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资讯篇∣首仿抗肺癌一线药物吉非替尼（伊瑞可）市场前景浅析
摘要：2月18日，由齐鲁制药成功首仿、国产治疗非小细胞肺癌“重磅炸弹级”一线靶向特效药物吉非替尼（伊瑞可）的上市会在南京轰轰烈烈的举行。
　　2月18日，由齐鲁成功首仿、国产治疗非小细胞肺癌&重磅炸弹级&一线靶向特效吉非替尼（伊瑞可）的上市会，在南京轰轰烈烈的举行。凭借与原研药有高度的生物等效性以及价格的低廉优势而备受关注，尤其是其市场前景，是会如呈现中令人叫好，还是有待观望......
　　易瑞沙&伊瑞可
　　⊙【药品名称】
　　通用名称：吉非替尼片
　　商品名称：吉非替尼片（易瑞沙）
　　⊙【执行标准】进口药品注册标准JX
　　⊙【批准文号】国药准字J
　　⊙【生产企业】AstraZenecaUKLimited(英国)
　　⊙【药品名称】
　　通用名称：吉非替尼片
　　商品名称：吉非替尼片（伊瑞可）
　　⊙【执行标准】YBH
　　⊙【批准文号】国药准字H
　　⊙【生产企业】齐鲁制药(海南)有限公司
　　一．资讯回顾
　　2月18日，由齐鲁制药成功首仿、国产治疗非小细胞肺癌&重磅炸弹级&一线靶向特效药物吉非替尼（伊瑞可）的上市会在南京轰轰烈烈的举行。这一新药的成功上市共历时六年，先后获4项国家发明专利，堪称业内高速度、高质量、高效率药物研发的典型案例。齐鲁制药也因此获得国家火炬计划产业化示范项目证书。
　　据了解，国产吉非替尼是国家&十二五&&重大新药创制重大科技专项&&临床亟需重大抗肿瘤药物品种研发与产业化课题&的成果结晶。为了让这一国家重大科技成果惠及每一位患者，最大程度地提高药品可及性，齐鲁制药决定推出赠药计划。据悉，在患者自费用药8个月且累计24盒后获取免费赠药；低保患者将免费获得最多不超过8个月且累计24盒赠药，目前这一计划已开始实施。
　　二．吉非替尼介绍
　　易瑞沙是第一代选择性表皮生长因子受体-酪氨酸激酶抑制剂（EGFR-TKI），能够阻断导致肿瘤生长和扩散的信号通路，EGFR是一种在多种类型肿瘤细胞上异常高水平表达的蛋白，尤其是NSCLC。目前，在美国、日本、澳大利亚和中国，易瑞沙是被批准用于治疗晚期肺癌或转移性非小细胞肺癌的主要药物。而在欧洲，其适用于伴有EGFR酪氨酸激酶激活型突变的局部晚期或转移性NSCLC成人患者的一线治疗，是EGFR突变阳性NSCLC的标准治疗药物。
　　易瑞沙（吉非替尼）由英国阿斯利康研发
　　吉非替尼，商品名为易瑞沙（英文名：GefitinibTablet、Iressa、ZD1839、CAS：-2），是阿斯利康公司（AstraZenecaUKLimited）拳头药物。于2002年7月在日本首次上市，2003年5月获FDA批准在美国上市，2005年2月批准在中国上市，目前已获全球91个国家批准。期间，曾因临床研究结果表明其无延长总体病人寿命的作用，被美国FDA撤市，2015年7月作为EGFR突变阳性NSCLC的一线治疗药物，再次被FDA批准。
　　伊瑞可（吉非替尼）由齐鲁制药国内首仿
　　伊瑞可是齐鲁制药经过十几年的努力研发出的易瑞沙首仿药，据中南大学湘雅三院阳国平教授介绍，经过临床一致性评价，伊瑞可与原研品具有深度等效性,可以等同使用。被获批用于局部晚期或转移性EGFR突变阳性非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者的治疗。
　　三．伊瑞可作为替尼类药物，市场前景分析
　　肺癌常年高居榜首，国内市场潜力巨大
　　我国近年来的肿瘤发病率持续上升，从全国来看，居于恶性肿瘤发病第一位的是肺癌。数据统计显示，2015年中国用于癌症治疗的总花费达1070亿美元，同比增长11.5%。同时，我国重点城市公立医院肺癌药物市场规模约为65.09亿元，同比增长5.61%，保守估计我国肺癌治疗市场规模已经达到260亿元左右。
　　替尼类药物成为非小细胞肺癌治疗的支柱品种
　　临床上通常将肺癌分为非小细胞肺癌（NSCLC）和小细胞肺癌（SCLC），其中，NSCLC较常见。目前，NSCLC的一线化疗方案为卡铂或顺铂与紫杉系列药物或吉西他滨联合用药。吉非替尼、厄洛替尼、埃克替尼和培美曲塞二钠等小分子靶向药物已是肺癌二线治疗的支柱品种。目前已在国内上市的治疗肺癌的小分子靶向替尼类药物有6个。
　　药物名称
　　商品名
　　英文名
　　原研厂商
　　吉非替尼
　　易瑞沙
　　Iressa
　　阿斯利康
　　埃克替尼
　　凯美纳
　　Conmana
　　索拉非尼
　　多吉美
　　Nexavar
　　厄洛替尼
　　特罗凯
　　Tarceva
　　阿帕替尼
　　克唑替尼
　　赛可瑞
　　Xalkori
　　同品种申报多达28家，齐鲁制药占得先机
　　据CFDA官网信息，目前国内申报吉非替尼仿制药的公司多达28家，包括原研公司阿斯利康的补充申请以及江苏恒瑞、正大天晴和浙江海正药业这些国内大牛药企的仿制药申请。其中，江苏恒瑞、正大天晴等药企在2013年就递交了临床申请，估计这两年也会获批上市。
　　埃克替尼大有赶超吉非替尼之势
　　2015年我国重点城市公立医院肺癌小分子靶向药物销售额高达8.16亿元，同比增长12.02%，而2014年增长率高达47.76%。其中，重点城市公立医院吉非替尼用药金额为2.53亿元，同比下滑了7.11%，而埃克替尼重点城市公立医院销售金额为1.89亿元，同比增长了33.95%，增长十分强劲。埃克替尼是我国第一个拥有完全自主知识产权的小分子靶向抗肿瘤药物，由浙江贝达研发，在&十二五&初获批，用于晚期非小细胞肺癌，有&国产易瑞沙&的美誉。
　　吉非替尼（伊瑞可）有价格优势，但前景仍需观望
　　国产吉非替尼的上市，打破了国外巨头在中国市场独家垄断的格局，大大拉低了产品的市场价格，意味着非小细胞肺癌治疗真正进入平价时代，并可为国家医保基金节省数十亿元支出。国内销售的易瑞沙上市药价每盒约5500元人民币，而伊瑞可仅为原研的1/3左右。然而值得注意是，易瑞沙也在降价，并且逐渐纳入地方医保，再加上其他公司同品种获批上市的可能，伊瑞可真正的前景如何我们还需观望。
　　美迪西被誉为中国最顶尖的药物研发外包服务公司(CRO)之一，在上海建立了中国第一家集化合物合成、化合物活性筛选、结构生物学、药效学评价、药代学评价和毒理学评价为一体的符合国际标准的综合技术服务平台，并得到了国际药品管理部门的认可。美迪西是中国本土CRO中最早实现国际化的公司之一，动物实验设施已获得国际实验动物评估和认可(AAALAC)和中国食品药品监督管理局GLP证书，并已达到美国食品药品管理局GLP标准。美迪西将以高效、高性价比的一站式专业服务帮助客户更快地达到目标。
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4（周日休息）
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5（周末休息）
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【用法用量】本品的推荐剂量为250mg(1片)，一日1次，口服，空腹或与食物同服。如果漏服本品一次，应在患者记起后尽快服用。如果距离下次服药时间不足12小时，则患者不应再服用漏服的药物。患者不可为了弥补漏服的剂量而服用加倍的剂量（一次服用两倍剂量）。当不能整个片剂给药时，例如患者只能吞咽液体，可将片剂分散于水中。片剂应分散于半杯饮用水中（非碳酸饮料）无需压碎，搅拌至完全分散（约需15分钟），即刻饮下药液。以半杯水冲洗杯子，饮下洗液。也可通过鼻胃管给予该药液。无需因下述情况不同调整给药剂量：年龄、体重、性别、种族、肾功能、因肝转移而引起的中至重度肝功能损害。剂量调整：当患者出现不能耐受的腹泻或皮肤不良反应时，可通过短期暂停治疗(最多14天)解决，随后恢复每天250mg的剂量 (见[不良反应])。儿童中使用目前尚无本品用于儿童或青少年患者安全性与疗效的资料，故不推荐使用。
【温馨提示】请仔细阅读说明书并在医师指导下使用。依据《药品经营质量管理规范》，除药品质量原因外，药品一经售出，不得退换。
伊瑞可（吉非替尼片）说明书
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通用名称：吉非替尼片英文名称：Gefitinib Tablets汉语拼音：Jifeitini Pian本品主要成份为吉非替尼。化学名称：N-(3-氯-4-氟苯基)-7-甲氧基-6-(3-吗啉丙氧基)喹唑啉-4-胺化学结构式：分子式：C22H24ClFN4O3分子量：446.90褐色薄膜衣片，除去包衣后显白色或类白色。本品单药适用于表皮生长因子受体（EGFR）基因具有敏感突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者的一线治疗（见[注意事项]）。两个大型的随机对照临床试验结果表明：吉非替尼联合含铂化疗方案一线治疗局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）未显示出临床获益，所以不推荐此类联合方案作为一线治疗。本品单药可用于治疗既往接受过至少一次化学治疗失败的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)。不推荐本品用于EGFR野生型肺细胞肺癌患者。0.25g本品的推荐剂量为250mg(1片)，一日1次，口服，空腹或与食物同服。如果漏服本品一次，应在患者记起后尽快服用。如果距离下次服药时间不足12小时，则患者不应再服用漏服的药物。患者不可为了弥补漏服的剂量而服用加倍的剂量（一次服用两倍剂量）。当不能整个片剂给药时，例如患者只能吞咽液体，可将片剂分散于水中。片剂应分散于半杯饮用水中（非碳酸饮料）无需压碎，搅拌至完全分散（约需15分钟），即刻饮下药液。以半杯水冲洗杯子，饮下洗液。也可通过鼻胃管给予该药液。无需因下述情况不同调整给药剂量：年龄、体重、性别、种族、肾功能、因肝转移而引起的中至重度肝功能损害。剂量调整：当患者出现不能耐受的腹泻或皮肤不良反应时，可通过短期暂停治疗(最多14天)解决，随后恢复每天250mg的剂量 (见[不良反应])。儿童中使用目前尚无本品用于儿童或青少年患者安全性与疗效的资料，故不推荐使用。查看完整最常见(发生率20％以上)的药物不良反应( ADRs )为腹泻和皮肤反应（包括皮疹、痤疮、皮肤干燥和瘙痒），一般见于服药后的第一个月内，通常是可逆性的。大约8％的患者出现严重的药物不良反应(CTC标准3或4级)。因ADR停止治疗的患者有约3％。已知对该活性物质或该产品任一赋形剂有严重过敏反应者。观察到接受本品治疗的患者发生间质性肺病，可急性发作。患者通常出现急性的呼吸困难，伴有咳嗽，低热，呼吸道不适和动脉血氧不饱和。短期内该症状可发展得很严重，并有死亡病例的报告。放射学检查常显示肺浸润或间质有毛玻璃样阴影。已观察到在出现该状况的患者中，伴有原发性肺纤维化/间质性肺炎/尘肺/放射性肺炎/药物诱导性肺炎的患者死亡率较高。处方医生应密切监测间质性肺病发生的迹象，如果患者呼吸道症状加重，应中断本品治疗，立即进行检查。当证实有间质性肺病时，应停止使用本品，并对患者进行相应的治疗。已观察到肝转氨酶升高(见不良反应)，罕有表现为肝炎。因此，建议定期检查肝功能。肝转氨酶轻中度升高的患者应慎用本品。如果肝转氨酶升高加重，应考虑停药。已报道在服用华法林的一些患者中出现INR (International Normalised Ratio， 国际标准化比率)升高及/或出血事件(见不良反应)。服用华法林的患者应定期监测凝血酶原时间或INR的改变。应告诫患者当以下情况加重时即刻就医：·任何眼部症状·严重或持续的腹泻，恶心，呕吐或厌食这些症状应按临床需要进行处理(见不良反应)。随机对照试验证明，在晚期非小细胞肺癌患者中将本品和以铂类为基础的标准两药联合化疗方案合用，不会有额外的益处。因此，本品应单用于既往接受过细胞毒性化疗的非小细胞肺癌患者。在一项对儿科患者进行本品和放疗治疗的I/II期临床研究中，45名入选患者（这些患者为新诊断出脑干神经胶质瘤或未完全切除的幕上恶性神经胶质瘤）中，发生4例（1例死亡）中枢神经系统出血 。在一项单用本品治疗的临床研究中，一位患有室管膜瘤的儿童也出现了中枢神经系统出血。接受本品治疗的成年NSCLC患者脑出血风险不太可能增高。对驾驶及操纵机器能力的影响在本品治疗期间，可出现乏力的症状，出现这些症状的患者在驾驶或操纵机器时应给予提醒。查看完整妊娠期使用目前尚无本品用于妊娠期女性的资料。在器官发生期给予可产生母体毒性剂量的吉非替尼，在大鼠中可观察到成骨不全的发生率升高，在家兔中可观察到胎儿体重下降。在大鼠中未观察到畸型，仅在产生严重母体毒性的剂量下可在家兔中观察到畸型。在接受本品治疗期间，要劝告育龄女性避免妊娠。哺乳期使用在接受本品治疗期间，应建议哺乳母亲停止母乳喂养。目前尚无本品用于哺乳期女性的资料。尚不知吉非替尼或其代谢产物是否会分泌入人乳，但当给予哺乳大鼠口服5mg/kg吉非替尼（按体表面积计为临床用药剂量的0.2倍），吉非替尼及某些代谢产物广泛分泌入乳汁。在大鼠妊娠及分娩期间给于吉非替尼20mg/kg/天（按体表面积计为临床用药剂量的0.7倍）的剂量，可减少幼鼠的存活率。查看完整目前尚无本品用于儿童或青少年患者安全性与疗效的资料，故不推荐使用。见[用法用量]。对人肝微粒体进行的体外试验证实，吉非替尼主要通过肝细胞色素P-450系统的CYP3A4代谢。所以吉非替尼可能会与诱导，抑制或为同一肝酶代谢的药物发生相互作用。动物研究表明吉非替尼很少有酶诱导作用，体外研究显示吉非替尼可有限地抑制CYP2D6。以下列出了与吉非替尼产生或可能产生有临床意义的药物相互作用的药物或药物类别：影响吉非替尼的药物已证明的相互作用抑制CYP3A4的药物在健康志愿者中将吉非替尼与伊曲康唑（一种CYP3A4抑制剂）合用，吉非替尼的平均AUC升高80％。由于药物不良反应与剂量及暴露量相关，该升高可能有临床意义。虽然未进行与其他CYP3A4抑制剂相互作用的研究，但这一类药物如酮康唑，克霉唑，Ritonovir同样可能抑制吉非替尼的代谢。升高胃pH值的药物在健康志愿者中进行临床研究，表明与能明显持续升高胃pH至≥5的药物合用，可使吉非替尼的平均AUC降低47％，这可能降低吉非替尼疗效。利福平在健康志愿者中将吉非替尼与利福平（已知的强CYP3A4诱导剂）同时给药，吉非替尼的平均AUC比单服时降低83％。理论上可能有相互作用的药物其他CYP3A4诱导剂诱导CYP3A4活性的物质可增加吉非替尼的代谢并降低其血浆浓度。因此，与CYP3A4诱导剂（如苯妥因、卡马西平、巴比妥类或圣约翰草）合用可降低疗效。吉非替尼对其他药物的作用已证明的相互作用通过CYP2D6代谢的药物在一项临床试验中，吉非替尼与美托洛尔(一种CYP2D6酶底物)合用，使美托洛尔的暴露量升高35％，这被认为不具有临床相关性。吉非替尼与其他由CYP2D6代谢的药物同服，可能会升高后者的血药浓度。理论上可能有相互作用的药物华法林虽然迄今尚未进行正规的药物相互作用研究，在一些服用华法林的患者中报告了INR增高和/或出血事件。服用华法林的患者应定期监测其凝血酶原时间或INR的改（见注意事项）。长春瑞滨在II期临床研究中，将本品与长春瑞滨同时服用，显示本品可能会加剧长春瑞滨引起的中性白细胞减少作用。查看完整对于服用过量本品还没有专门的治疗方法，现在尚不知过量服用可能的症状。在I期临床试验中，少量患者服用到每天1000mg的剂量，观察到一些不良反应的发生频率增加和严重程度升高，主要是腹泻和皮疹。对于药物过量引起的不良反应应给予对症处理，特别是严重腹泻应给予适当的治疗。药理作用吉非替尼是一种选择性表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂，该酶通常表达于上皮来源的实体瘤。吉非替尼广泛抑制异种移植于裸鼠的人肿瘤细胞的生长，抑制其血管生成，在体外，可增加人肿瘤细胞衍生系的凋亡并抑制血管生成因子的侵入和分泌。在动物试验或体外研究中已证实吉非替尼可提高化疗、放疗及激素治疗的抗肿瘤活性。毒理学研究非临床(体外)研究资料表明吉非替尼具有抑制心脏动作电位复极化过程(如QT间期)的可能性。但由临床研究和上市后监测获得的安全性资料未提示吉非替尼对心脏有任何不良作用。致癌，致畸和生殖毒性在基因突变分析（细菌和体外哺乳动物细胞）和裂解试验(体外哺乳动物细胞和体内大鼠微核试验)中，吉非替尼未显示基因毒性作用。在交配前4周至妊娠7天期间给予吉非替尼20mg/kg/天（按体表面积计为临床用药剂量的0.7倍），可对雌鼠排卵产生影响 ，导致黄体量下降。在器官发生期给予可产生母体毒性剂量的吉非替尼，在大鼠中可观察到成骨不全的发生率升高，在家兔中可观察到胎儿体重下降。在大鼠中未观察到畸型，仅在产生严重母体毒性的剂量下可在家兔中观察到畸型。当给予哺乳大鼠口服5mg/kg吉非替尼（按体表面积计为临床用药剂量的0.2倍），吉非替尼及某些代谢产物广泛分泌入乳汁。在大鼠妊娠及分娩期间给于吉非替尼20mg/kg/天（按体表面积计为临床用药剂量的0.7倍）的剂量，可减少幼鼠的存活率。一个对大鼠为期2年的致癌性研究，在最高剂量时（10mg/kg/日），在雄性和雌性大鼠中肝细胞腺瘤以及只在雌性大鼠中肠系膜淋巴结血管肉瘤的发生率有轻微增高，但具有统计学意义的升高。在另一个对小鼠为期2年的致癌性研究中也观察到了肝细胞腺瘤，显示了在剂量为50mg/kg/日时，雄性小鼠的发生率以及在最高剂量为90mg/kg/日时（自第22周开始由125mg/kg/日减低至此剂量），雌性和雄性小鼠的发生率均有轻微升高。其中雌性小鼠的结果具有统计学显著性，雄性则无。尚不了解这些发现的临床相关性。查看完整静脉给药后，吉非替尼迅速清除，分布广泛，平均清除半衰期为48小时。癌症患者口服给药后，吸收较慢，平均终末半衰期为41小时。吉非替尼每天给药1次出现2-8倍蓄积，经7-10剂给药后达到稳态。达到稳态后，24小时间隔用药，血浆药物浓度最高和最低值之比一般维持在2-3倍范围之间。吸收本品口服给药后，吉非替尼的血浆峰浓度出现在给药后的3到7小时。癌症患者的平均绝对生物利用度为59％。进食对吉非替尼吸收的影响不明显。分布在稳态时吉非替尼的平均分布容积为1400L，表明其在组织内分布广泛。血浆蛋白结合率约为90％。吉非替尼与血清白蛋白及α1—酸性糖蛋白结合。代谢体外研究数据表明参与吉非替尼氧化代谢的P450同工酶主要是CYP3A4。体外研究显示吉非替尼可有限地抑制CYP2D6（见药物相互作用）。在动物研究中吉非替尼未显示酶诱导作用，在体外对其他的细胞色素P450酶也没有明显的抑制作用。吉非替尼的代谢中三个生物转化的位点已被确定：N—丙基吗啉基团的代谢，喹唑啉上甲氧取代基的脱甲基作用及卤化苯基基团类的氧化脱氟作用。在粪便中已有5种代谢物被完全鉴别，其主要代谢物是O-去甲基吉非替尼，尽管它只占剂量的14％。在人血浆中有8种代谢物被完全鉴别，主要代谢物是O-去甲基吉非替尼。它对EGFR刺激细胞生长的抑制作用比吉非替尼弱14倍，对小鼠肿瘤细胞生长没有抑制作用。因此被认为对吉非替尼的临床活性不太可能有作用。体外研究表明，CYP2D6参与O-去甲基吉非替尼的产生。CYP2D6在吉非替尼代谢清除过程中的作用已在以CYP2D6状态分型的健康志愿者的临床研究中被评价。在慢代谢者中未产生可测量水平的O-去甲基吉非替尼。吉非替尼暴露的范围在快慢代谢人群中均非常大且重叠，但吉非替尼在慢代谢人群的平均暴露量比快代谢人群高2倍。由于不良反应与剂量和暴露相关，因此在缺乏活性CYP2D6的个体所达到的高平均暴露可能具有临床相关性。消除吉非替尼总的血浆清除率约为500mL/min。主要通过粪便排泄，少于4％通过肾脏以原型和代谢物的形式清除。特殊人群人群动力学在癌症患者进行的以人群为基础的数据分析中，未发现预期的稳态血药谷浓度与患者年龄、体重、性别、种族或肌酐清除率之间有任何关系。肝功能损害在一项I期的开放性研究中，在肝硬化(根据Child-Pugh分级)引起的轻，中或重度肝功能损害的患者中单剂使用250mg吉非替尼后，相比于健康对照组，所有各组的暴露水平均有升高。在中及重度肝功能损害的患者中，吉非替尼的暴露水平平均升高3.1倍。这些患者均未患癌症，但均为肝硬化患者，有些患有肝炎。由于不良反应与吉非替尼的剂量和暴露相关，故这一暴露水平的升高可能具有临床相关性。在一项有41名实体瘤患者（他们中肝功能为正常的有14名，中度肝功能损害的有13名，由于肝转移出现重度肝功能损害的有4名）参加的临床研究中对吉非替尼进行了药代动力学评价。研究表明，日服250mg 本品28天后，达到稳态的时间，总血浆清除率及稳态值（Cmaxss， AUC24ss）在肝功能正常组和中度肝功能损害组之间是相似的。四名由于肝转移出现重度肝功能损害的患者其稳态值与肝功能正常组也相似。查看完整30℃以下保存。铝箔包装。10片/板：10片/盒，30片/盒，50片/盒；7片/板：7片/盒，21片/盒，35片/盒。24个月YBH国药准字H企业名称：齐鲁制药(海南)有限公司生产地址：海口市国家高新区南海大道273号-A
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