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海淀分局备案编号小儿利宝_拼音_小儿利宝的适应证、药理作用、说明书、中毒症状及治疗方法_医学百科
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这是一个重定向条目，共享了的内容。为方便阅读，下文中的庆大霉素已经自动替换为小儿利宝，可点此恢复原貌，或使用备注方式展现目录1 拼音xiǎo ér lì bǎo 2 小儿利宝说明书2.1 药品名称2.2 英文名称Gentamicin2.3 别名；庆大霉素；；；；Ampullen；Cidomycin；Genmycin；Gentalin2.4 分类 & 苷类2.5 剂型1.:20mg，40mg；2.：20mg（1ml），40mg（1ml），80mg（1ml）；3.40mg；4.颗粒：10mg，40mg；5.滴眼液:4万U（8ml）。2.6 小儿利宝的药理作用庆庆大霉小儿利宝是一种。其机制是作用于体内的，细菌合成，并破坏细菌的完整性。小儿利宝可首先经被动扩散通过孔蛋白，经转运通过细胞膜进入内，并不可逆地结合到的核糖体30S亚基上，导致A位的破坏，进而:1.阻止氨在A位的正确定位，尤其是妨碍甲硫氨酰tRNA的结合，从而性核糖体的组装，抑制70S始动复合物的形成。2.诱导tRNA与密码三联体错误匹配，引起完整核糖体的30S亚基错读，造成错误的插入蛋白质，导致异常的、无功能的蛋白质合成。3.阻碍终止因子与A位结合，使已合成的肽链不能释放，并阻止70S完整核糖体解离。4.阻碍多核糖体的解聚和组装过程，造成细菌体内的核糖体耗竭。小儿利宝对、（吲哚阳性和阴性）属、、克雷属、肠属、沙雷菌属、志贺菌属、杆菌属、奈瑟菌、金黄色（不包括耐甲氧西西林菌株）有较强的。小儿利宝对（包括化脓性链球菌、、粪链球菌等）、（属）、、立克次体、和无效。2.7 小儿利宝的药代动力学庆庆大霉小儿利宝肌内注射后迅速而完全，局部冲洗或局部应用后也可经身体表面吸收一定药量。肌内注射或滴注后，30～60min血药浓度达峰值。成人一次肌注1mg/kg，平均血药浓度峰值约为4μg/ml；一次静脉滴注80mg，平均血药浓度峰值可达4～6μg/ml。单次给药2.5mg/kg，平均血药浓度峰值可达3～6μg/ml。或大，血药浓度可能会降低。小儿利宝容积为0.2～0.25L/kg。后主要分布于细胞外液，其中5%～15%再分布到中，在肾皮质细胞中。物浓度较高，分泌物、、下腔、眼组织以及中浓度较低。可透过屏障，在血中药物浓度与中血药浓度相近。小儿利宝蛋白结合率很低。成人为2～3h；小儿为5～11.5h；肾功能减退者为40～50h；发热、、严重烧伤患者或合用的患者半衰期可缩短。药物在体内不，主要经肾滤过随尿液排出。24h内约排出给药量的50%～93%，尿中浓度要超过100μg/ml。或可有效清除药物。2.8 小儿利宝的适应证1.适用于治疗菌所致的脓毒血症、。2.适用于治疗敏感菌所致的呼吸道、、胆道感染等。3.适用于治疗敏感菌所致的泌尿系统感染（除外单纯性初治）。4.适用于治疗敏感菌所致的及软组织感染、烧伤感感染等。5.口服可用于感染或手术前准备6.肌内注射并联用或可用于减少结肠手术后感染率。7.鞘内注射可作为铜绿色假单胞菌或葡萄球菌所致严重感染（、）的辅助治疗。8.小儿利宝也可用于治疗。9.适用于凝固酶阴性和阳性葡萄球菌、铜绿色假单胞菌及大肠杆菌、杆菌及其他革兰阴性杆菌及等所致、、泪囊炎、炎、睑板腺炎等。2.9 小儿利宝的禁忌证1.对小儿利宝或其他氨基糖苷类药过敏者；2.孕妇（尤其在的头3个月内）。2.10 注意事项1.交叉过敏:对一种氨基糖苷类药过敏者可能对其他氨基糖苷类药也过敏。2.慎用:（1）患者（脱水患者血药浓度增高，可增加产生的可能性）；（2）第8对损害患者；（3）或患者；（4）肾功能损害患者；（5）妇女；（6）及老年、体弱患者；（7）接受治疗患者。3.少数患者用药后可出现、、浓度及浓度的测升高。2.11 小儿利宝的不良反应小儿利宝与，但因小，故不良反应较轻。用量过大或疗程较长时仍可发生耳、肾。1.发生率较高的有减退、或耳部饱满感、步履不稳、等耳毒性以及、蛋白尿、排尿次数明显减少、极度等肾毒性症状。2.发生率较低的有呼吸困难、、极度软弱无力等阻滞症状。3.有报道口服给药可引起、、食欲减退等胃肠道症状。4.曾有报道小儿利宝全身应用合并鞘内注射时可引起腿部、皮疹、发热和全身痉挛等症状。2.12 小儿利宝的用法用量1.（1）用于肠道感染或术前准备，每次80～160mg，每天3～4次。（2）肌内注射：①一般剂量:每次80mg（8万单位），每天2～3次，间隔8h；或1～1.7mg/kg，每8小时1次；共7～14天。②单纯性尿路感染:低于60mg，每次3mg/kg，每天1次；体重超过60mg者，每次160mg，每天1次；或每次1.5mg/kg，每12小时1次。（3）静脉滴注：剂量同肌内注射；将每次剂量加入0.9%或5%液50～200ml中，物浓度不超过1g/L（）（相当于0.1%的），在30～60min内缓慢滴入。（4）鞘内或内注射：每次4～8mg，每2～3天1次。将每次剂量（浓度为2g/L）抽入5ml或10ml的针筒内，进行后，先留取脑脊液送实验室，再将装有小儿利宝的针筒连接腰椎穿，使相当量的脑脊液流筒内，边抽边推，然后将针筒内的全部药液于3～5min内缓缓注入，注入时使腰椎穿刺针略向上倾斜，如脑脊液呈脓性而不易流出时，小儿利宝也可用生理盐水注射剂稀释。（5）肾功能不全时剂量:给予首次饱和剂量（1～2mg/kg）后，对肾功能不全者所用维持量可按以下调整：①每次剂量不变（1～2mg/kg），延长给药间隔时间。给药间期＝患者值（mg/100ml）×8；②给药间期不变（每8小时给药1次），减少维持剂量；维持量可按下式计算:每次剂量＝患者体重（kg）×常规用量（mg/kg）/患者血肌酐（mg/100ml）。③也可根据患者调整用量：肌酐清除率每分钟＞100ml，用成人的100%；肌酐清除率每分钟70～100ml，用成人常用量的85%；肌酐清除率每分钟55～70ml，用成人常用量的65%；肌酐清除率每分钟45～55ml，用成人常用量的55%；肌酐清除率每分钟40～45ml，用成人常用量的50%；肌酐清除率每分钟35～40ml，用成人常用量的40%；肌酐清除率每分钟30～35ml，用成人常用量的35%；肌酐清除率每分钟25～30ml，用成人常用量的30%；肌酐清除率每分钟20～25ml，用成人常用量的25%；肌酐清除率每分钟15～20ml，用成人常用量的20%；肌酐清除率每分钟10～15ml，用成人常用量的15%；肌酐清除率每分钟＜10ml，用成人常用量的10%。（6）时剂量:血液透析后可根据感染严重程度，按体重补给一次剂量1～1.7mg/kg。2.儿童:（1）口服给药：用于肠道感染或术前准备，每天10～15mg/kg，分3～4次给药。（2）肌内注射：①或1周以内足月产新生儿:每次2.5mg/kg，每12～24小时1次，共7～14天。②1周以上新生儿或婴儿:每次2.5mg/kg，每12小时1次，共7～14天。③儿童:每次2～2.5mg/kg，每8小时1次，共7～12天。（3）静脉滴注：剂量同肌内注射；将每次剂量加入0.9%生理盐水或5%葡萄糖液50～200ml中，使药物浓度不超过1g/L（碱基）（相当于0.1%的溶液），在30～60min内缓慢滴入。（4）鞘内或脑室内注射：3个月以上婴儿及儿童每次1～2mg，每2～3天1次。（5）透析时剂量:血液透析后可根据感染严重程度，小儿（3个月以上）按体重补给一次剂量2～2.5mg/kg。2.13 药物相互作用1.与联用可能对粪及其如粪球菌、坚忍球菌具有协同作用。2.与羧苄西林足量联用对铜绿假单胞菌的某些敏感菌株具有协同抗菌作用。3.与、等碱性药联用，可增强抗菌作用，但同时也可能相应增强毒性反应。4.与、等强联用可增加肾毒性。5.与头孢菌素类联用可增加肾毒性。6.与酐同用可增加肾毒性。7.与等其他有耳毒性的药物联用可增加耳毒性。8.与肌肉松弛药或具有此作用的药物（如等）联用可增加神经肌肉阻滞作用。2.14 专家点评小儿利宝为产生的多组分，是目前临床用于抗各种革兰阴性菌感染的主要抗生素之一，由于小儿利宝应用广泛，我国现已有一定数量的菌株存在。临床多用于大肠杆菌、杆菌、肺炎克雷白杆菌、变形杆菌、铜绿假单胞菌等革兰阴性菌引起的系统或。3 小儿利宝中毒小儿利宝细菌耐药现象严重，限制了它的应用。口服吸收差，肌肉、静脉滴注给药吸收迅速而完全，很少与结合，半衰期为2～3h。临床上常与等半合成或头孢菌素类联合治疗严重革兰阴性菌感染。有效治疗浓度范围在4～10μg/ml，的血浓度持续& 12μg/ml。血药浓度升高易诱毒性。应用中主要对第8对脑神经和的毒性，3370例临床，发生肾毒性的约有4.1%，耳毒性的有2.3%。1d的最大剂量5mg/kg，分2次给予。3.1 临床表现1.常见不良反应有恶心、呕吐、食欲减退、等胃肠道不适，少数出现肝功能改变及引起二重感染。2.肾毒性表现为非少尿性肾脏损伤或少尿伴，前者表现为多尿、血尿、蛋白尿等。个别严重肾脏损害者可因死亡。3.耳毒性表现为、眩晕、耳鸣、等，有时可见，严重者不能行走、卧床不起，可进展到。4.本药引起少见，偶有皮肤瘙痒、，偶见减少、减少及。5.本药偶可使神经肌肉功能受抑制而引起呼吸抑制，偶有变和中毒性脑病，如出现症状、样发作。3.2 治疗小儿利宝中毒的治疗要点为：1.过量毒时以对症、支持治疗为主，如治疗尿毒症、癫痫等。2.血液透析或腹膜透析能有效清除小儿利宝。3.出现早期肾脏损害时，及时停药，害大多是可逆的。如出现少尿、肾功能不全，应及时停药，10d左右后患者出现多尿期，肾功能的恢复数周至数月。4.耳毒性症状早期发现，及时停药能恢复，一般不再进行性加重。5.发生过敏反应时立即停药，予以相应的处理。4 参考资料
[1] 张彧主编.[M].西安：第四军医大学出版社，.
[2] 张彧主编.急性中毒[M].西安：第四军医大学出版社，. 相关文献
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