酒石酸唑吡坦片
只有认证医师才能评分，请
通用名称：酒石酸唑吡坦片
英文名称：Zolpidem Tartrate Tablets
商品名称：思诺思
酒石酸唑吡坦
本品仅适用于下列情况下严重睡眠障碍的治疗：
1. 偶发性失眠症
2. 暂时性失眠症
应用本品治疗通常应使用最低有效剂量，不得超过10mg。
成人常用剂量：每日1次，每次10mg。
本品应在临睡前服药或上床后服用。
老年患者或肝功能不全的患者：剂量应减半即为5mg。
每日剂量不得超过10mg。
由于缺乏相应的临床研究资料，本品不应用于18岁以下的患者。
肝功能受损
因为在肝损伤患者中唑吡坦的清 ...
下列情况应禁忌使用本品：
对唑吡坦或本品任何一种成分过敏时，
严重呼吸功能不全，
睡眠呼吸暂停综合征，
严重、急性或慢性肝功能不全（有肝性脑病风险），
由于本品含有乳糖，因此在先天性半乳糖血症、葡萄糖或半乳糖吸收不良综合征或乳糖酶缺乏症情况下禁用。
呼吸功能不全患者
唑吡坦应当慎用于睡眠呼吸暂停综合征和呼吸功能不全的患者。
由于安眠药能够抑制呼吸动力，所以对呼吸功能不全的患者处方唑吡坦时应谨慎观察（见【不良反应】）。
对于呼吸功能不全的患者，必须考虑到苯二氮卓类以及相关药物的镇静作用 ...
适当地采用以下CIOMS（国际医学组织理事会）频率分级：
非常常见&10%；常见&1且&10%；不常见&0.1且&1%；罕见&0.01%且&0.1%；非常罕见&0.01%；
未知：不能根据可用的资料作出评估。
有证据表明不良反应与使用的唑吡坦具有剂量相关性，尤其是对于某些CNS（中枢神经系统）事件。从理论上说，在就寝之前即刻或者已经就寝时服用唑吡坦可以减少这 ...
不建议同时服用酒精。药物与酒精同时使用可能增强镇静作用。这会影响驾驶或机械操作的能力。
CNS抑制剂：
在合并使用抗精神病药物（安定药）、安眠药、抗焦虑/镇静剂、抗抑郁药、麻醉性镇痛药、抗癫痫剂、麻醉剂和镇静抗组胺药时可能发生中枢抑制作用的加重。但是，如果使用SSRI类抗抑郁药物（氟西汀和舍曲林），没有观察到临床上显著的药代动力学或药效学相互 ...
赛诺菲（杭州）制药有限公司
环吡咯酮类 上传我的文档
 下载
 收藏
该文档贡献者很忙，什么也没留下。
 下载此文档
正在努力加载中...
含化东茛菪碱唑吡坦在胃镜检查中的应用效果观察
下载积分：1099
内容提示：含化东茛菪碱唑吡坦在胃镜检查中的应用效果观察
文档格式：PDF|
浏览次数：0|
上传日期： 16:40:05|
文档星级：
全文阅读已结束，如果下载本文需要使用
 1099 积分
下载此文档
该用户还上传了这些文档
含化东茛菪碱唑吡坦在胃镜检查中的应用效果观察
官方公共微信酒石酸唑吡坦原料及制剂；开发报告；一、基本情况；药品名称：酒石酸唑吡坦；英文名称：ZolpidemTartrate；药物类型：镇静安眠、催眠药；分子式:C19H21N3O；分子量:307.39；CAS号：；结构式：；二、选题的目的与依据；唑吡坦是第三代非苯二氮类镇静安眠药；1988年，法国圣德拉堡制药公司研制成功后并上市；三、唑吡坦市场情
酒石酸唑吡坦原料及制剂
一、基本情况
药品名称：酒石酸唑吡坦
英文名称：Zolpidem Tartrate
药物类型：镇静安眠、催眠药
分子式: C19H21N3O
分子量: 307.39
二、选题的目的与依据
唑吡坦是第三代非苯二氮类镇静安眠药。属于苯二氮卓类药物的换代产品，咪唑吡啶类衍生物。选择性地结合于中枢神经系统中的甜ω1-受体亚型，但对ω2-或ω3-受体亚型的亲和性低。用于偶发性、暂时性、慢性失眠症的短期治疗。它有很强的睡眠诱导作用，作用快，服药后30分钟起效。由于其在血中的半衰期约为2.5小时，所以是短效的催眠药。睡眠研究发现，唑吡坦主要作用于睡眠周期的非眼快动相第二睡眠时相，增加或不增加慢波睡眠，对眼动快相的作用轻微。如果停药，与其他药物相比，它引起的睡眠紊乱比较轻微。
1988年，法国圣德拉堡制药公司研制成功后并上市，先后在英国、德国瑞士等多国广泛使用。1992年12月通过美国FDA审核批准后，在美国上市，现已是赛诺菲-安万特公司旗下的产品。虽然唑吡坦也需要周期性用药，但其具有快速进入睡眠和改善睡眠质量的特点，正常醒来后精力充沛，使用较为安全，上市后得到医生的普遍认同。2000年在全球已成为重磅炸弹级药品，是治疗睡眠障碍的金标准药物。
三、唑吡坦市场情况
目前，临床用催眠药物主要包括巴比妥类（第一代）、苯二氮类（第二代）及非苯二氮类（第三代）三类。在这三类药物中，巴比妥类药只有司可巴比妥仍在使用，由于此类药物价格便宜，销售额仅占市场总销售额很小的一部分。苯二氮类催眠药（如地西泮和三唑仑等）长期服用可产生耐受性、习惯性、成瘾性以及不良反应，因此近年临床应用逐步减少，其在医院用催眠药中所占的份额也在逐步萎缩，并有被第三代药物――非苯二氮类药品唑吡坦、佐匹克隆、扎来普隆等取代的趋势。
1、国际市场
Datamonitor的统计数据显示，在包括美国、日本、法国、德国、意大利、西班牙和英国在内的全球七大主要医药市场，2005年催眠药的市场价值为38亿美元，2006年该数值继续上升，达到了46亿美元。然而，在经历了3年的稳定增长后，2007年，催眠药的市场价值却下滑了12%，仅为41亿美元，2008年该市场亦持续低迷。法国赛诺菲安万特公司的主导产品唑吡坦在美国的专利到期，从而遭到非专利药的强烈冲击，无疑是造成这种现状的主要原因。
为了应对蜂拥而至的仿制药，赛诺菲安万特推出了新一代唑吡坦缓释剂型Ambien CR。与其同时争夺催眠药市场的还包括美国Sepracor公司的右佐匹克隆、替马西泮非专利药和唑吡坦非专利药。就在全球催眠药市场随着唑吡坦专利到期而倍受非专利药冲击的时候，唑吡坦缓释剂Ambien CR及时顶了上去。
2007年，Ambien CR在美国的销售额超过了右佐匹克隆，这表明赛诺菲安万特的新一代唑吡坦缓释剂型已经成功取代了老药Ambien（即唑吡坦）在众多患者心目中的位置，且赢得了市场的肯定。据Datamonitor估计，到2017年，Ambien CR将以15亿美元的销售额成为全球催眠药市场中的“领头羊”，并拥有不可撼动的市场地位。
2001年3月，联合国麻醉药品委员会第44届会议通过决议，决定将国际非专利通用名唑吡坦列入精神药物管制。2005年，赛诺菲为了巩固安眠药市场，推出新一代唑吡坦思控释制剂ambien上市；2007年4月，赛诺菲的产品专利到期后，仿制药蜂拥而至。2007年赛诺菲-安万特的ambien的销售额为17.14亿美元，比上一年下降了38.30%，已从上一年的第30名后退至第64名，但仍占据了全球主要镇静催眠药市场的一半以上。赛诺菲-安万特的最新年报显示，2008年唑吡坦全球性销售额仅为8.29%，按可比价没得同比下降了34.1%。
唑吡坦专利到期令许多药企纷纷进驻其非专利药领域。抓住了专利到期的大好时机，看准了唑吡坦在催眠市场中的王牌治疗地位，众多制药企业竞相开发唑吡坦的非专利药，以期在颇具潜力的催眠药市场中分得一杯羹。一些制药公司从AmbienCR的市场成功案例中发现了商机，他们也在传统唑吡坦片剂的基础上，试图通过改变剂型或给药方式开发出优于老药的新产品，为其市场竞争增加胜利的砝码。
瑞士Orexo制药公司的唑吡坦舌下含片、美国NovaDel制药公司的唑吡坦口腔喷雾剂，以及美国Transcept公司的唑吡坦舌下含片就是这样的例子。瑞士Orexo公司开发的唑吡坦(zolpidem，Edluar/Sublinox)是一种快速起效的舌下含片，该公司通过相关技术使得本品在舌下能经过口腔黏膜被快速吸收。今年3月18日，Orexo公司宣称，美国FDA已批准其唑吡坦舌下含片用于入睡困难失眠患者的短期治疗。而在2008年，公司的合作伙伴――瑞
典Meda公司已获得了将该产品推向全球市场的许可证，该产品有望在2009年下半年进入美国市场。
美国NovaDel制药公司开发的唑吡坦（zolpidem，Zolpimist）是一种口腔喷雾剂。去年12月22日，公司宣布，其新产品唑吡坦5mg和10mg口腔喷雾剂已获得FDA的批准，用于入睡困难失眠患者的短期治疗。本品是该公司除NitroMist（硝酸甘油舌下喷雾剂）外，使用NovaMist口腔喷雾专利技术上市的第2个产品。在两项随机对照、开放标示的临床研究中，本品与赛诺菲安万特公司的唑吡坦品牌药――Ambien片剂生物等效。
美国Transcept公司开发的唑吡坦(zolpidem，Intermezzo)是一种可快速起效的低剂量舌下含片，公司通过Bimucoral技术提高了传统唑吡坦的生物利用度，并缩短了药物起效的时间。该产品对夜半惊醒的失眠患者可起到快速催眠且维持入睡4小时的作用。现阶段，该产品正处于注册前状态，有望于今年7月获得美国FDA批准。
2、国内市场
20世纪90年代中期，我国医院完成了唑吡坦的临床研究。1998年，SFDA批准法国圣德拉堡制药公司的唑吡坦在中国上市，商品名为思诺思。2000年国产唑吡坦开发成功后，江苏豪森药业最先获准生产。目前，国内获准定点生产的企业是江苏豪森药业、湖南千金湘江药业、赛诺菲安万特民生、上海现代制药股份、鲁南制药、湖南亚大制药、山东罗欣药业、山东新时代药业8家厂商。市场上主要是进口及合资药思诺思，仿制药乐坦、诺宾等。随着国产药的上市，进口药思诺思的优势逐渐淡化，市场份额下滑。2007年已从上一年的80%下降到60%多，国产唑吡坦主要品牌是诺宾、乐坦、浦欣、群乐宁等。
从年，唑吡坦在国内医院中的销售额稳定走高。2008年较前一年飙升了183.3%，高达5547.7万元。在我国，自上世纪末至今，催眠药的用药金额一直呈稳步增长的态势。中国药学会对全国16大城市医院用药情况的统计数据表明，在年间，我国精神障碍用药市场容量一直呈上升状态，而催眠/镇静药的市场亦在以较为稳定的步伐不断扩张，尤其在2007年和2008年，催眠/镇静药在精神障碍用药中的占比从9.4%上升至11.4%。
2008年，在全国16大城市样本医院用催眠/镇静药中，购药金额排名前3位的依次为唑吡坦、咪达唑仑和佐匹克隆。从2008年入网医院催眠/镇静药购药金额品种的分布看，催眠/镇静药市场在品种上非常集中，三大主要品种构成了九成以上的市场，其中排名第一的唑吡坦以50.7%的份额占了整个催眠/镇静药市场的半壁江山，遥遥领先于其他品种；其次
为咪达唑仑，份额为37.8%，排名第3位的佐匹克隆已无法与前二者相提并论，仅为6.4%。前2个品种占有88.5%的市场，前3个品种以10438.6万元的购药金额拥有94.9%的份额，而其余品种只能在不足一成的市场上苦苦挣扎求生，市场竞争的激烈程度可见一斑。
虽然从2007年开始，唑吡坦的国外市场遭到了较为强烈的仿制药冲击，但在国内，唑吡坦用药却并未受到太大的影响。年期间，唑吡坦在国内医院中的销售是以稳定的态势逐渐走高的。2004年较前一年增长了21.3%，、2007连续三年的增长幅度均徘徊在45%左右，分别为41.5%、44.4%、49.7%。但在2008年，与前一年相比，唑吡坦在国内医院的销售金额却飙升了183.3%，高达5547.7万元。
三亿文库包含各类专业文献、外语学习资料、幼儿教育、小学教育、中学教育、生活休闲娱乐、各类资格考试、文学作品欣赏、应用写作文书、30唑吡坦开发报告等内容。　
　中国唑吡坦行业市场前景及投资策略研究报告
年 前言 企业成功的关键...唑吡坦开发报告 8页 免费
酒石酸唑吡坦片 2页 免费
酒石酸唑吡坦片 ... 　中国唑吡坦行业市场前景调查及投融资战略研究报告
年 前言 企业成功...唑吡坦开发报告 8页 免费
唑吡坦治疗失眠研究进展 2页 免费
唑吡坦与艾... 　唑吡坦行业发展前景与投资战略规划分析报告(目录)_经济/市场_经管营销_专业资料...《 年中国城市综合体开发模式深度调研及开发战略分析报告》 《2016-... 　“十三五”重点项目-酒石酸唑吡坦 片项目申请报告 编制单位:北京智博睿投资咨询...资源开发及综合利用; 征地拆迁及移民安置;环境和生态影响分析;经济影响分析;社会... 　到期专利药开发情况调查――唑吡坦专利到期开发_理学_高等教育_教育专区。到期专利药开发情况调查――唑吡坦专利到期开发社会调查报告题 目:到期专利药开发情况调查―... 　“十三五”规划重点-酒石酸唑吡坦片项目建议书(立项报告)_调查/报告_表格/...民营企业 (私 人投资)项目一般不再需要编写项目建议书,只有在土地一级开发 等... 　“十三五”重点项目-酒石酸唑吡坦片项目可行性研究报告_调查/报告_表格/模板_实用文档。“十三五”重点项目-酒石酸唑吡坦片 项目可行性研究报告 编制单位:北京... 　“十三五”重点项目-酒石酸唑吡坦 片项目节能评估报告(节能专篇) 编制单位:北京智博睿投资咨询有限公司 0 节能评估报告是指在项目节能评估的基础上, 由有资质单位... 　三、用于银行贷款的思诺思项目可行性研究报告编制独特性说明 商业银行在贷款前进行风险评估时, 需要项目方出具详细的可行性研究报告, 对于国家开发银行等国内银行, 该...唑吡坦（Zolpidem/思诺思/乐坦/诺宾）：无成瘾的纯催眠药
AmbienAmbien CR
1-GABAAGABAAGABAAGABACl-GABAA54Cl-GABAA2GABAGABAA
2．激动GABAA受体：当GABAA受体激活时，通道打开，Cl-流人，细胞膜电位的外正内负状态更加明显，此时称为膜超级化，当膜超级化时，去极化更困难，神经元更难以兴奋，倾向抑制。当CABAA受体功能低下时，神经元去极化更容易，更易兴奋，从而引起焦虑与失眠。
3．α亚单位上的苯二氮卓类药物受体：GABAA受体可见6种亚单位，即α1～α6，1122353544661235BZD46 BZD
4．苯二氮卓类药物(BZDs)受体激动剂：唑吡坦特异性激动αl亚单位上的BZD受体，故引起镇静／催眠、遗忘和抗抽搐效应。唑吡坦激动23、5亚单位上的BZD受体不明显，故抗焦虑和损害操作不明显；激动4亚单位上的BZD受体不明显，故撤药症状不明显；激动6亚单位上的BZD受体不明显，故眼球震颤不明显。
306.5710 mg1l3(52%)15(43%)153023478
1Hart(2003)7315 mg10 mg
2Beaumont(2007)1211 00023613394510 mg10 mg64
345%75%14110 mg42
3Song(2007)1830.2 mg1154mg 110 mg/832
2Greenblatt(1998)510 mg20m10 mg20 mg48824GABAA20mg&10mg&20 mg&10 mg&
3Allain(2003)25352%10 mg10 mg62%38%(P=0.08)
& &&4110 mg10 mg20 mg2410 mg10 mg
5Tsutsui(2001)10 mg/d7.5 mg/d2[68%(142209)62% (135219)](86%:78%)
6210 mg50 mg
734Armour(2008)4016342
8Jacobs6330410 mg/285mg75mg7
1342.5510 mg34
2Shames(2008)15018510 mg4534ABABABGABAA1BZDB
4Betejat(2006)86300 mg200 mg18
1Garretto(2004)3GABA
2Shadan(2004)1284
3Clauss(2004)433
4683N= 24(N=24)(N=20)(P&0.05)(P&0.05)
11BZDTsai(2003)12
& &&21BZDHuang( 2003)15010 mg2030
1(BZDs)1BZDPompeia(2004)125 mg10 mg10 mg2.51578BZDs
&2Storm(2007)13l320 mg109610 mg10445 mg10 mg20 mg&10 mg&510 mg&
11BZD/Kripko(2007)55352318230%0.9% (P&0. 002)
1Denise(2003)3310117.5 mg10 mg1mg
2Uchiumi(2000)127.5 mg10 mg
3BZDs&&&BZDs
41BZDNakamura(2005)810 mg0.25 mg
5Tsai(2007)31BZD
& &&1Yang(2005)1502(2010)14311134
2Brodeur(2001)1865mg2
120 mg110 mg50. 25 mg67.5mg1030 mg14Stoop(2003)15 mgd4(N11)0.375 mg/d4N152
21617Z-7.5 mg&10 mg&20 mg
2Beaumont(2004)1210 mg10 mg40004000
335BZDBerry(2006)1610 mg
& &&4Wang( 2001)6512224888180/(1.95)BZDs(l.46)(1.61)(1.46)BZDs35BZD
& &&12000520 mg/d112
& &&2BZDs44GABAABZDs&&&BZDs
& &&3BZDs1235BZDGABAA
& &&540%53%27%
& &&640 mg/dBZDs
& &&7BZDs7BZDs
剂量和用法
6.25mg12.5mg
1510 mg1520 mg4
2(t1/2 &6)t1/2 =624(t1/2 &24)
5mgd6.25mg/d
13A41A22D62C192C92D61A23A42C192C9Allard(1999)2810 mg50 mgd 1910 mg 5P45060%
21A21A2Cysneiros(2007)250500 mg7.5 mg30%40%
43A43A410 mg1.23(P&0.05)1. 28(3.24.1P&0.0l)
5Sattar(2003)14740 mg 15 mg2
6Z-2E12E1z-Cl-Z-Z-
& &&13A43A4Olubodun(2002)l65 mg
& &&21A21A2Olubodun(2002)16(2242)5mg5(445 mlmin:
345 ml/min)(1.8 h:2.7 h)
Askew(2007)l3011000 mg
精神药理学特点
↑&安眠药总结：失眠患者安全用药有的放矢
已投稿到：
以上网友发言只代表其个人观点，不代表新浪网的观点或立场。