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PI3K/Akt/mTOR水溶性
产品简描述
CHIR-99021 (CT99021)是一种GSK-3α和GSK-3β抑制剂， IC50分别为10 nM and 6.7 nM。
Jul 22 2015
Jul 03 2015
HTH-01-015 是一种有效的选择性 NUAK1 抑制剂，其IC50 为100 nM，比作用于NUAK2的选择性高100多倍。
Jun 29 2015
Pilaralisib (XL147)是一种选择性的可逆I型PI3K抑制剂，作用于PI3Kα/δ/γ，在无细胞试验中IC50为 39 nM/36 nM/23 nM，对PI3Kβ作用较低。Phase 1/2。
May 27 2015
MHY1485是一种有效的，细胞渗透性 mTOR 激动剂，也能有效抑制 autophagy。
May 14 2015
GNE-317 是一种有效的，大脑渗透性 PI3K 抑制剂。
Apr 27 2015
Afuresertib (GSK2110183)是一种有效的，口服生物可利用的 Akt 抑制剂，对Akt1，Akt2，和 Akt3 的 Ki 分别为 0.08 nM，2 nM，和 2.6 nM。Phase 2。
Apr 27 2015
LY2090314是一种有效的GSK-3抑制剂，作用于GSK-3α/β，IC50为1.5 nM/0.9 nM；可提高以铂类为基础的化疗方案的疗效。Phase 2。
Feb 11 2015
LY2584702 Tosylate是一种选择性的，ATP竞争性p70S6K抑制剂，IC50为 4 nM。Phase 1。
Feb 09 2015
Bikinin是一种ATP竞争性Arabidopsis GSK-3抑制剂，作为油菜素类固醇(BR)信号的一种强效活化剂发挥作用。
Jan 28 2015
JAK/STAT水溶性
产品简描述
Cerdulatinib (PRT-062070)是一种具有口服活性的多靶点酪氨酸激酶抑制剂，对JAK1/JAK2/JAK3/TYK2和Syk的IC50分别为12 nM/6 nM/8 nM/0.5 nM和32 nM。也能够抑制测试的其他19种激酶，IC50均低于200 nM。
Dec 04 2014
Filgotinib(GLPG0634)是一个选择性JAK1抑制剂，其对JAK1, JAK2, JAK3,和TYK2的IC50分别为10 nM, 28 nM, 810 nM,和116 nM。Phase 2。
Oct 24 2014
SH-4-54是一种高效的STAT抑制剂，其作用STAT3和STAT5的KD分别为300 nM和464 nM。
Sep 10 2014
HO-3867, 姜黄素的一种类似物, 是选择性的STAT3抑制剂。
Aug 25 2014
GLPG0634 analogue 是选择性的JAK1抑制剂，其作用于JAK1, JAK2, JAK3, 和 TYK2 的IC50分别为10 nM, 28 nM, 810 nM, 和 116 nM 。Phase 2。
Jul 31 2014
AZD1208是一种有效的口服可利用的Pim kinase抑制剂，在无细胞试验中对Pim1, Pim2, and Pim3的IC50分别为0.4 nM，5 nM，和 1.9 nM。Phase 1。
Jul 08 2014
CX-6258 HCl 是强效的可口服的pan-Pim kinase抑制剂，其对Pim1, Pim2, 和 Pim3的IC50分别为5 nM, 25 nM 和 16 nM。
Jul 08 2014
Pacritinib (SB1518)是有效的选择性Janus Kinase 2 (JAK2)和Fms-Like Tyrosine Kinase-3 (FLT3)抑制剂，无细胞试验中IC50分别为23和22 nM。Phase 3。
Jan 15 2014
XL019是一种有效的，选择性的JAK2抑制剂，IC50为2.2 nM，比作用于JAK1， JAK3和TYK2.选择性高50倍。Phase 1。
Dec 19 2013
Nifuroxazide是可渗透细胞的，口服有效的硝基呋喃类止泻药，有效地抑制细胞内STAT1/3/5转录活性的激活，IC50为3 uM。
Jul 03 2013
细胞周期(Cell Cycle)水溶性
产品简描述
AT7519 HCl是一种多重CDK抑制剂，作用于CDK1，2，4，6 和 9，无细胞试验中IC50为10-210 nM。它对CDK3作用较弱，而对CDK7几乎没有活性。Phase 2。
Jun 07 2015
KNK437 是一种泛-HSP 抑制剂，其抑制诱导型HSPs，包括 HSP105，HSP72，和 HSP40的合成。
May 18 2015
Purvalanol A 是一种有效的，细胞渗透性 CDK 抑制剂，对cdc2-cyclin B，cdk2-cyclin A，cdk2-cyclin E，和 cdk4-cyclin D1的 IC50 分别为 4 nM，70 nM，35 nM，和 850 nM。
Apr 30 2015
RO-3306是一种ATP竞争性的选择性 CDK1 抑制剂，Ki 为20 nM，选择性是其他各种人类激酶的15倍多。
Apr 10 2015
CCG-1423是一种特定的 RhoA 通路抑制剂，能够抑制SRF介导的转录。
Feb 06 2015
Salirasib是一种有效的竞争性prenylated protein methyltransferase (PPMTase)抑制剂， Ki为2.6 μM，其抑制Ras甲基化。Phase 2。
Jan 29 2015
SBE 13 HCl是一种有效的选择性PLK1抑制剂，IC50为200 pM，选择性比 Aurora A 激酶, Plk2 和 Plk3高4000多倍。
Jan 28 2015
SU9516是一种3位取代的吲哚酮类CDK抑制剂，对CDK2，CDK1，和CDK4的IC50分别为22 nM，40 nM，和200 nM。
Dec 26 2014
YK-4-279是EWS-FLI1与RNA helicase A (RHA)结合的有效抑制剂。
Dec 25 2014
ML141是Rho家族GTPase cdc42的一种有效的，选择性可逆非竞争性抑制剂，IC50为200 nM。
Dec 23 2014
DNA损伤(DNA Damage)水溶性
产品简描述
E3330 是一种有效的选择性APE1(Ref-1)抑制剂，其抑制 NF-κB DNA-结合活性。
Jul 09 2015
BG45 是I类 HDAC 抑制剂，无细胞试验中对 HDAC3，HDAC1，HDAC2，和 HDAC6的 IC50 分别为 289 nM，2.0 uM，2.2 uM 和 >20 uM。
Jun 29 2015
Pyridostatin Trifluoroacetate Salt是一种G-quadruplexe稳定剂，无细胞试验中Kd为490 nM，其以一系列原癌基因，包括c-kit，K-ras 和 Bcl-2为靶点。
Jun 07 2015
NU1025 是一种有效的 PARP 抑制剂，IC50 为 400 nM。
May 07 2015
BRD73954是一种有效的选择性 HDAC 抑制剂，对HDAC6 和 HDAC8的 IC50 分别为 36 nM 和 120 nM。
Apr 16 2015
SRT2104 (GSK2245840)是一种选择性 SIRT1 活化剂，参与能量平衡的调节。Phase 2。
Apr 10 2015
SCR7 是一种特异性 DNA Ligase IV 抑制剂，其阻断非同源性末端连接(NHEJ)。
Apr 07 2015
LMK-235是HDAC4和HDAC5的选择性抑制剂， IC50分别为11.9 nM 和 4.2 nM。
Jan 04 2015
BMH-21是一种DNA嵌入剂，与核糖体DNA结合，并抑制RNA polymerase I (Pol I)转录。
Jan 04 2015
CAY10603是一种强效的选择性HDAC6抑制剂，IC50为2 pM，选择性比其它HDACs高200多倍。
Dec 26 2014
TGF-beta/smad水溶性
产品简描述
LDN-214117是一种有效的选择性 BMP I型受体激酶 ALK2 抑制剂，IC50为 24 nM。
Apr 30 2015
SD-208是一种选择性TGF-βRI (ALK5)抑制剂，with IC50为48 nM，选择性比TGF-βRII高100多倍。
Feb 02 2015
Kartogenin是一种smad4/smad5通路激活剂，促进多功能间充质干细胞选择性分化为软骨细胞。
Nov 27 2014
EW-7197是一种高效的，选择性的，口服生物有效的TGF-β receptor ALK4/ALK5抑制剂，IC50分别为13 nM 和 11 nM。Phase 1。
Nov 27 2014
Go6976是一种强效的PKC抑制剂，其对PKC (老鼠大脑), PKCα, and PKCβ1的IC50分别为7.9nM，2.3 nM, 和 6.2 nM 。此外，也是JAK2 和 Flt3的强抑制剂。
Sep 15 2014
Staurosporine是一种有效的PKC抑制剂，在无细胞试验中作用于PKCα，PKCγ 和PKCη，IC50分别为2 nM，5 nM 和 4 nM，对PKCδ(20 nM)和PKCε(73 nM作用较弱，对PKCζ (1086 nM)的活性很低。同时 对其他的激酶PKA, PKG, S6K, CaMKII, 等也显示抑制活性。Phase 3。
Aug 13 2014
DMH1是选择性BMP receptor抑制剂，抑制ALK2，IC50为107.9 nM,对AMPK, ALK5, KDR (VEGFR-2)和PDGFR没有抑制效果。
May 20 2014
LDN-212854 是一种强效的选择性BMP receptor抑制剂， 其作用于ALK2的IC50为1.3 nM
, 分别超过作用于ALK1, ALK3, ALK4, 和 ALK5的选择性约 2-, 66-, 1641-, 和 7135倍。
May 20 2014
ML347 是一种选择性的BMP receptor抑制剂，其作用于ALK2的IC50为 32 nM ,选择性高于ALK3 300倍。
May 15 2014
LDN193189 HCl是LDN193189的盐酸盐，是一种选择性BMP信号抑制剂，它能抑制BMP type I receptors ALK2和ALK3的转录活性，在C2C12细胞中IC50分别为5 nM 和 30 nM, 并且对于BMP的选择性是对TGF-β选择性的200倍。
Apr 16 2014
G蛋白偶联受体(GPCR and G P)水溶性
产品简描述
SB-334867 是一种选择性 orexin-1 (OX1) receptor 拮抗剂。
Feb 02 2015
BAF312 (Siponimod)是一种二代S1P受体调节剂，选择性作用于S1P1和S1P5受体，EC50分别为0.39 nM和0.98 nM，比作用于S1P2， S1P3和S1P4受体选择性高1000倍以上。 Phase 3。
Jan 21 2015
Reversine是一种强效human A3 adenosine receptor拮抗剂，Ki为0.66 μM，也是一种泛aurora A/B/C kinase抑制剂，IC50分别为12 nM/13 nM/20 nM。也用于干细胞分化。
Dec 25 2014
SB225002是一种强效的选择性CXCR2拮抗剂，抑制白介素IL-8与CXCR2的结合，IC50为22 nM，选择性比其它测试的7-TMRs高150多倍。
Dec 05 2014
Salmeterol Xinafoate是一种长效的β2-adrenergic receptor激动剂，具有抗炎作用，用于哮喘症状和慢性阻塞性肺疾病（COPD）症状的治疗。
Nov 06 2014
Labetalol HCl是一种选择性alpha1-adrenergic 和非选择性beta-adrenergic receptors的双重拮抗剂，用于高血压的治疗。
Sep 26 2014
Bambuterol HCl是强效β-adrenoceptor拮抗剂，用于治疗哮喘。
Sep 10 2014
Carteolol HCl 是一种β-adrenoceptor拮抗剂,用于治疗青光眼。
Aug 26 2014
PF-543是一种新型Sphingosine kinase 1 (SphK1， SK1) （鞘氨醇激酶）抑制剂，Ki为3.6 nM。
Jul 08 2014
Almorexant HCl 是口服有效的双重orexin receptor 拮抗剂，其作用于受体 OX1 和 OX2 的 IC50 分别为 6.6 nM 和 3.4 nM。
Jun 20 2014
酪氨酸蛋白激酶 (PTK)水溶性
产品简描述
R428 (BGB324)是一种Axl抑制剂，IC50为14 nM，作用于Axl比作用于Abl选择性高100倍以上。作用于Axl选择性也比作用于Mer和Tyro3(高50到100倍)及InsR， EGFR， HER2，和PDGFRβ(高100倍以上)高。
Jun 29 2015
Pexidartinib (PLX3397)是一种口服有效的多靶点CSF-1R，Kit，和 Flt3受体酪氨酸激酶抑制剂，其IC50分别为20 nM, 10 nM 和 160 nM。Phase 3。
Jun 29 2015
AZD2932 是一种有效的多靶点蛋白酪氨酸激酶抑制剂，对VEGFR-2，PDGFRβ，Flt-3，和 c-Kit 的 IC50 分别为 8 nM，4 nM，7 nM，和 9 nM。
May 04 2015
Afatinib (BIBW2992) Dimaleate 不可逆地抑制 EGFR/HER2，包括 EGFR(wt)，EGFR(L858R)，EGFR(L858R/T790M) 和 HER2，IC50 分别为0.5 nM，0.4 nM，10 nM 和 14 nM；活性比对Gefitinib抵抗型L858R-T790M EGFR突变体高100倍。
Apr 17 2015
CL-387785 (EKI-785)是一种不可逆的选择性EGFR抑制剂，IC50为370 pM。
Mar 23 2015
Sunitinib 是一种多靶点 RTK 抑制剂，以VEGFR2(Flk-1)和PDGFRβ为靶点，IC50为80 nM 和 2 nM，对c-Kit也有抑制作用。
Mar 19 2015
Erlotinib 是一种EGFR抑制剂，IC50 为 2 nM，对EGFR的敏感性比对人c-Src 或 v-Ab高1000多倍。
Mar 19 2015
ANA-12 是一种选择性 TrkB 拮抗剂，对高亲和位点和低亲和位点的Kd 分别为10 nM 和 12 μM。
Mar 19 2015
LDC1267是一种高选择性的TAM kinase抑制剂，对 Mer，Tyro3，和 Axl的IC50分别为<5 nM，8 nM，和 29 nM。对Met，Aurora B，Lck，Src，和 CDK8的活性较低。
Feb 09 2015
BLZ945是一种具有口服活性的，有效的选择性 CSF-1R抑制剂，IC50为1 nM，比其最接近的受体酪氨酸激酶同系物高出1000多倍的选择性。
Feb 09 2015
表观遗传学(Epigenetics)水溶性
产品简描述
CPI-169是一种有效的选择性EZH2抑制剂，作用于EZH2 WT，EZH2 Y641N，和EZH1的IC50分别为0.24 nM，0.51 nM，和6.1 nM。
Jul 21 2015
GSK-J1是一种高效的 H3K27 histone demethylase 抑制剂，无细胞试验中对JMJD3 (KDM6B) 和 UTX (KDM6A)的 IC50 分别为 28 nM 和 53 nM，比作用于其他测试的脱甲基酶选择性高10倍多。
Jun 12 2015
EPZ015666 是一种有效的，选择性且口服生物有效的 PRMT5 抑制剂，Ki 为 5 nM，选择性比其它 PMTs 高 20,000多倍。
Mar 19 2015
GSK126 是一种有效的，高选择性EZH2 methyltransferase抑制剂，IC50为9.9 nM，对 EZH2 的选择性比其他20种人甲基转移酶高1000多倍。
Mar 17 2015
GSK-LSD1 2HCl是一种不可逆的选择性 LSD1抑制剂，IC50 为 16 nM，选择性比其它密切相关的FAD可利用酶(即 LSD2，MAO-A，MAO-B)高1000多倍。
Mar 03 2015
UNC0379 是一种选择性，底物竞争性N-lysine methyltransferase SETD8抑制剂，IC50为7.9 μM，选择性比其他15种甲基转移酶高。
Feb 15 2015
OF-1是一种有效的 BRPF1B和BRPF2 bromodomain抑制剂，Kd分别为100 nM 和 500 nM。
Jan 21 2015
4SC-202是一种选择性的I类HDAC抑制剂，对HDAC1，HDAC2，和HDAC3的IC50分别为1.20 μM，1.12 μM，和0.57 μM。也对Lysine specific demethylase 1 (LSD1)表现出抑制活性。Phase 1。
Jan 19 2015
ML324是一种选择性的jumonji histone demethylase (JMJD2)抑制剂， 其对JMJD2E的IC50为920 nM。
Jan 14 2015
MS436是一种有效的BET bromodomain抑制剂，对BRD4 (1) 和 BRD4 (2)的Ki分别为<0.085 μM 和 0.34 μM。
Jan 08 2015
NF-κB水溶性
产品简描述
LY2409881 是一种有效的选择性 IKK2 抑制剂，IC50 为 30 nM，选择性比IKK1和其他常见激酶高10倍多。
Apr 20 2015
WS3是一种β细胞增殖诱导剂，通过调节Erb3 binding protein-1 (EBP1)和IκB kinase通路发挥作用。
Dec 04 2014
WS6通过调节Erb3 binding protein-1 (EBP1)和IκB kinase通路诱导β细胞增殖。
Nov 12 2014
SC75741 是强效的NF-κB抑制剂，其EC50为200 nM。
Jun 30 2014
BAY 11-7085 是TNFα诱导的IκBα磷酸化的不可逆抑制剂，其IC50为10 μM。
Apr 16 2014
Caffeic Acid Phenethyl Ester是强效的特异性NF-κB活化抑制剂，也能够表现出抗氧化、免疫调节和抗炎活动。
Feb 21 2014
JSH-23是一种NF-κB转录活性抑制剂，在RAW 264.7细胞系中IC50为7.1 μM。
Jan 17 2014
BMS-345541是一种催化亚基的高选择性抑制剂，作用于IKK-2和IKK-1，无细胞试验中IC50分别为0.3 μM和4 μM。
Dec 18 2013
Bardoxolone Methyl是一种IKK抑制剂，具有强的促凋亡和抗炎活性。Phase 3。
Nov 22 2013
Sodium 4-Aminosalicylate是一种用于治疗肺结核的抗生素，通过NF-κB的抑制和自由基清除起作用。
May 24 2013
新陈代谢(Metabolism)水溶性
产品简描述
D 4476 是一种有效的，选择性的，细胞渗透性 CK1 (casein kinase 1) 抑制剂，无细胞测定中对来自粟酒裂殖酵母的 CK1 和 CK1δ，IC50 分别为 200 nM 和 300 nM 。也是一种 ALK5 抑制剂，IC50 为 500 nM。
May 22 2015
Liproxstatin-1 是一种有效的 ferroptosis 抑制剂。
Apr 16 2015
UM729 是一种aryl hydrocarbon receptor (AhR)拮抗剂的增强剂。
Apr 01 2015
Pemetrexed Disodium Hydrate 是一种新型抗叶酸剂和抗代谢物质，作用于TS，DHFR 和 GARFT，Ki分别为1.3 nM，7.2 nM 和 65 nM。
Mar 18 2015
CH-223191是一种有效的特定aryl hydrocarbon receptor (AhR)拮抗剂，IC50为30 nM。
Feb 15 2015
Indoximod (NLG-8189)，一个甲基化的色氨酸，作为 IDO (吲哚胺-(2,3)-双加氧酶) 通路抑制剂，并且能够逆转IDO介导的免疫抑制。Phase 2。
Feb 02 2015
FTI 277 HCl是FTI 277的甲酯，是一种有效的选择性farnesyltransferase (FTase)抑制剂，IC50为500 pM，选择性比密切相关的GGTase I 高100倍。
Jan 26 2015
U73122是一种强效phospholipase C (PLC)抑制剂，能够减少激动剂诱导的血小板和中性粒细胞中Ca2+增加。
Dec 25 2014
INCB024360是一个强效的竞争性IDO1 (indoleamine-(2,3)-dioxygenase)抑制剂，其IC50为67 nM。Phase 2。
Oct 24 2014
GW501516是一种有效的，高度选择性的PPARβ/δ激动剂，IC50为1 nM，比作用于hPPARα和hPPARγ选择性高1000倍。Phase 4。
Oct 21 2014
蛋白酶体(Proteases)水溶性
产品简描述
Marimastat (BB-2516)是一种广谱的 matrix metalloprotease (MMP) 抑制剂，对 MMP-9，MMP-1，MMP-2，MMP-14 和 MMP-7 的 IC50 分别为 3 nM，5 nM，6 nM，9 nM 和 13 nM。Phase 3。
May 07 2015
Calpeptin是一种有效的，细胞渗透性 calpain 抑制剂，对钙蛋白酶 I (猪红细胞)，钙蛋白酶 II (猪肾脏)，木瓜蛋白酶，和钙蛋白酶 I (人血小板)的ID50分别为52 nM，34 nM，138 nM，和40 nM 。
Feb 11 2015
MG-101（ALLN）是一个细胞渗透性的cysteine proteases，包括钙蛋白酶和溶酶体组织蛋白酶的强效抑制剂。
Nov 12 2014
PD 151746是一种选择性，细胞渗透性的calpain抑制剂，对μ-Calpain 的Ki为2.6M，比m-Calpain约高出20倍的选择性。
Sep 15 2014
SB-3CT 是高效选择性的gelatinase抑制剂，其作用于MMP-2和MMP-9的Ki分别为13.9 nM 和 600 nM。
Sep 01 2014
Nelfinavir Mesylate 是强效的HIV protease抑制剂，Ki为2 nM。
Aug 26 2014
Leupeptin Hemisulfate 是丝氨酸和半胱氨酸蛋白酶可逆的抑制剂。
Aug 07 2014
AEBSF HCl 是广谱的,不可逆的serine protease抑制剂。
Jul 30 2014
PI-1840 是一种可逆的选择性的chymotrypsin-like (CT-L)抑制剂，IC50为 27 nM，对其他两个主要的蛋白酶体（trypsin-like (T-L)和
postglutamyl-peptide-hydrolysis-like (PGPH-L)）蛋白水解活动没有作用。
Jul 27 2014
Alvelestat (AZD9668)是可口服的,高度选择性neutrophil elastase (NE)抑制剂，IC50和Ki分别为12 nM和9.4 nM,其选择性超过其他丝氨酸蛋白酶至少600倍。
Jul 02 2014
微生物学(Microbiology)水溶性
产品简描述
Tenofovir Alafenamide (GS-7340)是tenofovir的前药，tenofovir是一种reverse transcriptase抑制剂，用于治疗HIV和乙型肝炎。
Jul 01 2015
Cabotegravir (GSK744, GSK1265744)是一种长效HIV integrase抑制剂，作用于广泛的HIV亚型，抑制了HIV-1 integrase 催化的链转移反应的IC50为3 nM。Phase 2。
Mar 17 2015
Ledipasvir（GS5885）是一种HCV NS5A polymerase抑制剂，用于治疗丙型肝炎病毒感染。
Dec 14 2014
Rilpivirine是非核苷逆转录抑制剂(NNRTI)，被用于治疗HIV-1感染。
Jan 15 2014
Salicylanilides是一组具有广泛的生物活性的化合物，具有抗病毒效力，抗菌（包括抗分枝杆菌），和抗真菌活性。
Jul 03 2013
Dapivirine (TMC120)是一种非核苷类抑制剂，作用于HIV逆转录酶，IC50为24 nM，抑制多种不同类型的HIV-1分离株，包括多种耐NNRTI的分离株。Phase 3。
Jan 16 2013
Etravirine (TMC125)是一种非核苷类逆转录酶抑制剂(NNRTI)，用于治疗HIV。
Dec 04 2012
Foscarnet Sodium通过非竞争性抑制dNTPs而抑制病毒RNA聚合酶，逆转录酶，DNA聚合酶。
Nov 30 2012
Abacavir sulfate是一种常用的核苷类似物，具有抗HIV-1病毒活性。Abacavir是一种鸟嘌呤类似物，它的靶点是病毒的反转录酶。
Sep 27 2012
MK-2048是一种有效的integrase(IN)和INR263K抑制剂，IC50分别为2.6 nM和1.5 nM。
May 08 2012
细胞凋亡(Apoptosis)水溶性
产品简描述
MI-773 (SAR405838) 是一种口服生物有效的MDM2拮抗剂，Ki为0.88 nM。Phase 1。
Mar 31 2015
Idasanutlin (RG-7388)是一种有效的选择性p53-MDM2抑制剂,其IC50为6 nM。
Dec 04 2014
UMI-77是一种选择性Mcl-1抑制剂，Ki为490 nM，表现出高于Bcl-2家族其它成员的选择性。
Nov 12 2014
LCL161，一个SMAC模拟的，能有效地结合并抑制多元IAPs(i.e. XIAP, c-IAP)。Phase 2。
Oct 31 2014
Z-DEVD-FMK是一种特异性，不可逆的Caspase-3抑制剂，也能有效抑制caspase-6， caspase-7， caspase-8和caspase-10。
Oct 30 2014
BV-6是一种SMAC模拟的cIAP和XIAP的双重抑制剂。
Oct 24 2014
Sabutoclax是一种pan-Bcl-2抑制剂，作用于Bcl-xL， Bcl-2， Mcl-1和Bfl-1，IC50分别为0.31 μM， 0.32 μM， 0.20 μM和0.62 μM。
Oct 23 2014
YH239-EE,YH239乙酯,是一种强效的 p53-MDM2 拮抗剂和细胞凋亡诱导剂。
Jun 26 2014
Tenovin-6是p53转录活性的小分子激活剂。
Jun 13 2014
ISRIB(trans-isomer), 反式异构体ISRIB, 是一种高度选择性PERK抑制剂，其IC50为5 nM.
Apr 30 2014
MAPK水溶性
产品简描述
Ulixertinib (BVD-523, VRT752271)是有效的可逆ERK1/ERK2抑制剂，其抑制ERK2的IC50<0.3 nM
。Phase 1。
Jul 01 2015
Cobimetinib (GDC-0973, RG7420)是一种有效的高选择性 MEK1 抑制剂，IC50 为 4.2 nM。Phase 3。
Jun 29 2015
Pexmetinib (ARRY-614)是一种有效的，口服生物可利用的，双重p38 MAPK/Tie-2抑制剂，其在HEK-293细胞中的IC50分别为4 nM/18 nM。Phase 1。
Jun 07 2015
LY是一种有效的泛Raf抑制剂，在A375细胞中对A-raf，B-Raf，和 C-Raf的IC50分别为44 nM，31-47 nM，和 42 nM。Phase 1。
Jun 07 2015
GDC-0994 是一种有效的，可口服的 ERK1/2 抑制剂, 其IC50分别为1.1 nM和0.3 nM。 Phase 1。
Jun 02 2015
ERK5-IN-1 是一种有效的选择性 ERK5 抑制剂，IC50 为 162 nM。
May 18 2015
Anisomycin 是一种抗生素，抑制蛋白质合成，也是一种 JNK 激活剂。
May 07 2015
DTP3是一种选择性GADD45β/MKK7抑制剂，能够抑制癌症选择性NF-κB存活途径。
Dec 14 2014
FR 180204 是一种ATP-竞争性的选择性的ERK抑制剂，其作用于ERK1 和 ERK2的Ki分别为0.31 μM 和 0.14 μM。
Aug 14 2014
RDEA119是一种有效的，非ATP竞争性的，高选择性的MEK1和MEK2抑制剂，IC50分别为19 nM和47 nM。
Aug 07 2014
血管生成(Angiogenesis)水溶性
产品简描述
SU 6656 是一种选择性 Src 家族激酶抑制剂，对Src，Yes，Lyn，和 Fyn 的 IC50 分别为 280 nM，20 nM，130 nM，和 170 nM。
May 18 2015
Dasatinib Monohydrate 是一种新型有效的多靶点抑制剂，作用于靶点Abl，Src 和 c-Kit，IC50分别为 <1 nM，0.8 nM 和 79 nM。
Mar 19 2015
CH5183284 是一种选择性口服有效的FGFR抑制剂，对FGFR1，FGFR2，FGFR3，和 FGFR4的IC50分别为 9.3 nM，7.6 nM，22 nM，和 290 nM 。Phase 1。
Feb 15 2015
RN486是一种有效的选择性BTK 抑制剂，IC50为4 nM。
Feb 09 2015
Dovitinib (TKI258) Lactate是Dovitinib的乳酸盐，Dovitinib是一种多靶点的PTK抑制剂，主要对第III类(FLT3/c-Kit)发挥作用，IC50为1 nM/2 nM，对第IV 类(FGFR1/3)和第V 类(VEGFR1-4) RTKs也有效，IC50为8-13 nM，对InsR，EGFR，c-Met，EphA2，Tie2，IGFR1 和HER2作用较差。Phase 4。
Feb 09 2015
LFM-A13是一种特异性布鲁顿氏酪氨酸激酶(BTK)抑制剂，IC50为2.5 μM,选择性比其他蛋白激酶，包括JAK1，JAK2，HCK，EGFR，和 IRK高100多倍。
Feb 02 2015
GSK2830371是一种口服具有活性的，变构的Wip1 phosphatase抑制剂，IC50为6 nM。
Jan 19 2015
PND-1186 (VS-4718)是一种可逆的选择性FAK抑制剂，IC50为1.5 nM。Phase 1。
Jan 07 2015
Defactinib (VS-6063, PF-)是一种选择性，且口服有效的FAK抑制剂。Phase 2。
Jan 07 2015
PF-431396是双PYK2/FAK抑制剂，IC50分别为11nM和2 nM。
Jan 04 2015
Stem Cell & Wnt水溶性
产品简描述
Glasdegib（PF-）是一种强效且口服生物有效的Smoothened (Smo)抑制剂，其IC50为5 nM。Phase 2。
Oct 31 2014
FH535是一种Wnt/β-catenin信号传导抑制剂，同时也是PPARγ和PPARδ的双重拮抗剂。
Aug 07 2014
IWP-2是一种Wnt信号和分泌抑制剂，无细胞试验中IC50为27 nM，选择性阻断Porcn介导的Wnt棕榈酰化，一般不影响Wnt/β-catenin，且对Wnt刺激的细胞反应没有影响。
Jul 23 2014
WIKI4 是新型的Tankyrase抑制剂，作用于TNKS2的IC50为15 nM ,且对Wnt/ss-catenin信号通路也有抑制作用。
Jun 26 2014
FLI-06 是一种靶向Notch信号通路的新型抑制剂，EC50是2.3 μM。
Mar 27 2014
IWP-L6是高效强效的Porcn的抑制剂，EC50为0.5 nM。
Mar 07 2014
LGK-974是一种有效的特异性PORCN抑制剂,抑制Wnt信号通路，在TM3细胞中IC50为0.4 nM。Phase 1。
Feb 12 2014
Purmorphamine直接结合并激活Smoothened，阻断BODIPY-cyclopamine与Smo结合，在HEK293T细胞中IC50约为1.5 μM，也诱导成骨细胞分化，EC50为1μM
Sep 16 2013
GANT61是一种GLI1及GLI2诱导的转录抑制剂，抑制hedgehog，在表达GLI1的HEK293T细胞中IC50为5 μM，选择性作用于其他通路，如TNF和糖皮质激素受体基因的转录。
Aug 28 2013
Wnt-C59 (C59)是一种PORCN抑制剂，作用于Wnt3A介导的多聚TCF结合位点驱动的荧光素酶的激活，在 HEK293细胞中IC50为74 pM。
Jul 17 2013
Ubiquitinwater-soluble
Product Name
Information
b-AP15是一种deubiquitinases（去泛素化酶）抑制剂，识别19S蛋白酶体的，抑制Ub-AMC分解， IC50为2.1 μM。
Mar 30 2015
ML323 是强效的选择性的USP1-UAF1抑制剂，其IC50为76 nM。
Jun 30 2014
NSC697923 是一种细胞选择透过性Ub-conjugating enzyme (E2)复合Ubc13-Uev1A 抑制剂.
Apr 09 2014
NMS-873是特异性p97的变构抑制剂，IC50 30nM。
Jan 29 2014
DBeQ是一种选择性的，有效的，可逆的，ATP竞争性的p97抑制剂，IC50为1.5 μM。
Jul 19 2013
MNS (3,4-Methylenedioxy-β-nitrostyrene, MDBN)是一种酪氨酸激酶抑制剂，抑制Syk， Src和p97， IC50分别为2.5 μM， 29.3 μM和1.7 μM。
Jul 19 2013
PYR-41是第一个泛素激活酶E1的细胞渗透性抑制剂，对E2没有活性。
Jul 19 2013
PR-619是一种非选择性的，deubiquitinylating enzymes (DUBs)可逆抑制剂，无细胞试验中EC50为1-20 μM。
Jul 17 2013
P5091 (P005091)是一种选择性的，有效的ubiquitin-specific protease 7 (USP7)（泛素特异性蛋白酶7）抑制剂，EC50为4.2 μM，与作用于USP47相似。
Jul 17 2013
P22077是一种ubiquitin-specific protease USP7（泛素特异性蛋白酶USP7）抑制剂，EC50为8.6 μM，也抑制USP47。
Jul 17 2013
神经信号通路(Neuronal Signaling)水溶性
产品简描述
A-438079 HCl 是一种有效的选择性 P2X7 receptor 拮抗剂，pIC50 为 6.9。
May 18 2015
Naloxone HCl Dihydrate 是一种 opioid 反向激动剂，用于逆转麻醉剂过量产生的效应。
May 15 2015
LY2119620是一种人类M2 and M4 muscarinic acetylcholine receptors的特异变构激动剂。
Nov 19 2014
Nitenpyram是一个nicotinic acetylcholine receptor (AchR)激动剂，用于兽医对家畜和宠物寄生虫的治疗。
Oct 30 2014
Meclofenamate Sodium是一种双COX-1/COX-2抑制剂，其IC50 分别为40 nM 和 50 nM，用于治疗关节、肌肉疼痛，关节炎以及痛经。
Sep 29 2014
Diphenidol HCl是一种有效的muscarinic M2 and M3 receptor拮抗剂，pKb分别为6.72和7.02，用于呕吐和晕眩的治疗。
Sep 17 2014
Rotigotine是一种dopamine receptor的激动剂，用于帕金森氏症和不宁腿综合征的治疗。
Sep 15 2014
Metoclopramide HCl是一种选择性的 dopamine D2 receptor 拮抗剂，用于治疗恶心和呕吐。
Sep 12 2014
Promethazine HCl 是一种强效的histamine H1受体拮抗剂,被用作镇静和抗过敏的药物。
Sep 11 2014
KN-93 H3PO4 是一种强效的特异性的Ca2+/calmodulin-dependent protein kinase II (CaMKII)抑制剂，其 Ki 为 0.37 μM,对 APK, PKC, MLCK 或 Ca2+-PDE 没有明显的抑制活性。
Jun 12 2014
其他水溶性
产品简描述
Endoxifen HCl，Tamoxifen的活性代谢产物，是一种有效的选择性estrogen receptor拮抗剂。Phase 2。
Jul 13 2015
E3330 是一种有效的选择性APE1(Ref-1)抑制剂，其抑制 NF-κB DNA-结合活性。
Jul 09 2015
Eltrombopag,属于biarylhydrazone小分子，是一种thrombopoietin receptor (TpoR)的非肽类激动剂，用于治疗慢性丙型肝炎相关的血小板减少和慢性免疫性(自发的)血小板减少(ITP)。
Jul 09 2015
Licochalcone A 是一种提取自甘草的雌激素类黄酮，表现出抗疟疾，抗癌，抗菌和抗病毒的活性。Phase 3。
Jul 03 2015
BPTES是一种有效的选择性Glutaminase GLS1 (KGA)抑制剂，其IC50为0.16 μM。
Jul 01 2015
BG45 是I类 HDAC 抑制剂，无细胞试验中对 HDAC3，HDAC1，HDAC2，和 HDAC6的 IC50 分别为 289 nM，2.0 uM，2.2 uM 和 >20 uM。
Jun 29 2015
Pyridostatin Trifluoroacetate Salt是一种G-quadruplexe稳定剂，无细胞试验中Kd为490 nM，其以一系列原癌基因，包括c-kit，K-ras 和 Bcl-2为靶点。
Jun 07 2015
VER-155008是一种有效的Hsp70家族抑制剂，无细胞试验中对HSP70，HSC70，和 GRP78的IC50分别为0.5 μM，2.6 μM，和 2.6 μM，比作用于HSP90选择性高100多倍。
Jun 07 2015
Cyclo(-RGDfK)是一种有效的选择性 αvβ3 integrin 抑制剂。
May 19 2015
NU1025 是一种有效的 PARP 抑制剂，IC50 为 400 nM。
May 07 2015