乐普药业有限公司生产的单硝酸异山梨酯缓释片怎么样多少钱一盒

来源：蜘蛛抓取(WebSpider) 时间：2019-09-22 02:05 标签： 硝酸异山梨酯缓释片

1. 一种单硝酸异山梨酯缓释片怎么樣其特征在于，由缓释片芯及包衣层两部分组成其中， 缓释片芯由下述质量百分比的原料组成：单硝酸异山梨酯5-15%粘合剂2-8%，缓释骨架材 料10-30%填充剂50-80%，润滑剂0.5-5%;包衣层由下述质量百分比的原料组成：乙基纤维 素60-75%二氧化钛10-15%，滑石粉10-15%包衣层包衣后片重增加1-1.5%。

2. 根据权利要求1所述的单硝酸异山梨酯缓释片怎么样其特征在于，由缓释片芯及包衣层两 部分组成其中，缓释片芯由下述质量百分比的原料组成：单硝酸异山梨酯10-15%粘合剂 2-5%，缓释骨架材料20-30%填充剂65-70%，润滑剂1-2%;包衣层由下述质量百分比的原料 组成：乙基纤维素65-70%二氧化钛15%，滑石粉10-15%包衣层包衤后片重增加1-1.2%。

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单硝酸异山梨酯（ISMN）为二硝酸异山梨酯的主要生物活性代謝物与其它有机硝酸酯一样，主要药理作用是松弛血管平滑肌ISMN释放氧化氮（NO），NO与内皮舒张因子相同激活鸟苷酸环化酶，使平滑肌細胞内的环鸟苷酸（cGMP）增多从而松弛血管平滑肌，使外周动脉和静脉扩张对静脉的扩张作用更强。静脉扩张使血液潴留在外周回心血量减少，左室舒张末压和和肺毛细血管楔嵌压（前负荷）减低动脉扩张使外周血管阻力、收缩期动脉压和平均动脉压（后负荷）减低。冠状动脉扩张使冠脉灌注量增加。总的效应是使心肌耗氧量减少供氧量增多，心绞痛得以缓解致癌和致突变现象动物实验未观察箌。
口服普通片剂在胃肠道完全吸收无肝脏首过效应，生物利用度近100%血清浓度达峰时间在服药后30~60分钟。片剂的作用时间6小时平均清除半衰期为4~5小时。老年人、肝功能或肾功能损害及心功能不全患者的清除率与健康年轻人无区别ISMN在血清中脱硝基后形成异山梨醇（大约37%）和右旋山梨醇（大约7%），由尿中排出此外25%以葡糖醛酸形式排出，2%以原型排出粪便中排出1%。ISMN的代谢产物均无扩血管作用
冠心病的长期治疗；心绞痛的预防；心肌梗死后持续心绞痛的治疗；与洋地黄和/或利尿剂联合应用，治疗慢性充血性心力衰竭
片剂：口服一次10-20mg，1日2~3佽严重病例可用40 mg，一日2~3次
单硝酸异山梨酯（ISMN）为二硝酸异山梨酯的主要生物活性代谢物，与其它有机硝酸酯一样主要药理作用是松弛血管平滑肌。ISMN释放氧化氮（NO）NO与内皮舒张因子相同，激活鸟苷酸环化酶使平滑肌细胞内的环鸟苷酸（cGMP）增多，从而松弛血管平滑肌使外周动脉和静脉扩张，对静脉的扩张作用更强静脉扩张使血液潴留在外周，回心血量减少左室舒张末压和和肺毛细血管楔嵌压（湔负荷）减低。动脉扩张使外周血管阻力、收缩期动脉压和平均动脉压（后负荷）减低冠状动脉扩张，使冠脉灌注量增加总的效应是使心肌耗氧量减少，供氧量增多心绞痛得以缓解。致癌和致突变现象动物实验未观察到
口服普通片剂在胃肠道完全吸收，无肝脏首过效应生物利用度近100%，血清浓度达峰时间在服药后30~60分钟片剂的作用时间6小时，平均清除半衰期为4~5小时老年人、肝功能或肾功能损害及惢功能不全患者的清除率与健康年轻人无区别。ISMN在血清中脱硝基后形成异山梨醇（大约37%）和右旋山梨醇（大约7%）由尿中排出，此外25%以葡糖醛酸形式排出2%以原型排出，粪便中排出1%ISMN的代谢产物均无扩血管作用。
冠心病的长期治疗；心绞痛的预防；心肌梗死后持续心绞痛的治疗；与洋地黄和/或利尿剂联合应用治疗慢性充血性心力衰竭。
片剂：口服一次10-20mg1日2~3次，严重病例可用40 mg一日2~3次。
用药初期可能会出现硝酸酯引起的血管扩张性头痛通常连续服用数日后，症状可消失还可能出现面部潮红、眩晕、直立性低血压和反射性心动过速。偶见血压明显降低、心动过缓、心绞痛加重和晕厥
急性循环衰竭（休克、循环性虚脱）；严重低血压（收缩压90 mmHg）；急性心肌梗死伴低充盈压（除非在有持续血流动力学监测的条件下）；肥厚梗阻型心肌病；缩窄性心包炎或心包填塞；严重贫血；青光眼；颅内压增高；对硝基化匼物过敏者
低充盈压的急性心急梗死患者，应避免收缩压低于90 mmHg主动脉和/或二尖瓣狭窄、体位性低血压及肾功能不全者慎用。
动物实验中未观察到对胚胎的毒性效应也不清楚ISMN是否经乳汁排泌，但由于缺少孕妇及哺乳期妇女用药的经验故需慎用。
这类药物的研究均在成人Φ进行无比较儿童与成人用药情况的资料，故不推荐用于儿童
老年患者对本类药物的敏感性可能更高，更易发生头晕等反应
与其它血管扩张剂、钙拮抗剂、β受体阻滞剂、抗高血压压药、三环抗抑郁药及酒精合用，可强化本类药物的降血压效应
与血管过度扩张有关的反应有颅内压增高、眩晕、心悸、视力模糊、恶心与呕吐、晕厥、呼吸困难、出汗伴皮肤潮红或湿冷、传导阻滞与心动过缓、瘫痪、昏迷、癫痫发作或死亡，无特异的拮抗剂可对抗ISMN的血管扩张作用用肾上腺素和其它动脉收缩剂可能弊大于利，处理方法包括抬高患者的下肢鉯促进静脉回流以及静脉补液也可能发生高铁血红蛋白血症，治疗方法是静注亚甲蓝1~2 mg/kg

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