依鲁替尼 高含量 购买渠道 正规公司澳康达*
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C25H24N6O2
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中文名称:依鲁替尼中文同义词:伊鲁替尼;伊布替尼;依鲁替尼;伊布鲁替尼;依布鲁替尼;伊布替尼API;IBRUTINIB;依鲁替尼(PCI-32765);1-[(3R)-3-[4-氨基-3-(4-苯氧基苯基)-1H-吡唑并[3,4-D]嘧啶-1-基]-1-哌啶基]-2-丙烯-1-酮;1-[(3R)-3-[4-氨基-3-(4-苯氧基苯基)-1H-吡唑并[3,4-D]嘧啶-1-基]-1-哌啶基]-2-丙烯-1-酮CAS号:-1英文名称:Ibrutinib英文同义词:PCI-32765;Ibrutinib, &=98%;PCI-32765 (Ibrutinib);Ibrutinib (PCI-32765);According to L1-{3-[4-AMino-3-(4-phenoxy-phenyl)-pyrazolo[3,4-d]pyriMidin-1-yl]-piperidin-1-yl}-1-{3-[4-Amino-3-(4-phenoxy-phenyl)-pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-1-yl]-piperidin-1-yl}-but-3-en-1-1-[(3R)-3-[4-AMino-3-(4-phenoxyphenyl)pyrazolo[3, 4-d]pyriMidin-1-yl]piperidin-1-yl]prop-2-en-1-(R)-1-(3-(4-aMino-3-(4-phenoxyphenyl)-1H-pyrazolo[3,4-d]pyriMidin-1-yl)piperidin-1-yl)prop-2-en-1-1-[(3R)-3-[4-Amino-3-(4-phenoxyphenyl)-1H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-1-yl]-1-piperidinyl]-2-propen-1-oneCBNumber:CB分子式:C25H24N6O2分子量:440.5布鲁顿酪氨酸激酶（BTK）抑制剂依鲁替尼是布鲁顿酪氨酸激酶（BTK）抑制剂，用于治疗慢性淋巴细胞白血病（CLL）和套细胞淋巴瘤（MCL）。MCL和CLL均属于B细胞非霍奇金淋巴瘤，具有难治愈性和易复发性，常用的化学免疫疗法不具备靶向性，常发生3或4级不良反应。依鲁替尼可与B淋巴细胞形成、分化、信息传递和生存所必需的BTK 靶向性结合，不可逆地抑制BTK的活性，有效抑制肿瘤细胞的增殖和存活；且口服后吸收迅速，1～2h达最大血药浓度，不良反应属于1或2级，将成为治疗CLL和MCL的新选择。日，美国食品药品管理局（FDA)加速批准了Pharmacyclics公司和美国强生的Imbruvica（通用名：Ibrutinib，依鲁替尼）上市，用于治疗一种罕见的侵袭性血癌--套细胞淋巴瘤（MCL）。依鲁替尼(Ibrutinib)是一种口服的布鲁顿酪氨酸激酶（BTK）抑制剂类首创新药，于2013年2月被FDA授予突破性治疗药物资格，并分别于日和日批准为MCL和CLL的治疗药物。该药通过与靶蛋白Btk活性位点半胱氨酸残基（Cys-481）选择性地共价结合, 不可逆性地抑制BTK, 从而有效地阻止肿瘤从B细胞迁移到适应于肿瘤生长环境的淋巴组织。选择武汉澳康达生物科技有限公司的四大理由：Four reasons for Choice Wuhan Ao kangda biological technology co., LTD1.工商系统注册的正规企业，交易安全可靠Is approved by the commerce and industry.2.一流质量，一流服务Both first-class products and service.3.闪电发货，送货上门Lightning delivery ,free home delivery4.付款方式灵活多样，安全保障Flexible payment methods,security protection业务经理：白经理
武汉 澳康达生物科技 有限公司（以下简称 澳康达生物 ） 总部位于九省通衢的湖北省省会武汉市， 是 一家以研发、生产、经营、电子商务销售为一体的大型综合性高科技企业。主要业务涵盖 精细化工 、医药中间体、化学合成原料药、化学制（试）剂、化工原料、化工防腐、香精香料、食品添加剂等。公司拥有自主进出口权 ， 产品畅销全国各地 ， 并出口到欧洲、北美、中东、东南亚等30多个国家和地区 ， 备受国内外用户的信任和青睐。 公司按照国家GMP标准建立健全了生产体系和质量保证体系，拥有先进的生产、试验、检测、仓储等设备设施，配备10万级清洁车间以及多套高压液相色谱仪、气相色谱仪、紫外分光光度计、水分测试仪等高效高灵敏的分析仪器，在生产流程监控和产品检验等方面实施全面严格的质量控制，配备了具有专业知识的管理人员和技术人员，执行科学的操作系统，实现从原材料到成品全生产过程的实施控制和反馈，确保生产工艺的持续稳定，批次产品的质量均一。企业已通过ISO9001国际质量体系认证。 公司自成立以来，得到了社会各界的大力支持， 被 湖北省政府授予“优秀民营企业”荣誉 ，并与武汉大学、上海医科大学、湖北中医药大学、湖北省肿瘤医院、解放军161医院、制药公司、生物技术公司和食品工业等单位建立了长期合作关系。 公司始终坚持“以人为本、质量优先、科技领先、安全环保”的企业理念，立足高标准、高质量、新技术，致力于运用我们在生物化工行业多年积累的技术优势、丰富的生产经验及完善的质量控制，为客户及时提供高质量的产品，并在产品售前、售中和售后，提供优质、高效、超值的服务。 真诚欢迎社会各界朋友前来洽谈业务，共创辉煌！ 企业愿景——为公司股东、客户、员工，乃至商业伙伴在内的所有人提供创造和实现美好梦想的机会。 企业目标——建成集生产加工和销售于一体的国内外知名的一流的大型生产销售企业。 企业价值观——超越创新，追求卓越。 员工行为准则——真诚、主动、周到、规范、热情。 质量目标——出厂产品合格率为100%，重大顾客投诉为零，客户满意度100%。
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关注微信公众号尼罗替尼(nilotinib)Tasigna-使用说明书2010年6月修改
尼罗替尼(nilotinib)Tasigna?运用阐明书2010年6月改动
尼罗替尼(nilotinib)Tasigna?运用阐明书2010年6月改动版
临盆厂家：Novartis
汤传授注：改动新版部门用赤色标志。
同意日期：日FDA；http://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/s004s005lbl.pdf
日EMEA同意http://www.ema.europa.eu/humandocs/PDFs/EPAR/tasigna/H-798-en1.pdf
1 顺应证和用途
新诊断的Ph+
(尼罗替尼)实用于医治成年新诊断的费城染色体阳性慢性粒细胞性白血病(Ph+CML)慢性期患者。有用性是基于首要分子学和细胞遗传学反响率[见临床研讨(14)]。研讨正在进行并且需要进一步数据肯定历久效果。
耐药或不克不迭耐受的Ph+ CML-CP和CML-AP
Tasigna实用于医治慢性期和加快期费城染色体阳性慢性粒细胞性白血病(Ph+
CML)成年患者耐药或不克不迭耐受既往医治包含伊马替尼(imatinib)。有用性是基于血液学和细胞遗传学反响率[见临床研讨(14)]。没有对比试验证明临床效益，例如改善疾病相关病症或增长生计。
注：赤色部门为新添加的
以下是前一版的笔墨：Tasigna(尼罗替尼)实用于医治成年患者中，耐药或不克不迭耐受既往医治包含伊马替尼(imatinib)的慢性期和加快期费城染色体阳性慢性粒细胞性白血病(CML)。Tasigna的有用性是基于血液学和细胞遗传学反响率[见临床研讨(14)]。尚无对比试验证明临床效益，例如疾病-相关病症或增长存活改善。
2 剂量和给药办法
2.1 保举给药
Tasigna(尼罗替尼)的保举剂量为400
mg口服天天2次。[见临床药理学(12.3)]。医治应接续长至患者未显示进展或不克不迭接受毒性的证据。
Tasigna应天天服用2次，距离约12小时和必需与食品一路服用。胶囊应与水吞服。食品至少不该服药前2小时耗费和食品至少不该在给药后1小时耗费[见黑框正告，正告和注重事变(5.8)，临床药理学(12.3)和临床研讨(14)]。
如丧失1次给药，患者不该服用补充剂量，但应规复服用场方的下一次天天给药。
如临床需要Tasigna可与造血生长因子联用例如红细胞天生素或GCSF。如临床需要Tasigna可与羟基脲或阿那格雷联用。
2.2 剂量调整或改动
QT距离延伸：
骨髓克制：对与所患白血病无关(中性粒细胞削减, 血小板削减)血液学毒性可能需结束和/或减低剂量(表2)。
见表3对脂肪酶、淀粉酶、胆红素、和/或肝转氨酶升高的剂量调整[见不良反响(6.1)]。
其它非-血液学毒性：如产生其它有临床意思的中度或严峻非-血液学毒性，应结束给药，而当毒性办理可在400
mg天天1次规复。如临床上恰当，应斟酌剂量规复至400
mg天天2次。对3至4级脂肪酶升高，应结束给药，和可以规复到400
mg天天1次。应每月或当临床上需要检测血清脂肪酶水平。对3至4级胆红素升高，应结束给药，和可规复至400
mg天天1次。应每月或当临床上需要时检测胆红素和肝转氨酶水平。[见正告和注重事变(5)和在特殊人群中的运用(8)]。
同时用强CYP3A4克制剂：应防止同时运用强CYP3A4克制剂(如，酮康唑，伊曲康唑，克拉霉素(clarithromycin)、阿扎那韦(atazanavir)、印地那韦(indinavir)、萘法唑酮(nefazodone)、那非那韦(nelfinavir)、利托那韦(ritonavir)、沙奎那韦(saquinavir)、泰利霉素(telithromycin)、伏立康唑(voriconazole))。柚子汁产物(Grapefruit
products)也可能增长血清尼罗替尼浓度和应防止饮用。如需要用任何这些药物医治时，倡议中止用Tasigna医治。假如患者必需同时赐与强CYP3A4克制剂，依据药代动力学研讨，400
mg天天1次(剂量减低至天天原剂量1/2)预期调整尼罗替尼AUC至无克制剂察看到的AUCs。然而，尚无接受强CYP3A4克制剂患者用此剂量调整的临床材料。假如中止强克制剂，在调整Tasigna剂量至指导剂量之前应容许有一个洗濯期。对付不克不迭防止运用强CYP3A4克制剂的患者，亲密监查QT距离的延伸。[见黑框正告，正告和注重事变(5.2和5.7)和药物互相作用(7.2)]。
同时运用强CYP3A4诱导剂：应防止同时运用强CYP3A4诱导剂(如，地塞米松、苯妥英、卡马西平(carbamazepine)、利福平(rifampin)、利福布汀(rifabutin)、利福喷丁(rifapentin)、苯巴比妥(Phenobarbital))。患者还应不服用圣约翰草(St.
Wort)。如患者必需同时赐与强CYP3A4诱导剂，Tasigna的剂量可能需要增长，取决于患者的耐受性。如强诱导剂中止，尼罗替尼剂量应减低至指导剂量。[见药物互相作用(7.2)].
肝毁伤：如可能，斟酌另外医治。若有肝毁伤患者必需赐与Tasigna，应斟酌以下剂量减低：
对有轻度(Child-Pugh种别A)患者或中度(Child-Pugh种别B)肝毁伤患者，初始给药计划早晨400
mg和薄暮200
mg(距离12小时)天天，接着剂量递增至400
mg天天2次，应斟酌依据患者耐受性。对严峻肝毁伤(Child-Pugh种别C)患者，开端剂量200
mg天天2次，接着次序递增剂量至早晨400 mg和薄暮200 mg(距离12小时)天天和然后至400
mg天天2次，应斟酌依据患者耐受性。[见黑框正告, 正告和注重事变(5.9)和在特殊人群中运用(8.7)]。
Tasigna(尼罗替尼)属于被称为激酶克制剂药理学种别药物。
尼罗替尼药物物资，一种单水化物单盐酸盐，是白色值浅黄色值略微苍黄色粉有无水分子式和相对分子量,
分离为C28H22F3N7O?HCl
?H2O和565.98。尼罗替尼在水溶液中的消融度随pH增长而降落。尼罗替尼无光学活性。测得其pKa1为2.1；预算pKa2为5.4。
尼罗替尼的化学名为4-methyl-N-[3-(4-methyl-1H-imidazol-1-yl)-5-(trifluoromethyl)phenyl]-3-[[4-(3-pyridinyl)
-2-pyrimidinyl]amino]-benzamide, monohydrochloride,
monohydrate。布局如下：
3 剂型和规格
200 mg淡黄色不透明硬明胶胶囊有一个赤色的轴向印记“NVR/TKI”。
有低钾血症、低镁血症、或long QT延伸综合征患者不要运用。[见黑框正告]。
5 正告和注重事变
(5.1)骨髓克制:
伴中性粒细胞削减,
血小板削减和血虚。仇家2个月应每隔2周进行全血细胞计数, 然后每月。撤药后可逆。可能需要减低剂量。
(5.2)QT延伸:
Tasigna延伸QT距离。改正低钾血症或低镁血症给药前和按期监查。防止运用已知延伸QT距离和强CYP3A4克制剂药物
(5.7)。肝毁伤患者运用谨严。得到在基线、开端后7天和厥后按期时，以及任何剂量调整后的ECG(5.2, 5.3,
(5.3)俄然殒命：
有耐药或不克不迭耐受Ph+
CML患者接受尼罗替尼曾报道俄然殒命。心室复极非常可能招致其产生。
(5.4)血清酯酶升高：
按期核查血清酯酶。酯酶升高环境中伴腹部病症，中止给药和斟酌恰当诊断除外胰腺炎。倡议胰腺炎史患者中慎用。
(5.5)肝脏毒性：
Tasigna可能招致胆红素、 AST/ALT、和碱性磷酸酶升高。按期核查肝功效。
(5.6)电解质非常：
Tasigna可能惹起低磷血症、低钾血症、高钾血症、低钙血症、和低钠血症. Correct
电解质非常开端用Tasigna前和医治时代按期监查。(5.6, 5.12)
(5.7)药物互相作用：
防止同时运用CYP3A4的强克制剂或诱导剂。如患者必需同时赐与强CYP3A4克制剂，应斟酌减低剂量和应周密监查QT距离。
(5.8)食品效应：
食品增长Tasigna血水平。防止在进食前2小时和1小时后给药。
(5.9)肝毁伤：
肝功效毁伤患者中尼罗替尼裸露增长。倡议这些患者中减低剂量和应周密监查QT距离。
(5.10)全胃切除：
这些患者应斟酌更频仍随访。如需要时，可能斟酌增长剂量。
(5.11) 乳糖
因为胶囊含乳糖。有罕有遗传性半乳糖不克不迭耐受、严峻乳糖分化酶短缺，对含乳糖产物有严峻水平不克不迭耐受或葡萄糖-半乳糖吸引停滞患者不保举用Tasigna。
(5.12) 检测试验室查验
头2个月每隔2周应进行全血细胞计数和厥后每月1次。化学查验，包含应按期核查脂质谱形。应在基线、开端用药后7天和厥后按期以及剂量调整后。[见正告和注重事变(5.2)]。在大夫指导下接受Tasigna患者可能需要进行更多或更少试验室监测。
(5.13)妊娠：
当赐与有身妇女时可能产生胎儿伤害。当妇女用Tasigna应奉劝不要有身。
6 不良反响
用Tasigna可能产生以下严峻不良反响和阐明书其它节将更具体计议。[见黑框正告和正告和注重事变(5)]。
QT延伸和俄然殒命[见黑框正告，正告和注重事变(5.2, 5.3)]
骨髓克制[见正告和注重事变(5.1)]
升高血清脂肪酶[见正告和注重事变(5.4)]
肝毒性[见正告和注重事变(5.5)]
电解质非常[见黑框正告和见正告和注重事变(5.6)]
6.1 临床试验履历
因为临床试验是在普遍分歧前提下进行的，某药在临床试验察看到不良反响率不克不迭与另一药临床试验直接比拟并且可能不反映理论中察看到产生率。
在单次开放多中心临床试验，统共438例患者被医治(CML-CP[慢性粒细胞白血病-慢性期]=318；CML-AP[慢性粒细胞白血病-加快期]=120).
对CML-CP和CML-AP患者裸露中位光阴天数分离为245天(规模1-502)和138
(规模2-503)。中位剂量强度为797
mg/day(规模145&1149)慢性和加快期患者两者类似和相称于计划400
mg天天2次给药。
给药中止中位累计天数，对CML-CP患者为18天(规模1-185)，和对CML-AP患者为22天(规模1&163)。
CML-CP患者中，最常报道的药物-相关不良反响(&10%)是皮疹、瘙痒、恶心、怠倦、头痛、便秘、腹泻和吐逆。常见严峻药物-相关不良反响为血小板削减和中性粒细胞削减。
CML-AP患者中，最常报道的药物-相关不良反响(&10%)是皮疹、瘙痒和便秘。常见严峻药物-相关不良反响
是血小板削减、中性粒细胞削减、肺炎、发烧性中性粒细胞削减、白细胞削减、颅内出血、脂肪酶升高和发烧。报道俄然殒命和QT延伸。[见黑框正告和见正告和注重事变(5.2和5.3)].
11%的CML-CP和8%的CMLAP患者察看到对药物-相关不良反响的停药。
显示患者禁受医治-呈现的不良反响的百分率(除外试验室非常)不管与研讨药物互相关系。列举至少报道10%患者，至少接受1次剂量Tasigna患者的不良反响。
表5 显示至少接受1次剂量Tasigna患者中禁受医治-呈现的3级/4试验室非常患者的百分率。
来自临床试验的附加材料
下列药物-相关不良反响是依照产生频数题目分级排序，以下惯例起首最常见：常见(1% -10%)，和不常见
(0.1%-1%)不良反响被俘获单次变乱为频数不详。对试验室非常，非经常见变乱(1/10)不包含在表4也被报道。这些不良反响是包含基于有临床意思和在个种别中按严峻性降序分列。
熏染和虫染：不常见：肺炎、泌尿道熏染、胃肠炎、咽炎。频数不详：败血症、支气管炎、带状疱疹、念珠菌病。
血液和淋巴体系疾患：常见：发烧性中性粒细胞削减、全细胞削减。频数不详：血小板增多、白细胞增多。
Endocrine 疾患：不常见：甲状腺性能亢进。频数不详：甲状腺性能减退、甲状腺炎。
代谢和养分疾患：常见：低镁血症、高钾血症、高血糖、厌食。不常见：低钾血症、低钠血症、低钙血症、低磷酸盐血症、脱水、食欲减低、食欲增长。频数不详：糖尿病、高钙血症、高磷酸盐血症。
精力疾患：常见：失眠. 不常见：烦闷、焦炙。频数不详：定向停滞、精力凌乱状况。
神经体系疾患：常见：眩晕、感觉非常。不常见：颅内出血、偏头痛、震颤、感觉痴钝、感觉过敏。频数不详：脑水肿、意识丧失、视神经炎、四周精神病变。
眼疾患：不常见：眼出血、目力降落、眼周水肿、结膜炎、眼刺激、干眼。频数不详：视神经乳头水肿、复视、目力隐约、畏光、眼肿、睑缘炎、眼痛。
耳和迷路疾患：常见：眩晕。频数不详：听力受损、耳痛。
心脏疾患：常见：心悸、心电图QT延伸。不常见：心衰、心绞痛、心房颤抖、心包积液、冠状动脉疾病、心脏扩年夜、心脏杂音、心动过缓。频数不详：心肌梗死、心室功效非常、心包炎、心房扑动、期外缩短。
血管疾患：常见：高血压、酡颜。不常见：高血压危象、血肿。频数不详：出血性休克、低血压、血栓形成。
呼吸，胸和纵隔疾患：常见：呼吸艰苦、劳顿性呼吸艰苦、咳嗽、发声艰苦。不常见：肺水肿、胸腔积液、间质性肺病、肋膜痛、肋膜炎、鼻出血、咽喉痛、咽喉刺激。频数不详：肺动脉高压。
胃肠道疾患：常见：腹部不适、消化不良、胃肠气胀。不常见：胰腺炎、胃肠道出血、黑便、腹胀、口腔溃疡、胃食管反流、口腔炎、口干。
频数不详：胃肠道溃疡穿孔、腹膜后出血、呕血、胃溃疡、溃疡性食道炎、subileus。
肝胆疾患：不常见：肝炎。频数不详：肝毒性、肝肿年夜、黄疸。
皮肤和皮下组织疾患：常见：冷汗、湿疹、荨麻疹、脱发、红斑、多汗症、干皮肤.
不常见：剥脱性皮疹、瘀斑、面肿。频数不详：结节性红斑、皮肤溃疡、瘀斑、光敏性。
肌肉和结缔组织疾患：常见：肌肉骨骼胸痛、肌肉骨骼痛。不常见：肌肉薄弱。频数不详：枢纽关头炎、枢纽关头肿。
肾和泌尿疾患：不常见：排尿艰苦、尿急、夜尿症、尿频。频数不详：肾衰、血尿、尿失禁。
生殖体系和乳腺疾患：不常见：乳腺痛、男性女性乳房肿年夜、阳痿。
一样平常疾患和给药部位环境：常见：发烧。不常见：胸痛、面水肿、重力性水肿、流感样疾患、发冷、不适。
查询拜访研讨：非经常见：脂肪酶增长。常见：血淀粉酶增长、丙氨酸转移酶增长、天冬氨酸转移酶增长、血胆红素增长、血碱性磷酸酶增长、γ-谷氨酰转氨酶增长、血肌酐磷酸激酶增长、血糖增长、体重减轻、体重增长。不常见：血乳酸脱氢酶增长、血
糖减低, 血肌酐增长, 血尿素增长. 频数不详：肌钙卵白增长, 血钾减低, 血未联合胆红素增长。
12 临床药理学
12.1 作用机制
尼罗替尼是一种Bcr-Abl激酶的克制剂。尼罗替尼联合至和稳固化Abl卵白的激酶布局区的无活性构象。在体外，尼罗替尼克制Bcr-Abl介导的鼠类白血病细胞株和衍化从Ph+
CML患者人细胞株的增殖。在阐发的前提下，在32/33株受试的渐变中，尼罗替尼能降服Bcr-Abl激酶渐变形成的伊马替尼耐药。在体内里，尼罗替尼减小鼠类Bcr-Abl异种移植模子中肿瘤年夜小。尼罗替尼克制以下激酶的自身磷酸化如IC50值所示：Bcr-Abl(20-60
nM)，PDGFR(69 nM)，c-Kit(210 nM)，CSR-1R(125-250 nM)和DDR(3.7
12.3 药代动力学
吸引和散布:
在口服后3小时到达尼罗替尼的峰浓度。
稳态尼罗替尼裸露为依附剂量，与当天天给药剂量水平高于400 mg时，全身裸露的增长小于剂量正比例。400
mg天天给药2次与800
mg天天给药1次比拟，稳态时，天天血清裸露于尼罗替尼较高35%。当剂量从400 mg天天2次增长至600
mg天天2次时，尼罗替尼的裸露没故意思的增长。
当与餐给药时，尼罗替尼的生物应费用增长。与空肚状况比拟,
在高脂肪餐后30分钟给药时全身裸露(AUC)增长82%。
尼罗替尼的血与血清比值是0.68。依据体外试验血清卵白联合约为98%。.
药代动力学，代谢和分泌：
来自屡次给药药代动力学研讨用天天给药表观打消半衰期估量值约为17小时。尼罗替尼AUC患者间变异为32%至64%。第8天到达稳态。对天天给药初次给药和稳态间对尼罗替尼血清裸露增长约为2-倍而对天天给药2次增长3.8-倍。
在康健受试者中判定的首要代谢通路是氧化作用和羟基化作用。尼罗替尼是血清中首要的轮回组分。没有一种代谢物对尼罗替尼的药理学活性有显著进献。
在康健受试者中赐与单剂量喷射性标志尼罗替尼后，在７天内90%以上的赐与剂量被打消，首要在粪中
(剂量的93%)，目妖占剂量的69%。
春秋，体重，性别，或种族起源对尼罗替尼的药代动力学没有显著影响。
药物－药物互相作用：
在一项1期试验中，尼罗替尼400 mg天天2次与伊马替尼天天400 mg或天天2次400 mg联用，尼罗替尼的AUC
增长30%-50%而伊马替尼增长约20%。
12.4 QT/QTc延伸
在一项康健受试者抚慰剂对比研讨中，被设计评价Tasigna对QT距离的效应，
Tasigna给药伴有浓度－依附的QT延伸；最年夜均匀抚慰剂-校订QTcF从基线的变迁为18 msec(单侧95%
CI上限：26
msec)。在康健受试者的QT研讨中未包含阳性对比。血浆峰浓度在QT研讨中比单组研讨中归入患者察看到较低26%。[见黑框正告，正告和注重事变(5.2)和临床研讨(14)]。
12.5 药物基因组学
Tasigna可增长胆红素水平。一项97例患者的药物基因组学阐发评价在Tasigna医治时代UGT1A1的多态性和其潜在伴有高胆红素血症。在本研讨中，(TA)7/(TA)7基因型相对付(TA)6/(TA)6和(TA)6/(TA)7基因型伴有统计显著的高胆红素血症危险增长。然而，在(TA)7/(TA)7基因型(UGT1A1*28)患者中察看到最年夜的胆红素增高[见正告和注重事变(5.5)]。
14 临床研讨
在伊马替尼-耐药或-不克不迭耐受CML患者对慢性和加快期疾病离开行列步队，进行一项单次开放多中心研讨评价Tasigna的疗效战争安性。伊马替尼耐药的界说包含对到达完全血液学反响(3个月)，细胞遗传学反响(6个月)或紧张细胞遗传学反响(12个月)失败，或既往细胞遗传学或血液学反响后疾病进展。伊马替尼不克不迭耐受被界说为因为毒性和在归入研讨时短缺紧张细胞遗传学反响停药医治。在截止材料时，被归入280例CML-CP患者起码随访6个月和105例CML-AP患者起码随访4个月。此中，232例CML-CP和所有CML-AP患者是对疗效可评价的。在本研讨中，约50%的CML-CP和CML-AP患者是男性，跨越80%是高加索人，和年夜约30%是春秋65岁或以上。
总之，73%患者是伊马替尼耐药而27%是伊马替尼不克不迭耐受。既往伊马替尼医治中位光阴年夜约是31个月。
既往医治包含85%患者中羟基脲，滋扰素62%和干细胞或骨髓移植8%。既往伊马替尼中位最高剂量对CML-CP患者为600
mg/day和对CML-AP患者800 mg/day，而所有患者的77%既往伊马替尼最高剂量为600
mg/day，有44%患者接受伊马替尼剂量800 mg/day。
CML-CP患者中尼罗替尼医治的中位光阴是8.7个月和CML-AP患者中5.6个月。疗效终点CML慢性期中是未末了承认的紧张细胞遗传学反响(MCyR)此中包含完全和部门细胞遗传反响。
加快期CML中疗效终点为证明的血液学反响(HR)，界说为或完全血液学反响(CHR)或没有白血病的证据(NEL)。表7中报道了对CML-CP和CML-AP患者的反响率。
对CML-CP和CML-AP反响的中位光阴不曾到达。基于当前随访，59%有紧张细胞遗传学反响的CML-CP患者有反响光阴至少6个月。基于当前随访，63%证明血液学反响的CML-AP患者有反响光阴至少6个月。
伊马替尼失败后， were
noted在19%慢性期患者和25%加快期评价渐变的CML患者中，注重到有24种分歧的BCR-ABL渐变。伴伊马替尼耐药患者暗藏多种多样BCR-ABL渐变，除了T315I，对Tasigna反响。
伊马替尼-耐药或不克不迭耐受CML患者研讨中，最年夜均匀QTcF从基线变迁稳态时为10
msec。2.1%患者察看到QTcF从基线的增长&60
msec和3例患者(& 1%)中察看到QTcF &500
msec。在临床研讨中未察看到尖端旋转型室性心动过速的发生发火[见黑框正告，正告和注重事变(5.2)和临床药理学(12.4)]。
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