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  分子靶向治疗药物是近年来治疗癌症的新宠。这类药价格高得离谱且疗效并不稳定。动辄花上几万元甚至几十万元,仅能为病人延长短暂的生命,这样的治疗无论从经济上还是道德上都是难以立足的。
  人非圣物,自然有天敌,癌或许就是。面对琢磨不透的癌,我们人类还是显得相当无奈,只得把希望寄于未来。于是就有人预言,再过20年或50年人类就可以攻克癌症。想当初尼克松总统也曾夸下海口,在1971年12月颁布的美国抗癌行动纲领中向全世界承诺:到2000年要将该国的癌症发病率和死亡率降至一半,现在看来这仅是梦想而已。
  但在过去的四十多年里,围绕癌诊疗催生了一个巨大的消费市场倒是实实在在的。我们看到一批又一批治疗癌症新技术粉墨登场,生物方面的有干细胞 移植、放射性粒子植入、树突状细胞疫苗和病毒携带自杀基因注射以及金属蛋白酶和微小核糖核酸抑制剂开发等等,物理方面的有电场、激光、微波、射频和质子应用,但似乎无一能够持续长久。此外,还有手术、放疗和化疗三大传统治疗方法上的不断改进等等,真可谓是五花八门、令人眼花缭乱。
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单价:面议起订:供货总量:10000 克发货期限:自买家付款之日起 3 天内发货所在地:湖北 武汉品牌:抗肿瘤原料药CAS 号:-0分子式:C28H33N7O2分子量:499.61[1]&& 关键词:
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产品名;AZD9291
分子量:499.61[1]&
分子式:C28H33N7O2
溶剂/溶解度:DMSO
AZD9291是第三代口服、不可逆的选择性EGFR突变抑制剂,可用于激活的和抗性突变的EGFR,也就是说,对于晚期非小细胞肺癌患者,50%的抗EGFR治疗获得性耐药是由T790M突变引起的,AZD9291可使这一挑战性的突变无效。
AZD9291对于野生型EGFR的效果很小,因此比现有的EGFR抑制剂副作用更小。
&大约50%的对表皮生长因子受体(EGFR)抑制剂产生抗性的非小细胞肺癌(NSCLC)患者会发生第二次突变。目前没有EGFR抑制剂将T790M作为靶标,如果在研化合物AZD9291能够在患者中证明其与临床前研究同样的有效性的话,阿斯利康公司可能会改变这一状况。
10月19日至23日在波士顿举行的分子靶标和癌症治疗国际会议上,阿斯利康公司肿瘤学创新药品部部长Susan Galbraith博士在新闻发布会上报道了早期研究成果(见摘要B212)。
Susan Galbraith说:&针对晚期NSCLC患者出现的抵抗性第二次突变,目前没有合适的药物对其进行治疗,这成为一个未满足的关键领域&。
AZD9291强效抵抗T790M
AZD9291是一个口服的、不可逆的、第三代选择性EGFR抑制剂,可作用于激活的EGFR和抗性突变的EGFR(T790M)。
Susan Galbraith说:&阿斯利康的化学家们设计了一个突破早期疗法限制的化合物,开发出了一种新的能够克服激酶两次突变的抑制剂,这一创新性的突破发现了一系列的分子,这些分子能够靶向于比正常EGFR更潜在的激活的和抗性突变的EGFR,这导致开发出了新的EGFR激酶抑制剂:AZD9291&。
AZD9291的作用机制和功能活性通过离体和在体实验评价,实验利用许多包含不同的 EGFR突变或野生型 EGFR的细胞系完成。一般认为野生型 EGFR抑制剂导致可见于现有 EGFR抑制剂的剂量限制毒性,例如皮疹和腹泻。
Susan Galbraith在报道中讲到,AZD9291强力抑制EGFR的磷酸化作用,通过磷酸化作用才能激活突变并且抵抗离体细胞系,对应于野生型EGFR细胞系作用很小。AZD9291使得肿瘤&具有深远意义的后退&,在激活的细胞系中观察到了178%的生长抑制,在抗性突变的模型(两次突变)的模型中的生长抑制为119%。
Galbraith博士说:&假设人类癌症和生物标记行为与小鼠移植瘤类似,那么这些模拟实验建议一天给予7至17毫克的AZD9291就能对EGFR激活型和T790M激活型(抗性突变型)晚期NSCLC患者有效&。
临床I 期初步实验结果喜人
2013年在阿姆斯特丹举办的欧洲癌症会议,正在进行的临床I 期初步实验结果证实使用
AZD9291的26名患者中的12人(46%)局部肿瘤收缩。这些病人中的12人有T790M突变,对其中7人(58%)有作用,其他病人病情稳定。
Galbraith博士说:&对于有效持续时间,我能告诉你的是,对于3月份给药的第一个病人仍然有效,在研究早期很难说平均无进展生存期会有多长,但是我们确实看到了对于病人仍然有效。&
Galbraith博士告诉媒体,正在招收更多的病人进行全球研究,并且正在进行AZD9291更高剂量的研究,&实验进行得很好,我们得到了令人兴奋的数据&。
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国内研发AZD-9291厂家 AZD-9291原料药信息
AZD-9291是高效选择性EGFR突变体抑制剂,对外显子19缺失型EGFR、L858R/T790M EGFR和野生型EGFR的IC50分别为12.92 nM,11.44 nM和493.8
AZD9291目前未在FDA上市,仍在用于临床研究阶段。
国内研发AZD-9291厂家 AZD-9291原料药信息
AZD-9291是高效选择性EGFR突变体抑制剂,对外显子19缺失型EGFR、L858R/T790M EGFR和野生型EGFR的IC50分别为12.92 nM,11.44 nM和493.8
中文名称: AZD-9291
中文同义词: 甲磺酸盐AZD9291;AZD9291碱基;N-[2-[[2-(二甲基氨基)乙基]甲基氨基]-4-甲氧基-5-[[4-(1-甲基-1H-吲哚-3-基)-2-嘧啶基]氨基]苯基]-2-丙烯酰胺;AZD9291碱;AZD-9291杂质(A-D);甲磺酸-迈瑞替尼
英文名称: AZD-9291
英文同义词: AZD-9291;N(2{[2(diMethylaMino)ethyl](Methyl)aMino}4Methoxy5{[4(1Methyl1Hindol3yl)pyriMidin2yl]aMino}phenyl)prop2enaMN-[2-[[2-(Dimethylamino)ethyl]methylamino]-4-methoxy-5-[[4-(1-methyl-1H-indol-3-yl)-2-pyrimidinyl]amino]phenyl]-2-AZD9291,AZD-9291;2-Propenamide, N-[2-[[2-(dimethylamino)ethyl]methylamino]-4-methoxy-5-[[4-(1-methyl-1H-indol-3-yl)-2-pyrimidinyl]amino]phenyl]-;AZD9291 N-[2-[[2-(Dimethylamino)ethyl]methylamino]-4-methoxy-5-[[4-(1-methyl-1H-indol-3-yl)-2-pyrimidinyl]amino]phenyl]-2-N-[2-[[2-(Dimethylamino)ethyl]methylamino]-4-methoxy-5-[[4-(1-methyl-1H-indol-3-yl)-2-pyrimidinyl]amino]phenyl]-2-propenamide AZD9291;N-(2-((2-(dimethylamino)ethyl)(methyl)amino)-4-methoxy-5-((4-(1-methyl-1H-indol-3-yl)pyrimidin-2-yl)amino)phenyl)acrylamide
分子式: C28H33N7O2
分子量: 499.61
AZD9291目前未在FDA上市,仍在用于临床研究阶段。
一项公布于10月举行的分子靶标和ai 症治疗国际会议的研究报告显示,AZD9291,是第三代EGFR抑制剂,临床前实验效果明显,可以有效作用于对已有的EGFR抑制剂有抗性的晚期肺癌
AZD9291为针对基因突变的靶向治疗药物,具有替代现有肿瘤治疗方案的潜力。在早期试验中AZD9291显示可使51%肺癌患者肿瘤缩小,并且发现肿瘤缩小的患者中有64%发生了T790M基因突变,约半数肺癌患者因为此基因突变而对表皮生长因子受体(EGFR)抑制剂类药物产生耐药性。
我司特供原料药AZD9291仅供科研单位研究使用。
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淡黄色粉末
一项公布于10月举行的分子靶标和癌症治疗国际会议的研究报告显示,试验药物AZD9291,是第三代EGFR抑制剂,临床前实验效果明显,该药物可以有效作用于对已有的EGFR抑制剂药物有抗性的晚期肺癌。
北京未来春天生物科技有限公司: 是一家主要定位于高新技术、高附加值的现代生物医药产品的研制开发和生产的现代企业。 致力于无污染,低能耗,以技术壁垒赢得竞争优势,以实验室中试规模提供高端复杂医药产品的现代企业。 现有主要产品为PQQ和抗肿瘤靶向高端医药产品,通过新产品的不断推出增强企业竞争优势。 主要从事医药生物活性产品、药物中间体、原料和药物制剂的开发、生产和销售! 主要产品含原料、微丸、胶囊剂已形成规模生产能力。,在消费者当中享有较高的地位,公司与多家零售商和代理商建立了长期稳定的合作关系。
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