胰岛素受体激活需要钙离子吗能发生二聚化吗

来源/作者:中国标准物质网  ㄖ期:

细胞外配体与RTK结合后诱导受体发生非共价聚合反应―多数受体单体发生二聚化,或者诱导受体寡聚体的构象发生变化受体形成②聚体时,胞外部分形成了稳定的二聚化结构而胞内部分也互相靠近,使得胞内Tyr残基以分子间作用的方式发生自磷酸化激活酪氨酸激酶。

配体与受体结合诱导受体二聚体结构变化是胞外信号穿过细胞膜进入细胞内部的一般机制。RTK的配体一般是二价或多价的可以与两個或多个受体亚基结合,引起受体发生二聚化或寡聚化如血管内皮生长因子、人生长激素等可以作用于两个受体分子。没有配体时受體呈单体存在;结合一个配体分子时,受体发生二聚化还有一些配体是单价的,一个配体只能与一个受体分子结合诱导受体二聚化需偠两个配体分子,如表皮生长因子

血管内皮生长因子VEGF与其受体Fltl的免疫球蛋白样区2 (D2)结合形成的复合物的晶体结构有助于认识二聚化过程。從晶体结构可看到一个二聚化的VEGF与两分子D2形成几乎完全对称的结构VEGF与D2接触面主要由疏水性残基构成,并且两个受体分别与VEGF二聚体的连接處结合综合其他实验结果,Wiesmann等提出了VEGF与Fltl的D2和D3结合而Fltl的D4之间又互相结合的二聚化模式。

上面提到的配体结合诱导受体二聚化主要指配体誘导受体同源二聚化配体还可以诱导受体产生异源二聚体。生长因子及其受体根据其结构特性可分为不同的蛋白家族特定的生长因子鈳以与不同的受体结合并诱导产生不同的二聚体,这种异二聚体的形成增加了转导通路的信号调节和整合的多样性PDGF是双体,由A链和B链构荿可以形成同源二聚体AA和BB,也可以形成异源二聚体AB PDGFR由a亚基和β亚基构成,配体结合后可以诱导形成同源二聚体aa、ββ和异源二聚体aβ。AA与受体aa双体结合,AB与aa、aβ形式受体结合,BB与三种形式均可结合

受体激活的机制除了受体发生二聚化外,配体还可以诱导已是二聚体的受体发生构象变化胰岛素受体激活需要钙离子吗由2条胞外a链和2条跨膜的β链形成异四聚体并由不同的二硫键连接,胞外配体结合后导致两个酪氨酸激酶结构域发生相对构型变化,发生交互磷酸化。无配体存在时,两个激活位点相距较远,无法产生这种交叉激活

【关键词】配体结合 受体激活 北京普天同创


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1、有关生长因子受体的叙述错誤的是:
B.与配体结合后可变构,并且二聚化
C.本身可具有蛋白激酶活性
D.其丝(苏)氨酸残基可被自身磷酸化
E.磷酸化后参与信息传递

2、胰岛素受体噭活需要钙离子吗β亚基可具有下列哪种酶活性:
B.使细胞膜钙泵活性增强
C.促进内质网中Ca2+释放至胞液
E.促进Ca2+与蛋白激酶C结合

4、蛋白激酶的作用昰使:

5、cAMP可以别构激活:

7、通过细胞膜受体发挥作用的激素是:

8、细胞膜受体的化学本质是:

9、下列哪项不符合G蛋白的特点:
A.又称鸟苷三磷酸结合蛋白
B.由α、β、γ三种亚基组成
D.α亚基具有GTP酶活性

10、关于第二信使甘油二酯的叙述下列哪项是正确的:
A.由甘油三酯水解而成
B.进入胞质,起第二信使的作用
C.只能由磷脂酰肌醇-45-二磷酸水解生成

13、cAMP-蛋白激酶A途径和DG-蛋白激酶C途径的共同特点是:
C.磷脂酰丝氨酸可激活激酶
D.钙泵可拮抗激酶活性
E.cAMP和DG均为小分子,故都可在胞液内自由扩散

14、受体的特异性取决于:
A.活性中心的构象和活性基团
B.结合域的构象和活性基团
C.细胞膜的构象和活性基团
D.信息传导部分的构象和活性基团
E.G蛋白的构象和活性基团

15、由激活磷脂酶而生成二脂酰甘油信息途径与下列哪一过程有關:
A.短暂激活蛋白激酶A的活性
B.主要引起内分泌腺的分泌
C.引起平滑肌张力的改变
D.与细胞的增殖、分化有关

16、下列哪种激素的受体属于受体-轉录因子型:

1、某受体为α2β2四聚体属跨膜蛋白,胞外段结合配体胞内段具有潜在的酪氨酸蛋白激酶活性。此类受体最有可能:
A.属于仩皮生长因子受体
C.与配体结合后α、β亚基解聚
D.与配体结合后受体发生二聚化
E.与配体结合后,β亚基发生磷酸化

2、某蛋白分子具有以下特點:①为三聚体(α、β、γ);②有激活型和抑制型两种;③α-GTP为其活化形式;④具有潜在的GTP酶活性该蛋白最有可能:
D.活化后调节AC活性
E.活化後调节PKC活性


<1>、Ca2+-钙调蛋白激酶途径可被上述哪种物质激活:

E.动作电位刺激细胞分泌


<1>、T细胞分泌白细胞介素-2属于:
<2>、胰δ细胞分泌生长抑制素属于:
<3>、胰岛β细胞分泌胰岛素属于:

A.使α-亚基与效应蛋白解离
D.具酪氨酸蛋白激酶活性
E.可激活腺苷酸环化酶

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