治疗时间不应超过48小时。在一个完整的阿托西班治疗疗程中,给予阿托西班总剂量最好不要超过330mg。一旦确诊为早产后,应尽早开始首次单剂量静脉推注的治疗,单剂量推注完成后,即进行静脉滴注治疗。如果在阿托西班治疗过程中,还有持续的子宫收缩,则应该考虑其他治疗。对有肾功和肝功不全的病人,还没有关于进行剂量调整的资料。下表列出了使用阿托西班的全部剂量:重复治疗:若需要用阿托西班重复治疗,也应该开始用7.5mg/ml的醋酸阿托西班注射液(0.9毫升/瓶)单剂量推注,随后再用7.5mg/ml的醋酸阿托西班注射液(5毫升/瓶)进行静脉滴注。使用和操作规程给药前需要查看小瓶内是否有颗粒物质和变色。首次静脉注射的准备:从标有0.9ml的7.5mg/ml醋酸阿托西班小瓶中抽取0.9ml液体用于注射,在产科病房内在医生的严格监测下将一次剂量经静脉缓慢地注入(多于1分钟)。用于注射用的7.5mg/ml醋酸阿托西班应该立即使用。由于缺乏配伍禁忌研究资料,本品不应与其他药物混和使用。【药理毒理】阿托西班是一种合成的肽类物质,可在受体水平对人催产素产生竞争性抑制作用。大鼠和豚鼠的动物试验结果显示本品与催产素受体结合后可降低子宫的收缩频率和张力,抑制子宫收缩。本品也与加压素受体结合抑制加压素的作用。动物试验中未见本品对心血管有影响。在人早产时,使用推荐剂量的阿托西班可抑制子宫收缩,使子宫安静。给予本品后子宫很快发生松弛,10分钟内子宫收缩显著降低,并维持子宫安静状态(≤4次收缩/小时,达12小时)。大鼠和犬静脉给予本品两周,剂量接近人治疗剂量的10倍,或大鼠和犬静脉给药三个月的毒性试验结果显示,本品未见对系统性有毒性作用。皮下注射剂量为人体治疗剂量2倍时未见不良反应发生。生殖毒性试验研究显示,孕大鼠在胎仔著床到怀孕后期用药对母亲和后代没有副作用。大鼠胎儿的暴露量相当于患者静脉给药接受剂量的4倍。动物出现的泌乳抑制可能是由于催产素的作用受到抑制所致。体内和体外试验结果显示本品未见致突变和致癌作用。【生产企业】公司名称:Ferring AG(辉凌(瑞士)制药有限公司)公司地址:Baarermatte 6340 Baar,Switzerland生产厂商:Ferring GmbH(辉凌(德国)制药有限公司)厂商地址:Wittland 11,24109 Kiel,Germany
用于18岁以上,孕龄24~33周,胎儿心率正常的孕妇,在其规则性宫缩达每30分钟4次以上,每次持续至少30秒,并伴宫颈扩张1~3cm(初产妇0~3cm)、宫颈消失50%以上的时候,推迟其即将出现的早产。
通用名称:醋酸阿托西班注射液商品名称:依保 Tractocile英文名称:Atosiban Acetate Injection汉语拼音:Cusuan A Tuoxiban Zhusheye主要成份为醋酸阿托西班。化学名称:1-(3-巯基丙酸)-2-(O-乙基-D-酪氨酸)-4-L-苏氨酸-8-L-鸟氨酸催产素化学结构式:分子式:C43H67N11O12S2分子量:993.5辅料:甘露醇、盐酸(调整pH到4.5)、注射用水查看完整本品为无色澄明液体。阿托西班适用于有下列情况的妊娠妇女,以推迟即将来临的早产:-每次至少30秒的规律子宫收缩,每30分钟内≥4次-宫颈扩张1-3cm(未经产妇0-3cm)和子宫软化度/变薄≥50%-年龄≥18-妊娠24至33足周-胎心率正常查看完整7.5mg/ml*0.9ml/瓶(以阿托西班计)阿托西班必须由有治疗早产经验的医生使用。静脉给予阿托西班有三个连续的步骤:用7.5mg/ml的醋酸阿托西班注射液(0.9毫升/瓶)首次单剂量推注6.75mg,随即输注连续3个小时的高剂量已稀释醋酸阿托西班注射液(5毫升/瓶,300微克/分),随后再低剂量给予已稀释醋酸阿托西班注射液(5毫升/瓶,100微克/分)持续45小时。治疗时间不应超过48小时。在一个完整的阿托西班治疗疗程中,给予阿托西班总剂量最好不要超过330mg。一旦确诊为早产后,应尽早开始首次单剂量静脉推注的治疗,单剂量推注完成后,即进行静脉滴注治疗。如果在阿托西班治疗过程中,还有持续的子宫收缩,则应该考虑其他治疗。对有肾功和肝功不全的病人,还没有关于进行剂量调整的资料。下表列出了使用阿托西班的全部剂量:重复治疗:若需要用阿托西班重复治疗,也应该开始用7.5mg/ml的醋酸阿托西班注射液(0.9毫升/瓶)单剂量推注,随后再用7.5mg/ml的醋酸阿托西班注射液(5毫升/瓶)进行静脉滴注。使用和操作规程给药前需要查看小瓶内是否有颗粒物质和变色。首次静脉注射的准备:从标有0.9ml的7.5mg/ml醋酸阿托西班小瓶中抽取0.9ml液体用于注射,在产科病房内在医生的严格监测下将一次剂量经静脉缓慢地注入(多于1分钟)。用于注射用的7.5mg/ml醋酸阿托西班应该立即使用。由于缺乏配伍禁忌研究资料,本品不应与其他药物混和使用。查看完整母体的不良反应一般都较轻。临床试验中有48%患者出现不良反应。母体不良反应如下:很常见(>10%):噁心常见(1-10%):中枢和周围神经系统:头痛,头晕胃肠系统:呕吐全身性:潮热心血管:心动过速,低血压局部:注射部位反应代谢和营养:高血糖不常见(0.1-1%):全身性:发热精神方面:失眠症皮肤及其附件:瘙痒,皮疹罕见(<0.1%):有子宫出血和子宫张力缺乏的意外病例报道。临床试验中的发生率不高于对照组。有一例认为可能与阿托西班相关的过敏反应的报道。对于新生儿,临床试验未显示阿托西班有任何特殊的不良反应。婴儿期的不良事件在正常变异范围内,不良事件发生率与安慰剂和β-受体激动剂的相似。上市后已有呼吸系统不良反应发生的报道,如呼吸困难和肺水肿,特别是与其他宫缩抑制剂(如钙离子拮抗剂和β-肾上腺素能受体激动剂)伴用相关,和/或于多胎妊娠时使用相关。查看完整有下列情况者不能使用阿托西班:-孕龄小于24周或大于33足周->30孕周的胎膜早破-胎儿宫内生长迟缓和胎心异常-产前子宫出血需要立即分娩-子痫和严重的先兆子痫需要立即分娩-胎死宫内-怀疑宫内感染-前置胎盘-胎盘早期剥离-任何继续妊娠对母亲或胎儿有害的情况-已知对活性物质或任何其他赋型剂过敏查看完整在不能排除有胎膜早破的妇女中,使用阿托西班时,应权衡推迟分娩的与发生绒毛膜炎的潜在危险。尚无肝肾功能不全的患者使用阿托西班的经验(见用法用量及药理毒理)。尚缺乏胎盘位置异常患者使用阿托西班的经验。多胎妊娠或孕龄在24-27周使用阿托西班的临床经验有限,阿托西班对于这类患者的益处尚不能肯定。可以重复使用阿托西班,但是多次重复应用阿托西班(达3次)的临床经验有限(见用法用量)。对宫内生长迟缓的病例,继续和重新开始给予阿托西班治疗要取决于对胎儿成熟度的评估。在给予阿托西班治疗期间应监测子宫收缩和胎儿心率。作为催产素的拮抗剂,阿托西班理论上可以促进子宫的松弛,因此可能出现产后子宫收缩不良并引起产后出血,所以应该监测产后失血量。但是在临床试验过程中尚未观察到有产后子宫收缩不良的情况。多胎妊娠和宫缩抑制剂(如钙通道阻滞剂和β-肾上腺素能受体激动剂)与肺水肿发生风险的增加相关。因此,阿托西班应慎用于多胎妊娠和/或与其他宫缩抑制剂一起使用。查看完整阿托西班只有在妊娠满24至33足周诊断为早产时才能使用。在阿托西班的临床试验中,未观察到对哺乳有影响。少量阿托西班可以经过血浆分泌到乳汁。临床前研究没有显示阿托西班对胎儿有毒性作用。没有关于对生育能力及早期胚胎发育的相关研究资料。本品不适用于儿童使用。本品不适用于老年人使用。体外研究表明,阿托西班不是细胞色素P450系统的底物,也不抑制药物代谢的细胞色素P450酶,因此阿托西班不参与由细胞色素P450介导的药物相互作用。临床研究表明,在健康女性中,阿托西班与倍他米松间无药物相互作用。阿托西班与拉贝洛尔同时给药时,拉贝洛尔的血药峰浓度降低36%,达峰时间延长45分钟,但拉贝洛尔的生物利用度没有改变,拉贝洛尔不影响阿托西班的药代动力学。尚无阿托西班与抗生素类、麦角生物硷类以及除拉贝洛尔外的抗高血压类药物的相互作用的研究。很少有关阿托西班过量的报道。阿托西班过量没有任何特殊的征象或症状。对阿托西班过量尚未有相关的特殊治疗。阿托西班是一种合成的肽类物质,可在受体水平对人催产素产生竞争性抑制作用。大鼠和豚鼠的动物试验结果显示本品与催产素受体结合后可降低子宫的收缩频率和张力,抑制子宫收缩。本品也与加压素受体结合抑制加压素的作用。动物试验中未见本品对心血管有影响。在人早产时,使用推荐剂量的阿托西班可抑制子宫收缩,使子宫安静。给予本品后子宫很快发生松弛,10分钟内子宫收缩显著降低,并维持子宫安静状态(≤4次收缩/小时,达12小时)。大鼠和犬静脉给予本品两周,剂量接近人治疗剂量的10倍,或大鼠和犬静脉给药三个月的毒性试验结果显示,本品未见对系统性有毒性作用。皮下注射剂量为人体治疗剂量2倍时未见不良反应发生。生殖毒性试验研究显示,孕大鼠在胎仔著床到怀孕后期用药对母亲和后代没有副作用。大鼠胎儿的暴露量相当于患者静脉给药接受剂量的4倍。动物出现的泌乳抑制可能是由于催产素的作用受到抑制所致。体内和体外试验结果显示本品未见致突变和致癌作用。查看完整药代动力学资料来自国外临床研究数据。健康非妊娠妇女静脉滴注阿托西班(10-300微克/分,持续12小时以上),稳态血浆浓度与剂量成比例地升高。早产妇女静脉滴注阿托西班后(300微克/分,6-12小时)1小时内达到稳态血浆浓度(平均442±73ng/ml,范围298-533ng/ml)。妊娠妇女阿托西班血浆蛋白结合率为46%-48%。阿托西班可以通过胎盘。健康足月孕妇以300微克/分钟静脉滴注后,胎儿与母体中的阿托西班浓度比率是0.12。尚不清楚母体和胎儿体内的游离阿托西班是否有本质上的区别。阿托西班不能进入红细胞。阿托西班分布容积与剂量无关,分布容积的平均值是18.3±6.8L。静脉滴注结束后,阿托西班血浆浓度迅速下降,清除率的平均值为41.8±8.2L/小时。阿托西班起始半衰期(tα)0.21±0.01小时,终止半衰期(tβ)1.7±0.3小时。阿托西班清除率和半衰期与剂量无关。在人血浆和尿中可鉴定出两种代谢物。体外试验中,主要代谢物M1在抑制由催产素诱导的子宫收缩方面的效力大约是阿托西班的十分之一。代谢物M1可从乳汁分泌。静脉滴注阿托西班的第2个小时和结束时,主要代谢物M1(des-(Orn8,Gly-NH29)-[Mpa1,D-Tyr(Et)2,Thr4]-oxytocin)与阿托西班的血浆浓度比率分别是1.4和2.8。尚不清楚M1是否在组织中蓄积。阿托西班尿中含量很少,其浓度比M1低50倍。尚不清楚粪中阿托西班含量。对有肝脏或肾脏功能不全的病人在使用阿托西班治疗方面还没有经验。查看完整贮存于2-8℃,避光。贮存在原装瓶内。1瓶/盒。西林瓶装。48个月。一旦药瓶被打开,药品必须立即使用。JXH公司名称:Ferring AG(辉凌(瑞士)制药有限公司)公司地址:Baarermatte 6340 Baar,Switzerland生产厂商:Ferring GmbH(辉凌(德国)制药有限公司)厂商地址:Wittland 11,24109 Kiel,Germany
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