依西美坦对绝经后妇女乳腺癌的预防作用--《中国计划生育学杂志》2012年12期
依西美坦对绝经后妇女乳腺癌的预防作用
【摘要】：正只有少数的乳腺癌高危妇女选择使用他莫昔芬和雷洛昔芬用于预防。芳香酶抑制剂—依西美坦在增强早期乳腺癌患者抵抗力方面比他莫昔芬具有更好的疗效,并且副作用较小,因此有可能成为优良的乳腺癌预防药物。在加拿大、美国、西班牙和法国进行的一项依西美坦的随机、安慰剂对照、双盲试验,符合条件的绝经后妇女至少有以下危险因素之一:≥60岁;早先非典型性导管或小叶增生或原位小叶癌或导管原位癌与乳房切除手术。年,4560名平均年龄为62.5岁的妇女被随机分配到依
【关键词】：
【分类号】：R737.9【正文快照】：
只有少数的乳腺癌高危妇女选择使用他莫昔芬和雷洛昔芬用于预防。芳香酶抑制剂—依西美坦在增强早期乳腺癌患者抵抗力方面比他莫昔芬具有更好的疗效,并且副作用较小,因此有可能成为优良的乳腺癌预防药物。在加拿大、美国、西班牙和法国进行的一项依西美坦的随机、安慰剂对照
欢迎：、、)
支持CAJ、PDF文件格式，仅支持PDF格式
【相似文献】
中国期刊全文数据库
王定珠;;[J];健康博览;2011年07期
彭永听;陈秀华;;[J];上海预防医学;2011年07期
黄迪;古维立;赵俐;叶志东;;[J];实用医学杂志;2011年16期
龙启明;张剑辉;;[J];华西医学;2011年07期
;[J];;年期
;[J];;年期
;[J];;年期
;[J];;年期
;[J];;年期
;[J];;年期
中国重要会议论文全文数据库
黄华勇;彭学鸣;杨孜;王莹;匡晓梅;曾倩;李清;谢东桂;;[A];2010广东省预防医学会学术年会资料汇编[C];2010年
傅振坤;;[A];第六届全国免疫学学术大会论文集[C];2008年
吴新红;冯尧军;许娟;龚益平;马彪;;[A];湖北省抗癌协会青年委员会成立大会暨第一届青年学术论坛资料汇编[C];2009年
王旭芬;杨澜;张磊;杨莉;;[A];第四届全国老年医学进展学术会议论文集[C];2004年
章婕;李大林;傅振坤;张明焱;许凤燕;李殿俊;;[A];第六届全国免疫学学术大会论文集[C];2008年
江国泰;陈志宏;;[A];中国生物医学工程进展——2007中国生物医学工程联合学术年会论文集（下册）[C];2007年
韩存芝;杜丽莉;刘秀英;赵先文;荆洁线;;[A];山西省抗癌协会第六届肿瘤学术交流会论文汇编[C];2003年
叶敏娟;;[A];第十三届中国科协年会第18分会场-癌症流行病趋势和防控策略研讨会论文集[C];2011年
周蓓蓓;王刚;;[A];中国生物医学工程学会第六次会员代表大会暨学术会议论文摘要汇编[C];2004年
李倩;郑同章;杜佳;李霓;张亚玮;代敏;;[A];全国肿瘤流行病学和肿瘤病因学学术会议论文集[C];2011年
中国重要报纸全文数据库
记者高列;[N];健康报;2009年
王海艳;[N];华夏时报;2010年
耿兴敏;[N];中国妇女报;2010年
辽宁中医药大学附属医院肿瘤科
殷东风 刘抒玉
邢玉庆;[N];卫生与生活报;2007年
高原;[N];农村医药报（汉）;2007年
孟刚?通讯员
朱丽丽;[N];中国消费者报;2007年
王凯;[N];中国妇女报;2008年
王丹;[N];医药经济报;2008年
张梦然;[N];科技日报;2007年
李雪墨;[N];中国医药报;2007年
中国博士学位论文全文数据库
周远征;[D];中国协和医科大学;2002年
傅振坤;[D];哈尔滨医科大学;2010年
耿翠芝;[D];河北医科大学;2007年
程洪涛;[D];华中科技大学;2012年
李玉阳;[D];山东大学;2011年
中国硕士学位论文全文数据库
胡长军;[D];新疆医科大学;2010年
王超宇;[D];遵义医学院;2011年
杨维萍;[D];青岛大学;2012年
张丽娜;[D];天津医科大学;2008年
孙象军;[D];延边大学;2004年
董朝;[D];新疆医科大学;2008年
许维丹;[D];浙江大学;2006年
赵冀安;[D];河北医科大学;2010年
杨婷婷;[D];第二军医大学;2012年
吾尔满;[D];新疆医科大学;2012年
&快捷付款方式
&订购知网充值卡
400-819-9993
《中国学术期刊（光盘版）》电子杂志社有限公司
同方知网数字出版技术股份有限公司
地址：北京清华大学 84-48信箱 大众知识服务
出版物经营许可证 新出发京批字第直0595号
订购热线：400-819-82499
服务热线：010--
在线咨询：
传真：010-
京公网安备75号→ 进口依西美坦与国产依西美坦的疗
进口依西美坦与国产依西美坦的疗
女 | 0个月
健康咨询描述：
进口依西美坦与国产依西美坦的疗效相同吗?
其他类似问题
医生回复区
帮助网友：936称赞：10
&&&&&&依西美坦&&&&&&基本信息&&&&&&中文名 依西美坦&&&&&&英文名 Exemestane&&&&&&别名 6-Methylenandrosta-1,4-diene-3,17- 10,13-Dimethyl-6-methylidene-7,8,9,10,11,12,13,14,15,16-decahydrocyclopenta[a]phenanthrene-&&&&&&化学名称 1,4-二烯-3,17-二酮-6-亚甲基雄烷或6-亚甲基雄甾-1,4-二烯-3,17-二酮&&&&&&分子结构&&&&&&分子式 C20H24O2&&&&&&分子量 296.40&&&&&&物理化学性质&&&&&&熔点 155.13摄氏度&&&&&&[编辑本段]伊斯坦&&&&&&【药品名称】&&&&&&通用名：依西美坦片&&&&&&商品名：依斯坦&&&&&&英文名：Exemestane Tablets&&&&&&汉语拼音：Yiximeitan Pian&&&&&&本品主要成份及其化学名称：6-亚甲基雄甾-1,4-二烯-3,17-二酮 &&&&&&其结构式：略&&&&&&分子式：C20H24O2&&&&&&分子量：296.41 &&&&&&【性状】&&&&&&本品为白色薄膜衣片,除去包衣后显白色或类白色&&&&&&【药理毒理】&&&&&&药理作用&&&&&&乳腺癌细胞的生长可依赖于雌激素的存在,女性绝经期后循环中的雌激素（雌酮和雌二醇）主要由外周组织中的芳香酶将肾上腺和卵巢中的雄激素（雄烯二酮和睾酮）转化而来.通过抑制芳香酶来阻止雌激素生成是一种有效的选择性治疗绝经后激素依赖性乳腺癌的方法.依西美坦为一种不可逆性甾体芳香酶灭活剂,结构上与该酶的自然底物雄烯二酮相似,为芳香酶的伪底物,可通过不可逆地与该酶的活性位点结合而使其失活（该作用也称"自毁性抑制"）,从而明显降低绝经妇女血液循环中的雌激素水平,但对肾上腺中皮质类固醇和醛固醇的生物合成无明显影响.在高于抑制芳香酶作用浓度的600倍时,对类固醇生成途径中的其他酶不产生明显影响.&&&&&&毒理研究&&&&&&单次给药毒性：小鼠单次经口给药剂量达3200mg/kg（按体表面积计算,约为人临床推荐剂量的640倍）时,出现死亡.大鼠和犬单次剂量分别为5000mg/kg和3000mg/kg（按体表面积计算,分别约为人临床推荐剂量的2000倍和4000倍）时,动物出现死亡.小鼠和犬单次给药剂量分别达400mg/kg和3000mg/kg（按体表面积计算,分别约为人临床推荐剂量的80倍和4000倍）时,动物出现惊厥.&&&&&&临床研究中,健康人本品单次给药剂量达800mg/kg及晚期乳腺癌患者剂量高达600mg连续给药12周时,均表现出良好的耐受性.&&&&&&生殖毒性：交配前14天至妊娠15-20天内,大鼠给予本品,泌乳期继续给药21天,其剂量为4mg/kg/日（按体表面积计算,相当于人临床推荐剂量的1.5倍）时,出现胎盘重量增加；剂量大于或等于20mg/kg/日时,出现妊娠期延长,分娩异常或困难,同时也观察到吸收胎增加,活胎数减少,胎仔重量降低,骨化延迟.妊娠大鼠器官形成期给药剂量小于或等于810mg/kg（按体表面积计算,约为人临床推荐剂量的320倍）时,未出现明显致畸胎作用.家兔器官形成期给药剂量90mg/kg/日（按体表面积计算,约为推荐人临床用剂量的70倍）时,出现胎盘重量降低；剂量为270mg/kg/日时,出现流产,吸收胎增加和胎兔体重降低；剂量小于或等于270mg/kg/日（按体表面积计算,约为人临床推荐剂量的210倍）时,家兔畸形率未见增加.目前尚无本品对孕妇影响的临床研究资料,若妊娠期服用本品,应告之患者本品对胎儿的潜在危害性和出现流产的潜在危险.&&&&&&交配前63天及合笼期间,雄性大鼠给药500mg/kg/日（按体表面积计算,约为人临床推荐量的200倍）时,可使与之交配的未给药雌性大鼠的生育力降低.本品剂量为20mg/kg/日（按体表面积计算,相当于人临床推荐剂量的8倍）时,对雌性大鼠生育力参数（如卵巢功能,交配行为,受孕率）无影响,但使平均窝仔数降低.另外,在一般毒性研究中,按体表面积计算,给药量为人临床推荐剂量的3-20倍时,小鼠,大鼠及犬均不同程度地出现卵巢改变,包括过度增生,卵巢囊肿数增多及黄体数减少.&&&&&&大鼠经口给予放射标记的14C-依西美坦1mg/kg后,发现其可通过胎盘,给药后15分钟在乳汁中出现带放射活性的依西美坦,上述剂量下,单次给药后24小时,本品及其代谢物在母体与胎儿血液中的浓度相当.尚不知本品是否通过人乳汁分泌.因许多药物可经乳汁分泌,故哺乳期妇女应慎用本品.&&&&&&遗传毒性：本品在Ames试验和V79中国仓鼠肺细胞试验中未表现出致突变作用.在体外无代谢活化的情况下,对人淋巴细胞表现出致突变作用,但小鼠微核试验结果阴性.本品不增加大鼠肝细胞的程序外DNA合成.&&&&&&致癌性：目前尚无本品致癌作用的研究资料.&&&&&&【药代动力学】&&&&&&据文献报告,绝经的健康女性口服放射标记的依西美坦后,吸收迅速,至少42%的依西美坦在胃肠道被吸收；食用高脂肪餐后,血浆中依西美坦水平上升约40%.依西美坦在各组织中广泛分布,其血浆蛋白结合率为90%.依西美坦的代谢率广泛,主要通过6-位亚甲基的氧化和17-位酮基还原进行代谢,代谢产物无活性或抑制芳香酶活性较弱,其代谢物主要从尿和粪中排泄,约各占40%左右,尿中排出的原形药物低于给药量的1%.依西美坦的平均终末半衰期为24小时.&&&&&&乳腺癌晚期绝经后女性的吸收较健康绝经女性快,达峰时间分别为1.2小时和2.9小时.重复给药后,乳腺癌晚期患者的平均口服清除率较健康绝经女性低45%,而循环中的水平较高；其平均AUC是健康女性的2倍.&&&&&&中或重度肝肾功能不全者,单次口服依西美坦后的AUC较健康志愿者高3倍.&&&&&&【适应症】&&&&&&适用于以他莫昔芬治疗后病情进展的绝经后晚期乳腺癌患者.&&&&&&【用法用量】&&&&&&一次一片（25mg）,一日一次,饭后口服.轻度肝肾功能不全者不需调整给药剂量.&&&&&&【不良反应】&&&&&&本品主要不良反应有：恶心,口干,便秘,腹泻,头晕,失眠,皮疹,疲劳,发热,浮肿,疼痛,呕吐,腹痛,食欲增加,体重增加等.其次文献报道还有高血压,抑郁,焦虑,呼吸困难,咳嗽.其他还有淋巴细胞计数下降,肝功能指标（如丙氨酸转移酶等）异常等.在临床试验中,只有3%的病人由于不良反应终止治疗,主要在依西美坦治疗的前10周内；由于不良反应在后期终止治疗者不常见（0.3%）.&&&&&&【禁忌】&&&&&&对本品或本品内赋形剂过敏的患者禁用.&&&&&&【注意事项】&&&&&&绝经前的女性患者一般不用依西美坦片剂.依西美坦不可与雌激素类药物连用,以免出现干扰作用.中,重度肝功能,肾功能不全者慎用.超量服用依西美坦可使其非致命性不良反应增加.&&&&&&【孕妇及哺乳期妇女用药】禁用&&&&&&【儿童用药】禁用&&&&&&【老年患者用药】无特别的注意事项&&&&&&【药物相互作用】&&&&&&本品不可与雌激素类药物合用,以免拮抗本品的药效作用；依西美坦主要经细胞色素P-450 3A4（CYP3A4）代谢,但与强效的CYP3A4抑制剂（酮康唑）合用时,本品的药动学未发生改变,因此似乎CYP同2酶抑制剂对本品的药动学无显著影响.但不排除已知的CYP3A4诱导剂降低血浆中依西美坦水平的可能性.&&&&&&【药物过量】&&&&&&在健康女性志愿者中进行了高达800mg单剂量的临床实验；在绝经后晚期乳腺癌妇女中进行了高至600mg/日共12周的临床试验,这些剂量下受试者耐受性良好.&&&&&&药物过量时无特殊解毒剂,应当进行一般的支持护理,如：经常检查生命体征以及密切观察病人等.&&&&&&【规格】 25mg&&&&&&【贮藏】遮光,密封,置阴凉处保存&&&&&&【包装】10片/瓶,塑料瓶包装&&&&&&【有效期】暂定一年半&&&&&&【批准文号】国药准字H&&&&&&【生产企业】海南通用同盟药业有限公司&&&&&&
帮助网友：261称赞：39
&&&&&&目前没有资料统计显示过这个问题,两者的成分是一样的,作用机制也是一样的,作用应该没有什么大的差别,只不过可能国外的产品纯度高一些,这主要是为了满足不同经济阶层的需要,如果家庭经济条件好可以选国外的产品,如果经济差些可以选国内的.
帮助网友：104称赞：7
&&&&&&您好!进口与国产主要就是价格的不同吧,进口的贵很多,效果当然也更好点,但是太贵了,一般用国产的就可以了.&&&&&&
依西美坦为一种不可逆性甾体芳香酶灭活剂,结构上与该酶的自然底物雄烯二酮相似,为芳香酶的伪底物,可通过不可逆地与该酶的活性位点结合而使其失活（该作用也称"自毁性抑制"）,从而明显降低绝经妇女血液循环中的雌激素水平,但对肾上腺中皮质类固醇和醛固醇的生物合成无明显影响.在高于抑制芳香酶作用浓度的600倍时,对类固醇生成途径中的其他酶不产生明显影响.适用于以他莫昔芬治疗后病情进展的绝经后晚期乳腺癌患者.&&&&&&要注意的是此药主要不良反应有：恶心,口干,便秘,腹泻,头晕,失眠,皮疹,疲劳,发热,浮肿,疼痛,呕吐,腹痛,食欲增加,体重增加等.其次文献报道还有高血压,抑郁,焦虑,呼吸困难,咳嗽.其他还有淋巴细胞计数下降,肝功能指标（如丙氨酸转移酶等）异常等.在临床试验中,只有3%的病人由于不良反应终止治疗,主要在依西美坦治疗的前10周内；由于不良反应在后期终止治疗者不常见（0.3%）.&&&&&&绝经前的女性患者一般不用依西美坦片剂.依西美坦不可与雌激素类药物连用,以免出现干扰作用.中,重度肝功能,肾功能不全者慎用.超量服用依西美坦可使其非致命性不良反应增加.&&&&&&该药不可与雌激素类药物合用,以免拮抗本品的药效作用；依西美坦主要经细胞色素P-450 3A4（CYP3A4）代谢,但与强效的CYP3A4抑制剂（酮康唑）合用时,本品的药动学未发生改变,因此似乎CYP同2酶抑制剂对本品的药动学无显著影响.但不排除已知的CYP3A4诱导剂降低血浆中依西美坦水平的可能性.&&&&&& &&&&&&以上是对“进口依西美坦与国产依西美坦的疗”这个问题的建议，希望对您有帮助，祝您健康！
参考价格：25
参考价格：0
参考价格：7.11
您可能关注的问题
用药指导/吃什么药好
本品用于预防和治疗钙缺乏症，如骨质疏松、手足抽搐...
参考价格：￥11.1
1.绝经后骨质疏松。
2.慢性肾功能衰竭尤其是...
参考价格：￥65
下载APP，免费快速问医生本站已经通过实名认证，所有内容由宋国红大夫本人发表
关于进口他莫昔芬和国产的差异
状态：就诊前
希望提供的帮助：
1.进口他莫昔芬和国产的有什么差异？在药效和副作用上有分别吗？
2.进口他莫昔芬有多种，在香港药房购买时，发现除了英国产的，具体名称：Nolvadex-D tamoxifen tablets B.P.20mg, AstraZeneca生产，还有一种奥地利产的Ebewe, 20mg,同样30粒/盒，价格便宜2/3, 280人民币左右。药房老板称原配方是英国药厂，但过了专利期后配方已公开多年，不同国家生产的无明显差异，不一定非得买英国的（770人民币左右）。因为对药物配方无认识，所以按主治医生建议买了英国产的。因此药需长期服用，即便进口药之间价格差异也很大，故希望有相关解答，从而选择比较适合自己的一种。
所就诊医院科室：
江门市五邑中医院 江门市中心医院 普外科
治疗情况：
医院科室：
江门市五邑中医院 江门市中心医院
治疗过程：左侧乳腺肿瘤切除、左侧乳腺癌保乳性根治术、左侧腋窝前哨淋巴结活检术
用药情况：
药物名称：进口他莫昔芬
服用说明：出院时先服用医生开的国产他莫昔芬，期间医生建议若经济条件许可，到香港购买进口他莫西芬。服用国产的两周后开始转吃进口他莫昔芬，至今服用两周，每天一粒，暂无不适。
检查资料：
国产进口的都可以
状态：就诊前
谢谢答复！请问英国和奥地利的有区别么？
不太清楚，应该差不多。
状态：就诊前
好的，谢谢宋医生！
1.扫码下载好大夫App
2.点击中的"免费咨询"描述病情
3.成功后，医生会在24小时之内回复
疾病名称：医生您好 能帮我看看我妈妈的预后吗&&
病情描述：Ki67太高了 是不是容易转移呢 但是医生只给4次AC治疗方案 她说我妈妈的病情是比较轻的 都是Ki67让我好担心。麻烦医生你讲解下 谢谢啦能不能帮忙看看预后看看病理预后啦 我妈妈的 好怕
疾病名称：乳腺癌&&
希望得到的帮助：免疫组化结果大约什么时候出，是乳腺病理科出报告吗？我母亲76岁多了，自1月末就诊，肿...
病情描述：已经做过B超，钼靶，胸脑CT，ECT，穿刺。
疾病名称：乳腺癌转移肺部？&&
希望得到的帮助：希望只主任帮助诊断，这乳腺癌转移可能性大么？检查时间这么长，是否可以吃点什么药物...
病情描述：我岳母七年前患乳腺癌，三年前患非霍奇金淋巴瘤，均实行手术切除加化疗，并定期随访。今年3月检查，发现右肺有5mm左右小结节。按照医嘱，9月23日复查，发现左肺、右肺发现小结节多发，最大的有1...
疾病名称：乳腺癌手术后后背疼痛 不能久站躺着舒服点&&
希望得到的帮助：解答一下乳腺手术后后背疼痛不适是什么情况，有影响吗？
病情描述：乳腺手术后后背疼痛不适，不能多站立和活动，如果躺下了的话会好一点，缓解一点不适
疾病名称：右乳浸润性癌&&
希望得到的帮助：请医生给我一些治疗上的建议
病情描述：2015年七月乳腺癌手术，2016年3月子宫卵巢腹腔镜去势，现在内分泌治疗。请问卵巢去势后用芙瑞好还是瑞宁得好？
疾病名称：乳腺癌&&
希望得到的帮助：引流液颜色是否正常，可能是伤口感染吗？化疗方案是否最佳？需要带病理到您天津医院在...
病情描述：女,52岁。发现左乳肿块三天，3月13日做做乳腺癌根治术，前天引流液暗红透亮，昨日换药后引流液变暗黑红色，像陈旧血液的颜色，准备使用ec-th方案化疗
疾病名称：左乳浸润性癌&&
希望得到的帮助：升白用麦粒炙一定要三十壮吗？如起水泡怎处理？是否每天都要炙？
病情描述：左乳浸润性癌，无痛，有淋巴结，已化疗一次
投诉类型：
投诉说明：（200个汉字以内）
宋国红大夫的信息
以化疗、内分泌治疗、靶向治疗、生物免疫治疗等为基础的乳腺癌的综合治疗。
宋国红，北京大学肿瘤医院乳腺肿瘤内科副主任，主任医师，副教授，博士学位，硕士生导师。1993年毕业于北京...
宋国红大夫的电话咨询
90%当天通话，沟通充分!
肿瘤内科可通话专家
湖南省肿瘤医院
上海第一人民医院
副主任医师
上海市肿瘤医院
湖南省肿瘤医院
黑龙江省肿瘤医院
副主任医师
上海市肿瘤医院君，已阅读到文档的结尾了呢~~
国产和进口枸橼酸他莫昔芬片的质量分析和比较,枸橼酸他莫昔芬片,枸橼酸他莫昔芬,枸橼酸他莫昔芬片作用,昕太枸橼酸他莫昔芬片,进口他莫昔芬,国产枸橼酸西地那非片,电力质量分析仪,期中考试质量分析报告,期中考试质量分析
扫扫二维码，随身浏览文档
手机或平板扫扫即可继续访问
国产和进口枸橼酸他莫昔芬片的质量分析和比较
举报该文档为侵权文档。
举报该文档含有违规或不良信息。
反馈该文档无法正常浏览。
举报该文档为重复文档。
推荐理由：
将文档分享至：
分享完整地址
文档地址：
粘贴到BBS或博客
flash地址：
支持嵌入FLASH地址的网站使用
html代码：
&embed src='/DocinViewer--144.swf' width='100%' height='600' type=application/x-shockwave-flash ALLOWFULLSCREEN='true' ALLOWSCRIPTACCESS='always'&&/embed&
450px*300px480px*400px650px*490px
支持嵌入HTML代码的网站使用
您的内容已经提交成功
您所提交的内容需要审核后才能发布，请您等待！
3秒自动关闭窗口