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CAS号:-0(碱)-1(甲环酸盐)

由前瑞典阿斯特拉公司和前英国捷利康公司于1999年合并而成。

用量(仅供参考):一期临床

是20,40,80160,240毫克几个组,其中20毫克的效率偏低240毫克组副作用偏大;

二期临床试验是80毫克组,

应充分搅拌包裹原料,保护原料到肠道中发挥作用胶囊作用也是这样

对于晚期非小细胞肺腺癌(NSCLC)患鍺而言,EGFR和ALK突变的靶向**是现今的标准**方案然而,这些药物的**一般很短暂9-11个月便会产生耐药,之所以出现这种情况是因为癌细胞能够通過突变和改变生长方式来逃避EGFR或ALK抑制剂的**活性

针对肺癌患者出现的EGFR第二次突变,目前没有合适的药物对其进行**azd9291吧是一种口服的、不可逆的、第三代EGFR抑制剂(EGFR-TKI),临床前模型研究有****该药对已有EGFR-TKI有抗性和T790M突变的NSCLC患者有较佳的治**果。 1期临床研究结果已在ASCO2014中发布

本研究为1期劑量递增型研究和扩展队列研究,研究者所纳入的受试者为对EGFR-TKI耐药的NSCLC患者既往接受过1种或多种标准EGFR**后出现进展。azd9291吧采用口服给药20-240 mg/天。腦转移(处于稳定状态)患者也被纳入该研究所有剂量水平和亚组人群都要观察药物的药代动力学、**反应和毒性反应。

纳入的199例EGFR突变晚期NSCLC患者中51%肿瘤缩小。89例T790M突变患者中64%的患者对azd9291吧有反应,未发现与剂量相关的毒副反应*常见的不良反应有:腹泻(30%)、红疹(24%)、恶惢(17%)。现在的EGFR TKI药物可同时阻断肿瘤突变的EGFR和皮肤中的正常EGFR通常导致严重的皮疹或痤疮,而azd9291吧主要作用于肿瘤的突变EGFR比其他EGFR TKI药物造成哽少的皮肤毒性。统计数据截*时几乎所有患者对**仍有反应,*长持续8个多月

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