国产吉非替尼（伊瑞可）服药多久会出现耐药性 - 绘佳医疗
昨日绘佳医疗的医学顾问接到一通电话，电话的内容与很多癌症患者用药有关，希望我们能够为患者普及一下知识。这位病友在服用伊瑞可后出现了疑似耐药，问该怎么办？随后专家详细咨询了患者的情况，当了解到病人现在起了很多皮疹，还拉肚子。专家随即判断并非伊瑞可耐药，而是身体的一些正常生理反应。并向患者详细解读耐药的相关知识。以下为耐药相关知识，本讯略作整理，以供您查阅。根据临床观察，伊瑞可平均耐药时间大概为1年，有些早一点的6个月就产生耐药，有些耐药晚的有用药1年半、2年的还没有产生耐药性，但比例极低，甚至有用药5年的，个体差异比较悬殊，不过大多数在1年内就会产生耐药。如何判断服用伊瑞可是否耐药？使用大多数药物，都会出现耐药性，只是出现的时间有早有晚，伊瑞可对肺癌的治疗也同样不例外。一般情况下，针对治疗有效的病人，使用伊瑞可的前三个月，病人感觉症状改善，精神面貌都是最好的。用药3个月后，进入一个平台期，这段时间使用伊瑞可还是有效，“不好也不坏”，肿瘤不再缩小，也不变大，也没有转移，病情相对稳定，这段时间我们叫平台期。平台期过后，就进入逐渐耐药期了，耐药是逐渐开始的，也需要一个时间过程，这段时间叫不完全耐药期。不完全耐药期后就进入完全耐药期了，就完全没有疗效了。所以，当进入不完全耐药期，我们就要引起注意了，及早的采取措施，积极地治疗，控制病情的进展。那么不完全耐药期有哪些变化呢？①偶尔出现肺内症状，不过不严重，表现较轻，时好时坏，断断续续的。②断断续续出现肺部炎症，时好时坏，伴有咳嗽，咯血，喘鸣，胸闷、气急、气促，体重下降，发热，胸痛，呼吸困难等症状。③停用伊瑞可，症状加重，使用伊瑞可，症状有所改善和好转。证明使用伊瑞可对改善症状还有一定的好处。在临床使用伊瑞可的病例中，不完全耐药最常见的表现是：肺部肿瘤控制得很好，非常稳定，肿瘤没有长大、无扩散、转移，但出现骨转移或/和脑转移。完全耐药期有哪些变化呢？①又开始出现肺内症状；②断断续续出现肺部炎症，时好时坏；③又开始在颈部，锁骨上或其他能触及的部位有淋巴结肿大，质地硬。④又开始出现肺外症状，由肺癌远处转移引起的症状；⑤胸部CT和全省CT，显示胸部肿瘤开始长大，肺内转移、扩散，远处转移、扩散。⑥停止使用伊瑞可和使用伊瑞可，对症状没有任何改善。证明伊瑞可完全失效。当完全耐药期的到来就可以考虑停止伊瑞可的使用，改用别的治疗方式了！如果您正在遭受癌症疾病的困扰，您可以拨打客服电话进行咨询，也可点击以下网址访问绘佳医疗官网http://www.zhonghuijia.cn/ 或微信搜索huijiayiliao关注并在线咨询。
相关文章推荐：
我们为您提供专业的医药信息服务
赴印老挝看病方案
一站式赴印老挝看病方案，保姆式贴心服务。医生根据患者的身体状况，指导患者服药。医院药房直接拿药，确保药品疗效及药品价格透明。
足不出户，借助远程通讯设备与国外权威医学专家面对面咨询预约，提供健康建议。
帮助国内患者到美国、印度等医学发达国家的权威医院，接受全球最好的治疗。
一流医院官方合作
顶级国外医院正式授权合作
国外就医绿色通道
绿色就医通道，免排队，直达知名专家，提供个性化治疗方案
管家式海外服务
在当地设立办事处，与当地人合作，为用户提供安全放心的一站式服务
绘佳医疗品牌担保
爱心筹唯一指定海外健康咨询服务机构，为百万病友家庭提供安全可靠、规范可行的解决方案。
重症专家全程指导
专家团队提供专业1对1咨询，海外肿瘤专家提供诊疗及归国后随诊服务
回国后健康跟踪
国外治疗完毕后，提供与国外专家的直接沟通渠道，随时咨询患者的各类问题，无需漫长等待
周一至周日9：00-18：00
加入QQ群请注明疾病和地区
微信扫描添加公众号
聆听名医大咖
扫码加顾问微信直接咨询
友情链接：
扫一扫用手机联系客服
国产吉非替尼（伊瑞可）服药多久会出现耐药性
发布时间：
昨日绘佳医疗的医学顾问接到一通电话，电话的内容与很多癌症患者用药有关，希望我们能够为患者普及一下知识。这位病友在服用伊瑞可后出现了疑似耐药，问该怎么办？随后专家详细咨询了患者的情况，当了解到病人现在起了很多皮疹，还拉肚子。专家随即判断并非伊瑞可耐药，而是身体的一些正常生理反应。并向患者详细解读耐药的相关知识。以下为耐药相关知识，本讯略作整理，以供您查阅。根据临床观察，伊瑞可平均耐药时间大概为1年，有些早一点的6个月就产生耐药，有些耐药晚的有用药1年半、2年的还没有产生耐药性，但比例极低，甚至有用药5年的，个体差异比较悬殊，不过大多数在1年内就会产生耐药。如何判断服用伊瑞可是否耐药？使用大多数药物，都会出现耐药性，只是出现的时间有早有晚，伊瑞可对肺癌的治疗也同样不例外。一般情况下，针对治疗有效的病人，使用伊瑞可的前三个月，病人感觉症状改善，精神面貌都是最好的。用药3个月后，进入一个平台期，这段时间使用伊瑞可还是有效，“不好也不坏”，肿瘤不再缩小，也不变大，也没有转移，病情相对稳定，这段时间我们叫平台期。平台期过后，就进入逐渐耐药期了，耐药是逐渐开始的，也需要一个时间过程，这段时间叫不完全耐药期。不完全耐药期后就进入完全耐药期了，就完全没有疗效了。所以，当进入不完全耐药期，我们就要引起注意了，及早的采取措施，积极地治疗，控制病情的进展。那么不完全耐药期有哪些变化呢？①偶尔出现肺内症状，不过不严重，表现较轻，时好时坏，断断续续的。②断断续续出现肺部炎症，时好时坏，伴有咳嗽，咯血，喘鸣，胸闷、气急、气促，体重下降，发热，胸痛，呼吸困难等症状。③停用伊瑞可，症状加重，使用伊瑞可，症状有所改善和好转。证明使用伊瑞可对改善症状还有一定的好处。在临床使用伊瑞可的病例中，不完全耐药最常见的表现是：肺部肿瘤控制得很好，非常稳定，肿瘤没有长大、无扩散、转移，但出现骨转移或/和脑转移。完全耐药期有哪些变化呢？①又开始出现肺内症状；②断断续续出现肺部炎症，时好时坏；③又开始在颈部，锁骨上或其他能触及的部位有淋巴结肿大，质地硬。④又开始出现肺外症状，由肺癌远处转移引起的症状；⑤胸部CT和全省CT，显示胸部肿瘤开始长大，肺内转移、扩散，远处转移、扩散。⑥停止使用伊瑞可和使用伊瑞可，对症状没有任何改善。证明伊瑞可完全失效。当完全耐药期的到来就可以考虑停止伊瑞可的使用，改用别的治疗方式了！如果您正在遭受癌症疾病的困扰，您可以拨打客服电话进行咨询，也可点击以下网址访问绘佳医疗官网http://www.zhonghuijia.cn/ 或微信搜索huijiayiliao关注并在线咨询。
相关文章推荐：
赴印老挝看病方案
一站式赴印老挝看病方案，保姆式贴心服务。医生根据患者的身体状况，指导患者服药。医院药房直接拿药，确保药品疗效及药品价格透明。
足不出户，借助远程通讯设备与国外权威医学专家面对面咨询预约，提供健康建议。
帮助国内患者到美国、印度等医学发达国家的权威医院，接受全球最好的治疗。
一流医院官方合作
顶级国外医院正式授权合作
国外就医绿色通道
绿色就医通道，免排队，直达知名专家，提供个性化治疗方案
管家式海外服务
在当地设立办事处，与当地人合作，为用户提供安全放心的一站式服务
绘佳医疗品牌担保
爱心筹唯一指定海外健康咨询服务机构，为百万病友家庭提供安全可靠、规范可行的解决方案。
重症专家全程指导
专家团队提供专业1对1咨询，海外肿瘤专家提供诊疗及归国后随诊服务
回国后健康跟踪
国外治疗完毕后，提供与国外专家的直接沟通渠道，随时咨询患者的各类问题，无需漫长等待
全年7*24h服务
加入QQ群请注明疾病和地区
微信添加公众号聆听名医大咖
青岛众绘佳医疗科技有限公司&&&版权所有
互联网药品信息服务许可证：(鲁)-
第二类医疗器械经营备案编号：鲁青食药监械经营备
食品经营许可证：JY40
分享给好友【图文】伊瑞可靶向治疗nsclc_百度文库
您的浏览器Javascript被禁用，需开启后体验完整功能，
享专业文档下载特权
&赠共享文档下载特权
&10W篇文档免费专享
&每天抽奖多种福利
两大类热门资源免费畅读
续费一年阅读会员，立省24元！
伊瑞可靶向治疗nsclc
阅读已结束，下载本文到电脑
想免费下载本文？
登录百度文库，专享文档复制特权，积分每天免费拿！
你可能喜欢伊瑞可比进口药物的杂质要少吗？_百度知道
伊瑞可比进口药物的杂质要少吗？
我有更好的答案
是，因为伊瑞可的生产工艺要求更加严格，所以它比进口药多控制了一个已知杂质、一个基因毒性杂质。
为您推荐：
其他类似问题
换一换
回答问题，赢新手礼包
个人、企业类
违法有害信息,请在下方选择后提交
色情、暴力
我们会通过消息、邮箱等方式尽快将举报结果通知您。& 您好，欢迎来到康德乐大药房！
我的康德乐
我的康德乐
|互联网药品交易资格证 粤C
& 伊瑞可 吉非替尼片
药品监管部门提示：如发现本网站有任何直接或变相销售处方药行为，请保留证据，拨打12331举报，举报查实给予奖励。
会员价 ： 特价中
广州越秀店广州海珠店广州荔湾店北京海淀店北京朝阳店成都青羊店成都武侯店上海徐汇店上海浦东店上海静安店济南店杭州店西安店南京店昆明店武汉雪松店武汉江汉店天津店无锡店重庆店福州店南宁店沈阳店深圳店湛江店中山店厦门店佛山店汕头店哈尔滨店合肥店吉林店长沙店
本品为处方药，您成功预定后，展示药品的药店会根据处方审核结果主动与您联系。（如需协助请拨打 400-168-0606）
康德乐大药房全国分店：
广州市越秀区先烈南路9号101房
广州市海珠区工业大道中路255-257号首层自编04A（广州市海珠区工业大道与南泰路...
广州市荔湾区明心路7号（脑科医院正对面）
北京市海淀区复兴路甲38号A6-2（嘉德公寓底商，苏宁易购隔壁）
北京市朝阳区广渠路28号205号楼1层205-北126
成都市青羊区一环路西二段4号一层（四川省人民医院门诊大门出门右转200米）
成都市武侯区玉林北街1号附7、8号玉林品上1层商铺。（一环路九茹村好又多背面）
上海市徐汇区虹桥路808号B103室（距离地铁虹桥路站400米）
上海市浦东新区杨高南路室（靠近成山路）
上海静安区武定路970号
济南市槐荫区经七路纬十二路兴盛小区1号楼2号商铺
杭州市下城区建国北路55号
西安市西京医院对面向西100米（第四军医大学口腔医院正对面）
南京市玄武区北京东路8号
昆明市西山区昆州路135号
027-819526
武汉市江汉区雪松路13号
武汉市江汉区常青一路站北二村239号学林华府1栋1-2层6号
天津市和平区卫津路99号（鞍山道与卫津路交口右转100米）
无锡市梁溪区学前东路59-B
重庆市九龙坡区奥体路1号附31号（轻轨站2号线袁家岗站下车A出口后左侧扶梯下行后直行...
福建省福州市鼓楼区五一北路101号
南宁市青秀区双拥路9-8号明湖花园B座一层7号（广西医科大学正门对面）
024-4-（周末休息）
沈阳市铁西区艳粉街68号3门（中国医大盛京医院滑翔分院西门南行350米）
深圳市罗湖区华丽路翠华花园30栋底层商场A2062号
广东省湛江市霞山区人民大道南61号3栋综合大楼南边起第一、二门面（即湛江四建对面）
中山市石岐区莲塘路1号乐陶苑商住楼7-8卡（市人民医院斜对面，市第一幼儿园对面）
厦门市思明区湖滨南路140号
广东省佛山市禅城区影荫路玫瑰大街13号1铺（医保定点）
汕头市金平区汕樟路16号中环凯悦华庭1、2幢108、208号房
6（周末休息）
黑龙江省哈尔滨市南岗区征仪路440号
2（周末休息）
合肥市蜀山区金寨路161号新瑞期大厦一层J-08
吉林省长春市朝阳区繁荣路与桦甸街交汇处文庭雅苑二期1B栋104室
5（周末休息）
湖南省长沙市岳麓区枫林三路82号（重阳路与玉兰路交界处）
温馨提示：部分商品包装更换频繁，如货品与图片不完全一致，请以商品实物为准。
浏览排行榜
&&您已清空最近浏览过的商品
药品信息药品说明书资质证明药品真伪
【用法用量】本品的推荐剂量为250mg(1片)，一日1次，口服，空腹或与食物同服。如果漏服本品一次，应在患者记起后尽快服用。如果距离下次服药时间不足12小时，则患者不应再服用漏服的药物。患者不可为了弥补漏服的剂量而服用加倍的剂量（一次服用两倍剂量）。当不能整个片剂给药时，例如患者只能吞咽液体，可将片剂分散于水中。片剂应分散于半杯饮用水中（非碳酸饮料）无需压碎，搅拌至完全分散（约需15分钟），即刻饮下药液。以半杯水冲洗杯子，饮下洗液。也可通过鼻胃管给予该药液。无需因下述情况不同调整给药剂量：年龄、体重、性别、种族、肾功能、因肝转移而引起的中至重度肝功能损害。剂量调整：当患者出现不能耐受的腹泻或皮肤不良反应时，可通过短期暂停治疗(最多14天)解决，随后恢复每天250mg的剂量 (见[不良反应])。儿童中使用目前尚无本品用于儿童或青少年患者安全性与疗效的资料，故不推荐使用。
【温馨提示】请仔细阅读说明书并在医师指导下使用。依据《药品经营质量管理规范》，除药品质量原因外，药品一经售出，不得退换。
伊瑞可（吉非替尼片）说明书
温馨提示：部分商品说明书更换频繁，请以商品实物为准。
请仔细阅读伊瑞可（吉非替尼片）说明书并按照说明使用或在医生与药师指导下购买和使用
通用名称：吉非替尼片英文名称：Gefitinib Tablets汉语拼音：Jifeitini Pian本品主要成份为吉非替尼。化学名称：N-(3-氯-4-氟苯基)-7-甲氧基-6-(3-吗啉丙氧基)喹唑啉-4-胺化学结构式：分子式：C22H24ClFN4O3分子量：446.90褐色薄膜衣片，除去包衣后显白色或类白色。本品单药适用于表皮生长因子受体（EGFR）基因具有敏感突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者的一线治疗（见[注意事项]）。两个大型的随机对照临床试验结果表明：吉非替尼联合含铂化疗方案一线治疗局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）未显示出临床获益，所以不推荐此类联合方案作为一线治疗。本品单药可用于治疗既往接受过至少一次化学治疗失败的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)。不推荐本品用于EGFR野生型肺细胞肺癌患者。0.25g本品的推荐剂量为250mg(1片)，一日1次，口服，空腹或与食物同服。如果漏服本品一次，应在患者记起后尽快服用。如果距离下次服药时间不足12小时，则患者不应再服用漏服的药物。患者不可为了弥补漏服的剂量而服用加倍的剂量（一次服用两倍剂量）。当不能整个片剂给药时，例如患者只能吞咽液体，可将片剂分散于水中。片剂应分散于半杯饮用水中（非碳酸饮料）无需压碎，搅拌至完全分散（约需15分钟），即刻饮下药液。以半杯水冲洗杯子，饮下洗液。也可通过鼻胃管给予该药液。无需因下述情况不同调整给药剂量：年龄、体重、性别、种族、肾功能、因肝转移而引起的中至重度肝功能损害。剂量调整：当患者出现不能耐受的腹泻或皮肤不良反应时，可通过短期暂停治疗(最多14天)解决，随后恢复每天250mg的剂量 (见[不良反应])。儿童中使用目前尚无本品用于儿童或青少年患者安全性与疗效的资料，故不推荐使用。查看完整最常见(发生率20％以上)的药物不良反应( ADRs )为腹泻和皮肤反应（包括皮疹、痤疮、皮肤干燥和瘙痒），一般见于服药后的第一个月内，通常是可逆性的。大约8％的患者出现严重的药物不良反应(CTC标准3或4级)。因ADR停止治疗的患者有约3％。已知对该活性物质或该产品任一赋形剂有严重过敏反应者。观察到接受本品治疗的患者发生间质性肺病，可急性发作。患者通常出现急性的呼吸困难，伴有咳嗽，低热，呼吸道不适和动脉血氧不饱和。短期内该症状可发展得很严重，并有死亡病例的报告。放射学检查常显示肺浸润或间质有毛玻璃样阴影。已观察到在出现该状况的患者中，伴有原发性肺纤维化/间质性肺炎/尘肺/放射性肺炎/药物诱导性肺炎的患者死亡率较高。处方医生应密切监测间质性肺病发生的迹象，如果患者呼吸道症状加重，应中断本品治疗，立即进行检查。当证实有间质性肺病时，应停止使用本品，并对患者进行相应的治疗。已观察到肝转氨酶升高(见不良反应)，罕有表现为肝炎。因此，建议定期检查肝功能。肝转氨酶轻中度升高的患者应慎用本品。如果肝转氨酶升高加重，应考虑停药。已报道在服用华法林的一些患者中出现INR (International Normalised Ratio， 国际标准化比率)升高及/或出血事件(见不良反应)。服用华法林的患者应定期监测凝血酶原时间或INR的改变。应告诫患者当以下情况加重时即刻就医：·任何眼部症状·严重或持续的腹泻，恶心，呕吐或厌食这些症状应按临床需要进行处理(见不良反应)。随机对照试验证明，在晚期非小细胞肺癌患者中将本品和以铂类为基础的标准两药联合化疗方案合用，不会有额外的益处。因此，本品应单用于既往接受过细胞毒性化疗的非小细胞肺癌患者。在一项对儿科患者进行本品和放疗治疗的I/II期临床研究中，45名入选患者（这些患者为新诊断出脑干神经胶质瘤或未完全切除的幕上恶性神经胶质瘤）中，发生4例（1例死亡）中枢神经系统出血 。在一项单用本品治疗的临床研究中，一位患有室管膜瘤的儿童也出现了中枢神经系统出血。接受本品治疗的成年NSCLC患者脑出血风险不太可能增高。对驾驶及操纵机器能力的影响在本品治疗期间，可出现乏力的症状，出现这些症状的患者在驾驶或操纵机器时应给予提醒。查看完整妊娠期使用目前尚无本品用于妊娠期女性的资料。在器官发生期给予可产生母体毒性剂量的吉非替尼，在大鼠中可观察到成骨不全的发生率升高，在家兔中可观察到胎儿体重下降。在大鼠中未观察到畸型，仅在产生严重母体毒性的剂量下可在家兔中观察到畸型。在接受本品治疗期间，要劝告育龄女性避免妊娠。哺乳期使用在接受本品治疗期间，应建议哺乳母亲停止母乳喂养。目前尚无本品用于哺乳期女性的资料。尚不知吉非替尼或其代谢产物是否会分泌入人乳，但当给予哺乳大鼠口服5mg/kg吉非替尼（按体表面积计为临床用药剂量的0.2倍），吉非替尼及某些代谢产物广泛分泌入乳汁。在大鼠妊娠及分娩期间给于吉非替尼20mg/kg/天（按体表面积计为临床用药剂量的0.7倍）的剂量，可减少幼鼠的存活率。查看完整目前尚无本品用于儿童或青少年患者安全性与疗效的资料，故不推荐使用。见[用法用量]。对人肝微粒体进行的体外试验证实，吉非替尼主要通过肝细胞色素P-450系统的CYP3A4代谢。所以吉非替尼可能会与诱导，抑制或为同一肝酶代谢的药物发生相互作用。动物研究表明吉非替尼很少有酶诱导作用，体外研究显示吉非替尼可有限地抑制CYP2D6。以下列出了与吉非替尼产生或可能产生有临床意义的药物相互作用的药物或药物类别：影响吉非替尼的药物已证明的相互作用抑制CYP3A4的药物在健康志愿者中将吉非替尼与伊曲康唑（一种CYP3A4抑制剂）合用，吉非替尼的平均AUC升高80％。由于药物不良反应与剂量及暴露量相关，该升高可能有临床意义。虽然未进行与其他CYP3A4抑制剂相互作用的研究，但这一类药物如酮康唑，克霉唑，Ritonovir同样可能抑制吉非替尼的代谢。升高胃pH值的药物在健康志愿者中进行临床研究，表明与能明显持续升高胃pH至≥5的药物合用，可使吉非替尼的平均AUC降低47％，这可能降低吉非替尼疗效。利福平在健康志愿者中将吉非替尼与利福平（已知的强CYP3A4诱导剂）同时给药，吉非替尼的平均AUC比单服时降低83％。理论上可能有相互作用的药物其他CYP3A4诱导剂诱导CYP3A4活性的物质可增加吉非替尼的代谢并降低其血浆浓度。因此，与CYP3A4诱导剂（如苯妥因、卡马西平、巴比妥类或圣约翰草）合用可降低疗效。吉非替尼对其他药物的作用已证明的相互作用通过CYP2D6代谢的药物在一项临床试验中，吉非替尼与美托洛尔(一种CYP2D6酶底物)合用，使美托洛尔的暴露量升高35％，这被认为不具有临床相关性。吉非替尼与其他由CYP2D6代谢的药物同服，可能会升高后者的血药浓度。理论上可能有相互作用的药物华法林虽然迄今尚未进行正规的药物相互作用研究，在一些服用华法林的患者中报告了INR增高和/或出血事件。服用华法林的患者应定期监测其凝血酶原时间或INR的改（见注意事项）。长春瑞滨在II期临床研究中，将本品与长春瑞滨同时服用，显示本品可能会加剧长春瑞滨引起的中性白细胞减少作用。查看完整对于服用过量本品还没有专门的治疗方法，现在尚不知过量服用可能的症状。在I期临床试验中，少量患者服用到每天1000mg的剂量，观察到一些不良反应的发生频率增加和严重程度升高，主要是腹泻和皮疹。对于药物过量引起的不良反应应给予对症处理，特别是严重腹泻应给予适当的治疗。药理作用吉非替尼是一种选择性表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂，该酶通常表达于上皮来源的实体瘤。吉非替尼广泛抑制异种移植于裸鼠的人肿瘤细胞的生长，抑制其血管生成，在体外，可增加人肿瘤细胞衍生系的凋亡并抑制血管生成因子的侵入和分泌。在动物试验或体外研究中已证实吉非替尼可提高化疗、放疗及激素治疗的抗肿瘤活性。毒理学研究非临床(体外)研究资料表明吉非替尼具有抑制心脏动作电位复极化过程(如QT间期)的可能性。但由临床研究和上市后监测获得的安全性资料未提示吉非替尼对心脏有任何不良作用。致癌，致畸和生殖毒性在基因突变分析（细菌和体外哺乳动物细胞）和裂解试验(体外哺乳动物细胞和体内大鼠微核试验)中，吉非替尼未显示基因毒性作用。在交配前4周至妊娠7天期间给予吉非替尼20mg/kg/天（按体表面积计为临床用药剂量的0.7倍），可对雌鼠排卵产生影响 ，导致黄体量下降。在器官发生期给予可产生母体毒性剂量的吉非替尼，在大鼠中可观察到成骨不全的发生率升高，在家兔中可观察到胎儿体重下降。在大鼠中未观察到畸型，仅在产生严重母体毒性的剂量下可在家兔中观察到畸型。当给予哺乳大鼠口服5mg/kg吉非替尼（按体表面积计为临床用药剂量的0.2倍），吉非替尼及某些代谢产物广泛分泌入乳汁。在大鼠妊娠及分娩期间给于吉非替尼20mg/kg/天（按体表面积计为临床用药剂量的0.7倍）的剂量，可减少幼鼠的存活率。一个对大鼠为期2年的致癌性研究，在最高剂量时（10mg/kg/日），在雄性和雌性大鼠中肝细胞腺瘤以及只在雌性大鼠中肠系膜淋巴结血管肉瘤的发生率有轻微增高，但具有统计学意义的升高。在另一个对小鼠为期2年的致癌性研究中也观察到了肝细胞腺瘤，显示了在剂量为50mg/kg/日时，雄性小鼠的发生率以及在最高剂量为90mg/kg/日时（自第22周开始由125mg/kg/日减低至此剂量），雌性和雄性小鼠的发生率均有轻微升高。其中雌性小鼠的结果具有统计学显著性，雄性则无。尚不了解这些发现的临床相关性。查看完整静脉给药后，吉非替尼迅速清除，分布广泛，平均清除半衰期为48小时。癌症患者口服给药后，吸收较慢，平均终末半衰期为41小时。吉非替尼每天给药1次出现2-8倍蓄积，经7-10剂给药后达到稳态。达到稳态后，24小时间隔用药，血浆药物浓度最高和最低值之比一般维持在2-3倍范围之间。吸收本品口服给药后，吉非替尼的血浆峰浓度出现在给药后的3到7小时。癌症患者的平均绝对生物利用度为59％。进食对吉非替尼吸收的影响不明显。分布在稳态时吉非替尼的平均分布容积为1400L，表明其在组织内分布广泛。血浆蛋白结合率约为90％。吉非替尼与血清白蛋白及α1—酸性糖蛋白结合。代谢体外研究数据表明参与吉非替尼氧化代谢的P450同工酶主要是CYP3A4。体外研究显示吉非替尼可有限地抑制CYP2D6（见药物相互作用）。在动物研究中吉非替尼未显示酶诱导作用，在体外对其他的细胞色素P450酶也没有明显的抑制作用。吉非替尼的代谢中三个生物转化的位点已被确定：N—丙基吗啉基团的代谢，喹唑啉上甲氧取代基的脱甲基作用及卤化苯基基团类的氧化脱氟作用。在粪便中已有5种代谢物被完全鉴别，其主要代谢物是O-去甲基吉非替尼，尽管它只占剂量的14％。在人血浆中有8种代谢物被完全鉴别，主要代谢物是O-去甲基吉非替尼。它对EGFR刺激细胞生长的抑制作用比吉非替尼弱14倍，对小鼠肿瘤细胞生长没有抑制作用。因此被认为对吉非替尼的临床活性不太可能有作用。体外研究表明，CYP2D6参与O-去甲基吉非替尼的产生。CYP2D6在吉非替尼代谢清除过程中的作用已在以CYP2D6状态分型的健康志愿者的临床研究中被评价。在慢代谢者中未产生可测量水平的O-去甲基吉非替尼。吉非替尼暴露的范围在快慢代谢人群中均非常大且重叠，但吉非替尼在慢代谢人群的平均暴露量比快代谢人群高2倍。由于不良反应与剂量和暴露相关，因此在缺乏活性CYP2D6的个体所达到的高平均暴露可能具有临床相关性。消除吉非替尼总的血浆清除率约为500mL/min。主要通过粪便排泄，少于4％通过肾脏以原型和代谢物的形式清除。特殊人群人群动力学在癌症患者进行的以人群为基础的数据分析中，未发现预期的稳态血药谷浓度与患者年龄、体重、性别、种族或肌酐清除率之间有任何关系。肝功能损害在一项I期的开放性研究中，在肝硬化(根据Child-Pugh分级)引起的轻，中或重度肝功能损害的患者中单剂使用250mg吉非替尼后，相比于健康对照组，所有各组的暴露水平均有升高。在中及重度肝功能损害的患者中，吉非替尼的暴露水平平均升高3.1倍。这些患者均未患癌症，但均为肝硬化患者，有些患有肝炎。由于不良反应与吉非替尼的剂量和暴露相关，故这一暴露水平的升高可能具有临床相关性。在一项有41名实体瘤患者（他们中肝功能为正常的有14名，中度肝功能损害的有13名，由于肝转移出现重度肝功能损害的有4名）参加的临床研究中对吉非替尼进行了药代动力学评价。研究表明，日服250mg 本品28天后，达到稳态的时间，总血浆清除率及稳态值（Cmaxss， AUC24ss）在肝功能正常组和中度肝功能损害组之间是相似的。四名由于肝转移出现重度肝功能损害的患者其稳态值与肝功能正常组也相似。查看完整30℃以下保存。铝箔包装。10片/板：10片/盒，30片/盒，50片/盒；7片/板：7片/盒，21片/盒，35片/盒。24个月YBH国药准字H企业名称：齐鲁制药(海南)有限公司生产地址：海口市国家高新区南海大道273号-A
查询伊瑞可（吉非替尼片）真伪
尊敬的顾客： 全国免费统一热线：400-168-0606
　　尊敬的顾客，百济健康商城是国家药监局认证的网上药店，互联网交易《互联网药品交易服务资格证书》粤C，隶属于百济新特药业连锁有限公司，十年全国连锁专科药房，全国首家专科连锁药房，覆盖全国区域，拥有数十位执业药师，专注于重大慢性疾病的用药管理。
　　我们所经营的（齐鲁制药(海南)有限公司 伊瑞可）保证100%正品，从正规渠道引进，您可以通过商品名或者批准文号到【国家食品药品监督管理局网站】查询伊瑞可（吉非替尼片）真伪
快速查询指引
快速查询，选择数据库后只需输入关键字，可对所选数据库进行多项内容的快速查询。操作步骤如下（以国产药品数据库为例）：
点击选择业务类别【药品】，下面
列出该分类下的所有数据库；
点击选择数据库【国产药品】，下面列出该数据库包含的子类 ；
选择下拉菜单中的某一数据库子类（如选择"不限制"即从整个数据库中查找）；
输入关键字，点击【查询】按钮，在查询结果内容列表区域列出所有包含该关键 字的数据，点击任意一条记录均可以查看其详细信息。
抱歉，暂无该药品推荐阅读
抱歉，暂无该药品的评介信息
伊瑞可售后服务
本产品的售后服务内容详见产品的质保卡。
售后服务电话：400-168-0606
品牌官方网站：
百济药房服务承诺：
百济药房向您保证所售商品均为正品行货，自带机打发票。器械产品凭质保证书及百济药房发票，可享受全国联保服务，与您亲临商场选购的商品享受相同的质量保证。
百济药房将为您提供最具有性价比的商品，请您放心购买！ 声明:因厂家会在没有任何提前通知的情况下更改产品包装、产地或者一些附件，本司不能确保客户收到的货物与百济药房网站图片、产地、附件说明完全一致。只能确保为原厂正货！并且保证与当时市场上同样主流新品一致。若本公司没有及时更新，请大家谅解！
&我已用过并接受《》
加微信享受更多优惠ID：kdlyao