国产抗肺癌一线药物吉非替尼(伊瑞可)上市
2月18日，由齐鲁制药成功首仿、国产治疗非小细胞肺癌“重磅炸弹级”一线靶向特效药物吉非替尼（伊瑞可）上市会暨多学科诊疗团队委员会（MDT）成立大会在南京隆重举行。
国产吉非替尼的上市，打破了国外医药巨头在中国市场独家垄断的格局，大大拉低了产品的市场价格，意味着非小细胞肺癌治疗真正进入平价时代，极大增强了药品可及性，将大幅减轻患者医药经济负担，并可为国家医保基金节省数十亿元支出。同时，肺癌MDT专家委员会的成立，将使国内肺癌治疗进入多学科联合诊疗模式时代，有望大大提高我国肺癌诊疗水平。
包括中国工程院于金明院士、中国医学科学院石远凯教授、复旦大学附属肿瘤医院陈海泉教授、北京大学人民医院王俊教授、中国人民解放军总医院焦顺昌教授在内的全国150多名医学界顶级专家、学者参加了此次大会。
会上，齐鲁制药总经理李燕女士，国内药物临床评价权威专家、中南大学临床药理学教授阳国平教授先后致辞。
李燕首先对与会的各位专家和媒体记者的到来表示热烈欢迎。
她说，作为一家以振兴民族医药产业为已任的企业，齐鲁制药长期以来专注于高水平新药的研发，以期不断为患者增加用药可及性，让百姓看得起病，治得好病。国产吉非替尼伊瑞可的成功上市，正是这一理念指引下的最新科技结晶，“业内评价，吉非替尼是‘上帝给亚裔人群的一个礼物’，希望伊瑞可的上市就是齐鲁给中国患者的礼物，是齐鲁人回报社会所做的最实实在在的事情。”
瞄准疗效好、老百姓急需的大药，齐鲁制药与时间赛跑，不断加强科研攻关，自上世纪80年代开始，在抗感染、抗肿瘤、心脑血管、精神、神经等领域，相继研制出一大批新药、特效药，为数以千万计的患者解除了病痛。
“制药是治病救人之事，我们始终将‘做最好的药来表达我们的爱’作为企业使命并努力践行。齐鲁人理解的‘做好药’是以忠诚药品质量的信念，秉承‘企业的百万分之一即是患者的百分之百’的理念，使药品更安全；是运用最新的技术手段使药品更有效、价格更低廉，让患者的用药体验更加人性化、更有尊严！”李燕说。
阳国平教授在发言中详细介绍了伊瑞可的临床一致性评价过程，并公布了评价结论：伊瑞可与原研药具有深度等效性，可以等同使用。他对齐鲁制药在较短时间内高水平实现吉非替尼首仿给予高度评价。他说：“我跟齐鲁制药合作过多年，非常认可他们的做事理念和做事方式，吉非替尼的首仿成功，与他们非常重视研究规范与高水平的研究质量是分不开的。”
据了解，国产吉非替尼是国家“十二五”“重大新药创制重大科技专项”“临床亟需重大抗肿瘤药物品种研发与产业化课题”的成果结晶。这一新药的成功上市共历时六年，先后获4项国家发明专利，堪称业内高速度、高质量、高效率药物研发的典型案例。齐鲁制药因此获得国家火炬计划产业化示范项目证书。据齐鲁药物研究院副院长管凯林博士介绍，从2010年立项开始，研发团队就按照国际标准开展相关研究；选定国内最权威、研究质量最高的药品临床实验基地，按照与国际接轨的方式进行严格的临床实验；首家申报，期间经历了国内最严厉的“722临床核查”，伊瑞可一次性零缺陷通过临床核查，首家获批。
管凯林表示，为了进一步使肺癌患者受益，打破进口品对靶向药物市场的垄断，为了让这一国家重大科技成果惠及每一位患者，最大程度地提高药品可及性，齐鲁制药联合北京康盟慈善基金会共同发起伊瑞可慈善赠药活动，该慈善活动由康盟基金管理，齐鲁制药无偿向肺癌患者提供伊瑞可。根据这一赠药计划，在患者自费用药8个月且累计24盒后获取免费赠药；低保患者将免费获得最多不超过8个月且累计24盒赠药。目前这一计划已开始实施。
作为大会的一项重要议程，大会主办方还举行了隆重的肺癌多学科诊疗团队（MDT）委员会成立仪式。中国工程院院士、山东省肿瘤医院院长于金明先生，国家癌症中心副主任、中国医学科学院肿瘤医院石远凯教授等专家共同为MDT揭牌。
于金明院士介绍，肺癌MDT委员会的成立，旨在通过联合国内肺癌领域权威专家，为肺癌的治疗与进步集思广益，集多科之力量，共谋患者之福利，同时也为了进一步加强跨学科交流，促进专科间合作、多学科共享。
揭牌仪式前，石远凯教授宣读了第一届肺癌MDT专家委员会成员名单。委员会由来自全国各大医院、高校及科研机构的85名肺癌诊疗专家、学者组成，于金明院士任组长，石远凯教授等十位专家担任副组长。
多学科诊疗模式源于上世纪90年代，美国率先提出了这个概念，即由来自普外科、肿瘤内科、放疗科、放射科、病理科、内镜中心等科室专家组成工作组，针对某一疾病，通过定期会议形式，提出适合患者的最佳治疗方案，继而由相关学科单独或多学科联合执行该治疗方案。
于金明坦言，近20年来肺癌临床治疗效果难以令人满意，人们越来越多地认识到以单一学科为主单兵作战的肺癌诊疗模式，已落后于时代的发展。于金明相信，通过MDT专家委员会的成立、搭建一个多学科联合诊疗平台，必将使我国肺癌治疗水平不断提高，达到令人满意的水平。
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齐鲁制药举办伊瑞可吉非替尼片药品慈善援助活动，关爱肺癌弱势群体
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吃吉非替尼伊瑞可没有副作用是没有药效吗
提示：疾病因人而异，他人的咨询记录仅供参考，擅自治疗存在风险。
肺鳞癌转移肝和淋巴，胸腔积液，吃吉非替尼伊瑞可没有副作用是没有药效吗？（女，38岁）
张远超医生
你好，鳞癌不推荐靶向药物的呀。。。做过基因检测了吗
张远超医生
吉非替尼属于靶向药物，用于EGFR突变型肺癌，鳞癌的患者，这个基因突变率太低太低了呀
张远超医生
再说一下，药物的有效性与不良反应是没有关系的。。也就是说，不良反应严重，不一定有效。。没有不良反应，也未必无效。。。它俩之间没有相关性
基因检测tel19突变，吃了什么反应也没有吃了一个月了，右腋下有点大，里面没有发硬的东西是淋巴结肿大吗？
张远超医生
方便把检查资料拍照片看看吗
张远超医生
右腋下有淋巴结吗
看着和左腋下不大一样，稍微有点大
张远超医生
做过检查了吗
图片因隐私问题无法显示
没有，今天才注意
张远超医生
右腋下的肿块有多大啊？软硬度怎么样啊？表面光滑吗
张远超医生
按压会滑动吗
表面光滑，按压不懂，软的
张远超医生
哦哦，因为胸部转移的部位已经比较多了，所以考虑腋下淋巴结转移可能性也会比较大
张远超医生
方便把基因检测报告拍照片看看吗
图片因隐私问题无法显示
吃着药肿瘤不发展别的地方也会发展吗？
张远超医生
有这种可能性，这叫做肿瘤的异质性，，意思是同一种肿瘤，但是性质不一样
淋巴结肿大有什么症状，我回去看看是淋巴结肿大吗？
张远超医生
也没有特别的症状，就是一个疙瘩，摸起来比较硬，如果体积比较大，可能按压时固定，难以滑动
摸着就是什么东西也没有，说觉着有点隐痛
张远超医生
张远超医生
还是肩部疼
右腋前面，有点隐痛
张远超医生
张远超医生
因为肿瘤位于右肺，有可能是肿瘤刺激有关系
就这一个地方，今天洗澡的时候觉着不一样大，稍微有点不一样
张远超医生
有片子吗？我看看片子，，，，，再把不舒服的地方拍照片指一下吧
张远超医生
我结合片子看看
片子没拿着，今天做的肿瘤标志物筛查癌坯抗原19.5是吃靶向药没有药效吗？
张远超医生
以前多少啊？下降了，还是升高了呀
张远超医生
您好！病人是腺癌，还是鳞癌啊？
鳞癌，比以前升高了，胸腔积液会引起后背疼吗？，早上起来没事，到下午就说腰以上两边疼
张远超医生
升高的话，说明病情进展了呀
张远超医生
最好是可以结合片子看看，哪里有事，出现什么症状，从片子上可以大体了解一下
张远超医生
您可以在方便的时候，把片子再传一下
张远超医生
您十月份复查的胸部CT，当时用吉非替尼了吗？
上次糖抗原高这次正常了，肺癌需要放疗吗？
十月份刚开始吃的吉非替尼
张远超医生
放疗属于局部治疗，病灶比较局限的时候可以化疗联合放疗，但是您的这种情况，多处有问题，放疗很难做，甚至没法做了
张远超医生
没有化疗吗
张远超医生
胸椎也有转移，疼吗
张远超医生
可以单独针对胸椎转移进行放疗，控制椎体转移灶，降低病理性骨折发生风险
不疼，做了两次化疗太难受了，吃的靶向药拍的整体骨骼说是劳损
张远超医生
哦哦，骨扫描的结果是劳损，不是骨转移吗，这样还好一些
也吃着中药呢，不知道起作用吗？吃靶向药适合多长时间复查一次
张远超医生
靶向药物如果管用，一个月复查就能看出效果
张远超医生
中药意义不大的，很大程度上只是心理安慰罢了
拍胸部CT和腹部CT就能看出来结果吧如果吉非替尼不管用再适合吃什么药
张远超医生
可以查t790m，有没有突变，有的话吃奥希替尼。。。或是尝试抗血管生成药阿帕替尼
张远超医生
再做胸腹部CT就可以，前后对比看看
张远超医生
一对比，就知道效果了
如果没有突变还要化疗吧
张远超医生
当时化疗有效吗？？
张远超医生
有效的话，可以继续化疗
效果不大，需要换治疗方案，吃靶向药无效的多吗？能占到百分之几十
张远超医生
鳞癌病人效果不好
张远超医生
腺癌的话，有效的多
张远超医生
您的情况，有可能是两种病理类型：腺癌和鳞癌。取活检的时候，只取到了鳞癌的成份。。。。。靶向药物只对腺癌有效，对鳞癌成份效果不好。。。所以鳞癌成份继续发展了
张远超医生
以上只是猜测
在省立医院化疗科化疗的，主任说吃吉非替尼就行
张远超医生
有可能效果不好啊
如果效果不好就麻烦了，换特罗凯管用吗？
张远超医生
它俩是一类药，效果肯定也不好。。。可以试试抗肿瘤血管生成的，阿帕替尼
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肿瘤及防治科 主治医师
济阳县人民医院
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方便随时咨询-->254016H36功能主治：本品单药适用于表皮生长因子受体（EGFR）基因具有敏感突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC)患者的一线治疗（见【注意事项】）。
两个大型的随机对照临床试验结果表明：吉非替尼联合含铂化疗方案一线治疗局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）未显示出临床获益，所以不推荐此类联合方案作为一线治疗。
本品单药可试用于治疗既往接受过至少一次化学治疗的失败的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）。
不推荐本品用于EGFR野生型非小细胞肺癌（NSCLC）患者。生产企业：相关疾病：声&&&&&&明：药品网产品价格信息均来自具备合法资质的网上药店，如您对价格有疑问请联系对方。温馨提示：图片均为原品的真实拍摄，仅供参考；如遇新包装上市可能存在更新滞后，请以实物为准！看了又看商品名称伊瑞可 吉非替尼片批准文号国药准字254016H36功能主治本品单药适用于表皮生长因子受体（EGFR）基因具有敏感突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC)患者的一线治疗（见【注意事项】）。
两个大型的随机对照临床试验结果表明：吉非替尼联合含铂化疗方案一线治疗局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）未显示出临床获益，所以不推荐此类联合方案作为一线治疗。
本品单药可试用于治疗既往接受过至少一次化学治疗的失败的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）。
不推荐本品用于EGFR野生型非小细胞肺癌（NSCLC）患者。用法用量本品的推荐剂量为250mg（1片），一日1次，口服，空腹或与食物同服。如果漏服本品一次，应在患者记起后尽快服用。如果距离下次服药时间不足12小时，则患者不应再服用漏服的药物。患者不可为了弥补漏服的剂量而服用加倍的剂量（一次服用两倍剂量）。
当不能整个片剂给药时，例如患者只能吞咽液体，可将片剂分散于水中。片剂应分散于半杯饮用水中（非碳酸饮料）无需压碎，搅拌至完全分散（约需15分钟），即刻饮下药液。以半杯水冲洗杯子，饮下洗液。也可通过鼻胃管给予该药液。
无需因下述情况不同调整给药剂量：年龄，体重，性别，种族，肾功能，因肝转移而引起的中至重度肝功能损害。
剂量调整：当患者出现不能耐受的腹泻或皮肤不良反应时，可通过短期暂停治疗（最多14天）解决，随后恢复每天250mg的剂量（见【不良反应】）。
儿童中使用
目前尚无本品用于儿童或青少年患者安全性与疗效的资料，故不推荐使用。通用名称：吉非替尼片功能主治：本品单药适用于表皮生长因子受体（EGFR）基因具有敏感突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC)患者的一线治疗（见【注意事项】）。
两个大型的随机对照临床试验结果表明：吉非替尼联合含铂化疗方案一线治疗局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）未显示出临床获益，所以不推荐此类联合方案作为一线治疗。
本品单药可试用于治疗既往接受过至少一次化学治疗的失败的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）。
不推荐本品用于EGFR野生型非小细胞肺癌（NSCLC）患者。用法用量：本品的推荐剂量为250mg（1片），一日1次，口服，空腹或与食物同服。如果漏服本品一次，应在患者记起后尽快服用。如果距离下次服药时间不足12小时，则患者不应再服用漏服的药物。患者不可为了弥补漏服的剂量而服用加倍的剂量（一次服用两倍剂量）。
当不能整个片剂给药时，例如患者只能吞咽液体，可将片剂分散于水中。片剂应分散于半杯饮用水中（非碳酸饮料）无需压碎，搅拌至完全分散（约需15分钟），即刻饮下药液。以半杯水冲洗杯子，饮下洗液。也可通过鼻胃管给予该药液。
无需因下述情况不同调整给药剂量：年龄，体重，性别，种族，肾功能，因肝转移而引起的中至重度肝功能损害。
剂量调整：当患者出现不能耐受的腹泻或皮肤不良反应时，可通过短期暂停治疗（最多14天）解决，随后恢复每天250mg的剂量（见【不良反应】）。
儿童中使用
目前尚无本品用于儿童或青少年患者安全性与疗效的资料，故不推荐使用。剂
型：片剂 不良反应：最常见（发生率20％以上）的药物不良反应（ADRs）为腹泻和皮肤反应（包括皮疹、痤疮、皮肤干燥和瘙痒），一般见于服药后的第一个月内，通常是可逆性的。大约10％的患者出现严重的药物不良反应（按照美国国立癌症研究所[NCI]通用毒性评价标准[CTC]3或4级）。因ADR停止治疗的患者有约3％。
表1中列出了相关不良反应发生频率的分类，这些数据来自Ⅲ期临床试验ISEL、INTEREST和IPASS的汇总数据集（2462例吉非替尼治疗的患者）。频率的分类没有考虑对照组报告的不良反应发生率，也未考虑研究者判断的与试验药物相关性。
与实验室检查异常相关的不良反应的发生率，是基于相关的 化验指标与基线相比变化程度达到或超过2个CTC级别的患者。
各身体系统发生的不良事件按发生频率以降序排列(十分常见：≥10％；常见：≥1％且<10%；偶见：≥0.1％且<1％；罕见：≥0.01％且<0.1％；极罕见：<0.01％)。
表1：按照系统/器官和发生率列出不良反应
*该事件的发生与可见于本品的其它干燥反应相关（主要为皮肤反应）伴随发生。
**在ISEL，INTEREST和IPASS研究的汇总分析中过敏反应的总的发生率为1.5%（36例患者）。36个患者中的14例被排除在报告的发生率之外，因为，这些报告在病因学上被证实不属于过敏反应，或者其过敏反应是由于其他药物引起。
***包括肝衰竭的个例报告，其中某些是致死性病例。
****根据Ⅲ期临床研究尚无法计算出皮肤血管炎和出血性膀胱炎的发生率，因为在这些可能会观察到相关事件的临床研究中并无此类不良反应的报道。因此，这些事件的发生率是根据欧洲委员会指南（2009年9月）推算出来的——假定在单药治疗的临床研究中报告了3例此类不良事件。
间质性肺病
一项双盲的Ⅲ期临床研究中（ISEL），比较本品加最佳支持治疗（BSC）与安慰剂加BSC用于在既往接受过一个或两个化疗方案，且对最近的治疗无效或不耐受的局部晚期NSCLC患者（1692例患者），间质性肺病型事件的发生率在总体人群中相似，两治疗组均为约1%。绝大多数报道的间质性肺病型事件均来自亚裔人群，接受本品或安慰剂治疗的亚裔人群患者中，间质性肺病的发生率相似，分别为约3%和4%。一例间质性肺病型事件导致死亡，为接受安慰剂治疗的患者。
在日本的上市后药物监测研究中（3350名患者），报道的接受本品治疗的患者间质性肺病型事件的发生率为5.8%。
一项在日本的非小细胞肺癌患者中进行的流行病学病例对照研究中，12周随访时间内间质性肺病的累计发生率的原始数据（未根据患者特征的不均衡而调整），接受本品的患者为4.0%，接受化疗的患者为2.1%；与接收化疗相比，接受本品治疗发生间质性肺病的校正比值比为3.2（95%的可信区间为1.9-5.4）。相对于化疗而言，使用本品发生间质性肺病的风险升高，这主要见于治疗的前四周（校正比值比为3.8，95%的可信区间为1.1-5.8）。
在一项比较本品与卡铂/紫杉醇二联化疗用于一线治疗选择性的晚期NSCLC亚洲患者（1217例）的Ⅲ期开放临床试验中（IPASS），ILD型事件的发生率在吉非替尼治疗组为2.6%，卡铂/紫杉醇治疗组为1.4%。在该项临床研究的中国患者中，吉非替尼治疗组发生1例ILD型事件，为0.5%，卡铂/紫杉醇治疗组发生4例，为2.2%。：已知对该活性物质或该产品任一赋形剂有严重过敏反应者。：当考虑本品用于晚期或转移性NSCLC患者的一线治疗时，推荐对所有患者的肿瘤组织进行EGFR突变检测。如果肿瘤标本不可评估，则可使用从血液（血浆）标本中获得的循环肿瘤DNA（ctDNA）。
只能使用经论证可用于测定肿瘤或ctDNA的EGFR突变状态的检测方法，检测方法须稳定。可靠并且灵敏，以避免出现假阴性或假阳性的测定结果。
间质性肺病
观察到接受本品治疗的患者发生间质性肺病，可急性发作，有死亡病例报告（见【不良反应】）。如果患者呼吸道症状恶化，如呼吸困难，咳嗽，发热，应中断本品治疗，立即进行检查。当证实有间质性肺病时，应停止使用本品，并对患者进行相应的治疗。
一项在日本进行的流行病学病例对照研究中，对接受本品或化疗的3159名非小细胞肺癌患者进行为期12周的随访，确定了以下出现间质性肺病的高风险因素（不考虑患者接受的是本品还是化疗）；吸烟、较差的体力状态（PS≥2），在CT扫描上正常肺组织覆盖范围≤50%，距非小细胞肺癌诊断时间较短（＜6个月），原有间质性肺炎，年龄较大（≥55岁），伴有心脏疾病。两治疗组中发展为ILD的患者，如具有以下危险因素则死亡率增加：吸烟、在CT扫描上正常肺组织减少≤50%、原有间质性肺炎、年龄较大（≥65岁）、病灶与胸膜粘连（≥50%）。
已观察到肝功能检查异常（包括丙氨酸氨基转移酶升高，天门冬氨酸氨基转移酶升高，胆红素升高）（见【不良反应】），偶见有表现为肝炎。已有肝衰竭的个例报告，其中某些是致死性病例。因此，建议定期检查肝功能。肝转氨酶轻中度升高的患者应慎用本品。如果肝转氨酶升高加重，应考虑停药。
严重持续的腹泻
当患者出现重度或持续性腹泻、恶心、呕吐或厌食症状时，应告诫其即刻就医，因为这些症状均可能间接引起脱水。这些症状应按照临床指征处理。
消化道穿孔
服用本品治疗的患者中已有消化道穿孔的报道，涉及的大多数患者本身包含其他已知的风险因素（如：同时服用类固醇药物、非甾体类抗炎药；消化道基础疾病、溃疡、年龄、吸烟史、穿孔部位的肠道转移肿瘤）。
出现任何提示角膜炎的症状或体征（如急性或加重的：眼部炎症、流泪、光敏感、视力模糊、眼部疼痛和/或眼部发红）的患者应立即转诊至眼科专科医生处。
如确诊为溃疡性角膜炎，则应中断本品治疗；如果症状无缓解，或症状在再次服用本品时复发，则应考虑永久性终止本品治疗。
与其他药物的相互作用
诱导CYP3A4活性增加的物质可以增加本品代谢，降低本品的血浆浓度。因此当本品与CYP3A4诱导物（如，苯妥英、卡马西平、利福平、巴比妥类或圣约翰草）联合使用时，可能降低本品疗效（见【药物相互作用】）。
已报道在服用华法林的一些患者中出现INR（International Normalised Ratio，国际标准化比率）升高及/或出血事件（见【不良反应】）。服用华法林的患者应定期监测凝血酶原时间或INR的改变。
能显著而持续升高胃pH的药物,可能降低吉非替尼的平均血浆浓度从而可能降低吉非替尼疗效（见【药物相互作用】）。
在Ⅱ期临床研究中，将本品与长春瑞滨同时使用，显示本品可能会加剧长春瑞滨引起的中性粒细胞减少的作用。
在本品的临床试验中有脑血管事件的报告，但与本品的关系未确定。
在一项对儿科患者和进行本品和放疗治疗的Ⅰ/Ⅱ期临床研究中，45名入选患者（这些患者为新诊断出脑干神经胶质瘤或未完全切除的幕上恶性神经胶质瘤）中，发生4例（1例死亡）中枢神经系统出血。在一项单用本品治疗的临床研究中，一位患有室管膜瘤的儿童也出现了中枢神经系统出血。没有证据证明接受本品治疗的成年NSCLC患者的脑出血风险增高。
对驾驶及操纵机器能力的影响
在本品治疗期间，可出现虚弱的症状，出现这些症状的患者在驾驶或操纵机器时应给予提醒 。：本品主要成分为吉非替尼。
化学名称：N-(3-氯-4-氟苯基)-7-甲氧基-6-(3-吗啉丙氧基)喹唑啉-4-胺：褐色薄膜衣片，除去包衣后显白色或类白色。：妊娠期使用
目前尚无本品用于妊娠期女性的资料。在器官发生期给予可产生母体毒性剂量的吉非替尼，在大鼠中可观察到成骨不全的发生率升高，在家兔中可观察到胎儿体重下降。在大鼠中未观察到畸形，仅在产生严重母体毒性的剂量下可在家兔中观察到畸形。在接受本品治疗期间，要劝告育龄女性避免妊娠。
哺乳期使用
在接受本品治疗期间，应建议哺乳母亲停止母乳喂养。
目前尚无本品用于哺乳期女性的资料。尚不知吉非替尼或其代谢产物是否会分泌入人乳。但当给予哺乳大鼠口服5mg/kg吉非替尼（按体表面积计为临床用药剂量的0.2倍），吉非替尼及某些代谢产物广泛分泌入乳汁。
在大鼠妊娠及分娩期间给予吉非替尼20mg/kg/天（按体表面积计为临床用药剂量的0.7倍）的剂量，可减少幼鼠的存活率。：目前尚无本品用于儿童或青少年患者安全性与疗效的资料，故不推荐使用。：见【用法用量】。：对人肝微粒细胞进行的体外试验证实，吉非替尼主要通过肝细胞色素P-450系统的CYP3A4代谢。所以吉非替尼可能会与诱导、抑制或为同一肝药酶代谢的药物发生相互作用。动物研究表明吉非替尼很少有酶诱导作用，体外研究显示吉非替尼可有限地抑制CYP2D6。
以下列出了与吉非替尼产生或可能产生有临床意义的药物相互作用的药物或药物类别：
影响吉非替尼的药物
已证明的相互作用
抑制CYP3A4的药物
在健康志愿者中将吉非替尼与伊曲康唑（一种CYP3A4抑制剂）合用，吉非替尼的平均AUC升高80%。由于药物不良反应与剂量及暴露量有关，该升高可能有临床意义。虽然未进行与其他CYP3A4抑制剂相互作用的研究，但这一类药物如酮康唑、克霉唑、Ritonovir同样可能抑制吉非替尼的代谢。
升高胃pH值的药物
在一项健康志愿者中进行临床研究，表明与剂量达到能明显持续升高胃pH至≥5的雷尼替丁合用，可使吉非替尼的平均AUC降低47%,，可能降低吉非替尼疗效。
在健康志愿者中将吉非替尼与利福平（已知的强CYP3A4诱导剂）同时给药，吉非替尼的平均AUC比单服时降低83%。
理论上可能有相互作用的药物
其他CYP3A4诱导剂
诱导CYP3A4活性的物质可增加吉非替尼的代谢并降低其血药浓度，因此，与CYP3A4诱导剂（如苯妥因、卡马西平、巴比妥类或圣约翰草）合用可降低疗效。
吉非替尼对其他药物的作用
已证明的相互作用
通过CYP2D6代谢的药物
在一项临床试验中，吉非替尼与美托洛尔（一种CYP2D6酶底物）合用，使美托洛尔的暴露量升高35%，这被认为不具有临床相关性。吉非替尼与其他由CYP2D6代谢的药物同服，可能会升高后者的血药浓度。
理论上可能有相互作用的药物
虽然迄今尚未进行正规的药物相互作用研究，在一些服用华法林的患者中报告了INR增高和/或出血事件。服用华法林的患者应定期监测其凝血酶原时间或INR的改变（见【注意事项】）。
在Ⅱ期临床研究中，将本品与长春瑞滨同时服用，显示本品可能会加剧长春瑞滨引起的中性白细胞减少作用。：药理作用
表皮生长因子受体（EGFR）在正常细胞和肿瘤细胞中均表达，在细胞的生长分化过程中起重要作用。非小细胞肺癌细胞中的EGFR突变（外显子19缺失和外显子21 L858R突变）可促进肿瘤细胞生长，抑制细胞凋亡，增加血管生长因子的产生，以及促进肿瘤转移。
吉非替尼是野生型和某些突变型EGFR的可逆性抑制剂，可抑制EGFR受体酪氨酸的自体磷酸化，从而进一步抑制下游信号传导，阻止EGFR依赖的细胞增殖。
吉非替尼对突变型EGFR（外显子19缺失和外显子21 L858R突变）的亲和力大于对野生型EGFR的亲和力。吉非替尼在临床相关浓度下也可抑制IGF和PDGF介导的信号传导；尚不明确吉非替尼对其他酪氨酸激酶的抑制作用。
吉非替尼体外试验（细菌、小鼠淋巴瘤和人淋巴细胞）和大鼠微核试验结果均为阴性。
在一项专门的大鼠生育力试验中，当吉非替尼的剂量≥120mg/m2（按体表面积剂量计，与临床用药剂量相当）时，可见发情紊乱发生率升高、黄体数减少以及每窝活胎数和子宫着床数减少。
在大鼠妊娠及分娩期间经口给予吉非替尼20mg/kg/日（按体表面积剂量计，为临床用药剂量的0.7倍），幼鼠存活率降低。
在动物生殖毒性试验中，从器官形成期到离乳经口给予低于临床用药剂量的吉非替尼可引起胚胎毒性和新生动物死亡。妊娠大鼠从器官形成期到离乳给予吉非替尼5mg/kg，存活新生鼠减少；剂量为20mg/kg（按体表面积剂量计，与临床用药剂量大致相当）时毒性更为严重，幼仔出生后死亡的比例增加。兔给予吉非替尼20mg/kg/日（240mg/m2 ，按体表面积剂量计，约为临床用药剂量的2倍）胎仔体重降低。
大鼠单次经口给予吉非替尼5mg/kg（按体表面积剂量计，约为临床用药剂量的0.2倍），吉非替尼可透过胎盘；吉非替尼及某些代谢产物广泛分泌入乳汁。
在两年的小鼠致癌性试验中，当吉非替尼的剂量为270mg/m2 /日（自第22周开始由375mg/m2 /日减低至此剂量，按体表面积剂量计，约为临床用药剂量的2倍）时，雌性动物可见肝细胞腺瘤。在两年的大鼠致癌性试验中，当吉非替尼的剂量为60mg/m2 /日（按体表面积剂量计，约为临床用药剂量的0.4倍）时，雌性动物可见肝细胞腺瘤和肠系膜淋巴结血管瘤/血管肉瘤。尚不了解这些发现的临床相关性。：对于服用过量本品还没有专门的治疗方法，对于药物过量引起的不良反应应给予对症处理，特别是严重腹泻应按临床指征处理。在Ⅰ期临床试验中，少量患者服用到每天1000mg的剂量，观察到一些不良反应的发生频率增加和严重程度升高，主要是腹泻和皮疹。在一个研究中少量病人每周接受mg剂量的治疗。该研究中吉非替尼暴露量不随着剂量的增加而增加，不良反应主要为轻度到中度严重性，与吉非替尼已知的安全性特性一致。：静脉给药后，吉非替尼迅速消除，分布广泛，平均清除半衰期为48小时。癌症患者口服给药后，吸收较慢，平均终末半衰期为41小时。吉非替尼每天给药一次经7-10剂给药后达到稳态，出现2-8倍蓄积。达到稳态后，24小时间隔给药，血浆药物浓度最高和最低值之比一般维持在2-3倍范围之间。
口服给药后，吉非替尼的血浆峰浓度出现在给药后的3-7小时。癌症患者的平均绝对生物利用度为59%。进食对吉非替尼吸收的影响不明显。
在稳态时吉非替尼的平均分布容积为1400L，表明其在组织中分布广泛。血浆蛋白结合率约为90%。吉非替尼与血清白蛋白及α 1-酸性糖蛋白结合。
体外研究数据表明参加吉非替尼氧化代谢的P450同工酶主要是CYP3A4。
体外研究数据显示吉非替尼可有限地抑制CYP2D6（见【药物相互作用】）。
在动物研究中吉非替尼未显示酶诱导作用，在体外对其他的细胞色素P450酶也没有明显的抑制作用。
吉非替尼的代谢中三个生物转化的位点已被确定：N-丙基吗啉基团的代谢，喹唑啉上甲氧取代基的脱甲基作用及卤化苯基基团类的氧化脱氟作用。在粪便中已有5种代谢物被完全鉴别，其主要代谢物是O-去甲基吉非替尼，尽管它只占剂量的14%。
在人血浆中有8种代谢物被完全鉴别，主要代谢物是O-去甲基吉非替尼。它对EGFR刺激细胞生长的抑制作用比吉非替尼弱14倍，对小鼠肿瘤细胞生长没有抑制作用。因此被认为对吉非替尼的临床活性不太可能有作用。
体外研究表明，CYP2D6参与O-去甲基吉非替尼的产生。CYP2D6在吉非替尼代谢清除过程中的作用已在以CYP2D6状态分型的健康志愿者的临床研究中被评价。在慢代谢者中未产生可测量水平的O-去甲基吉非替尼。吉非替尼暴露的范围在快慢代谢人群中均非常大且重叠，但吉非替尼在慢代谢人群中的平均暴露量比快代谢人群高2倍。由于不良反应与暴露量与剂量相关，因此在缺乏活性CYP2D6的个体所达到的高平均暴露可能具有临床相关性。
吉非替尼总的血浆清除率约为500ml/min。主要通过粪便排泄，少于4%通过肾脏以原型和代谢物的形式消除。
人群动力学
在癌症患者进行的以人群为基础的数据分析中，未发现预期的稳态血药谷浓度与患者年龄、体重、性别、种族或肌酐清除率之间有任何关系。
肝功能损害
在一项Ⅰ期的开放性研究中，在肝硬化（根据Child-Pugh分级）引起的轻、中或重度肝功能损害的患者中单剂使用250mg吉非替尼后，相比于健康受试者对照组，所有各组的暴露水平均有升高。在中及重度肝功能损害的患者中，吉非替尼的暴露水平平均升高3.1倍。这些患者均未患癌症，但均未肝硬化患者，有些患有肝炎。由于不良反应与吉非替尼的剂量和暴露量有关，故这一暴露水平的升高可能具有临床相关性。
在一项41名实体瘤患者（有肝功能为正常的患者，有中度肝功能损害的患者，以及由于肝转移出现重度肝功能损害的患者）参加的临床研究中对吉非替尼进行了药代动力学评价。研究表明，日服250mg本品28天后，达到稳态的时间，总血浆清除率及稳态值（Cmaxss，AUC24ss）在肝功能正常组和中度肝功能损害组之间是相似的。四名由于肝转移出现重度肝功能损害的患者其稳态值与肝功能正常组也相似。：30℃以下保存。：24个月：YBH：抱歉，该商品暂无评价
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